Fluórchinolóny sú veľká skupina antimikrobiálnych látok triedy chinolónov, inhibítorov DNA gyrázy. Jedná sa o vysoko aktívne syntetické chemoterapeutické látky so širokým spektrom účinku, vyznačujúce sa dobrými farmakokinetickými vlastnosťami, vysokými st

Fluórchinolóny sú veľká skupina antimikrobiálnych látok triedy chinolónov, inhibítorov DNA gyrázy. Sú to vysoko aktívne syntetické chemoterapeutické látky so širokým spektrom účinku, vyznačujúce sa dobrými farmakokinetickými vlastnosťami, vysokým stupňom penetrácie do tkanív a buniek vrátane buniek makroorganizmu a bakteriálnych buniek..

Nefluórované prípravky chinolónov triedy (kyselina nalidixová, kyselina pipemidová, kyselina oxolinová) sa na klinike používajú od začiatku 60. rokov. Tieto lieky majú obmedzené spektrum účinku (hlavne vo vzťahu k Enterobacteriaceae) a nízku biologickú dostupnosť, používajú sa hlavne pri liečbe nekomplikovaných infekcií močových ciest a niektorých črevných infekcií..

Podstatne nové zlúčeniny sa získali zavedením atómu fluóru do 6. polohy chinolínovej molekuly. Prítomnosť atómu fluóru (jednej alebo viacerých) a rôznych skupín v rôznych polohách určuje charakteristiky antibakteriálnej aktivity a farmakokinetických vlastností liečiv. Lieky skupiny fluórchinolónov boli zavedené do klinickej praxe na začiatku 80. rokov a dnes zaujímajú jedno z vedúcich miest v chemoterapii rôznych bakteriálnych infekcií. Niektoré vlastnosti fluórchinolónov im umožňujú pevne zaujať vedúce postavenie v arzenáli moderných antibakteriálnych látok. Vlastnosti tohto charakteru zahŕňajú:

Antibakteriálna aktivita

Fluórchinolóny sú širokospektrálne lieky s prevládajúcou aktivitou proti gramnegatívnym a gram-pozitívnym aeróbnym baktériám, ako aj proti chlamýdiam a mykoplazmám.

Fluorochinolóny majú najvýraznejšiu aktivitu proti gramnegatívnym baktériám, najmä rodine Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, Citrobacter spp.), V súvislosti s ktorými aktivita je porovnateľná s cefalosporínmi generácií III - IV (IPC90 zvyčajne menej ako 1 mg / l). N. gonorrhoeae a N. meningitidis (IPC) sú veľmi citlivé na fluórchinolóny.90 menej ako 0,1 mg / l), menej citlivé Acinetobacter spp. Lieky majú výrazný účinok na iné gramnegatívne baktérie (C. jejuni, M. catarrhalis, Legionella spp.), H. influenzae (vrátane kmeňov produkujúcich β-laktamázy [1]). P. aeruginosa je zvyčajne stredne citlivý na fluórchinolóny, z ktorých je najaktívnejší ciprofloxacín [2]. Pokiaľ ide o gramnegatívne baktérie, sú najaktívnejšie ciprofloxacín a ofloxacín [2]..

Aktivita fluórchinolónov vo vzťahu k gram-pozitívnym baktériám je menej výrazná ako vo vzťahu k gram-negatívnym. Streptokoky a pneumokoky sú menej citlivé na fluórchinolóny ako stafylokoky [3]..

V posledných rokoch sa syntetizovali nové prípravky skupiny fluórchinolónov, ktoré sú účinnejšie proti grampozitívnym baktériám, predovšetkým proti pneumokokom, čo im umožnilo rozlíšiť ich ako samostatnú podskupinu a charakterizovať ich ako lieky druhej generácie alebo nové fluórchinolóny (tabuľka 1). Často sú charakterizované ako „respiračné“ alebo „antipneumokokové“, hoci tieto definície úplne presne neodrážajú ich charakteristiky antimikrobiálneho spektra v oblasti klinického použitia..

Nové fluórchinolóny majú vyššiu prirodzenú aktivitu proti Streptococcus pneumoniae v porovnaní s predchádzajúcimi fluórchinolónmi, pričom hemifloxacín má najvyššiu aktivitu (IPC)90 = 0,125 mg / l) a moxifloxacín (0,25 mg / l), menej výrazný - levofloxacín (1 mg / l). Všimnite si, že aktivita nových fluórchinolónov sa nelíši vo vzťahu k kmeňom pneumokokov citlivých na penicilín a voči penicilínu. V súčasnosti je rezistencia pneumokokov na nové fluórchinolóny minimálna (menej ako 1%), zatiaľ čo u prvých je oveľa vyššia. Nové fluórchinolóny majú tiež lepšiu aktivitu ako iné streptokoky, stafylokoky, enterokoky. Niektoré prípravky fluórchinolónov druhej generácie (moxifloxacín, hemifloxacín) sú tiež účinné proti kmeňom stafylokokov rezistentných na meticilín..

Všetky fluórchinolóny sú účinné proti chlamýdiam a mykoplazmám, pričom lieky prvej generácie sú mierne, lieky druhej generácie vysoké.

Anaeróbne baktérie sú rezistentné alebo stredne citlivé na včasné fluórchinolóny, a preto by sa pri liečbe pacientov so zmiešanými aeróbnymi a anaeróbnymi infekciami (napríklad intraabdominálnymi a gynekologickými infekciami) mali fluorochinolóny kombinovať s metronidazolom alebo linkosamidmi. Niektoré nové fluórchinolóny (trovafloxacín, moxifloxacín atď.) Majú dobrú účinnosť proti anaeróbom vrátane Clostridium spp. a Bacteroides spp., čo umožňuje ich použitie na zmiešané infekcie v monoterapeutickom režime.

Klinické aplikácie fluórchinolónov

Fluórchinolóny sa úspešne používajú pri liečbe rôznych infekcií. Početné kontrolované štúdie preukázali vysokú klinickú účinnosť fluórchinolónov pri infekciách takmer akejkoľvek lokalizácie, či už v komunite alebo v nemocnici [4]..

Lieky 1. generácie by sa mali používať hlavne na nemocničné infekcie (tabuľka 2). Ich hodnota pri infekciách dýchacích ciest získaných v komunite je obmedzená kvôli nízkej aktivite proti najbežnejšiemu patogénu - S. pneumoniae. Najčastejšie študovanými liekmi sú ciprofloxacín, ofloxacín a pefloxacín. Ciprofloxacín má pomerne vysokú prirodzenú aktivitu proti P. aeruginosa, porovnateľnú s aktivitou najúčinnejších liekov proti tomuto mikroorganizmu - ceftazidímu a meropenému. Zároveň je alarmujúci jasný trend pozorovaný v posledných rokoch - zvýšenie frekvencie rezistentných kmeňov P. aeruginosa na jednotke intenzívnej starostlivosti (ICU) na fluórchinolóny..

Včasné fluórchinolóny (ciprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín) sú liečivami voľby pri liečbe rôznych infekcií močových ciest, vrátane infekcií v nemocnici. Dobré prenikanie týchto liekov do tkaniva prostaty spôsobuje, že nie sú prakticky žiadne alternatívne prostriedky na liečenie bakteriálnej prostatitídy..

Ako už bolo uvedené, včasné fluórchinolóny nie sú vhodné pre respiračné infekcie získané v komunite. Zároveň sú v nemocničnej pneumónii tieto lieky dôležité, pretože sú vysoko účinné proti najdôležitejším patogénom (Enterobacteriaceae, S. aureus, P. aeruginosa) a pri akútnych respiračných infekciách s pneumóniou spojenou s mechanickou ventiláciou (IVL) by sa mali uprednostniť ciprofloxacín, ktorý má najvýraznejšiu prirodzenú aktivitu proti Pseudomonas aeruginosa (vzhľadom na to, že frekvencia kmeňov P. aeruginosa rezistentných na ciprofloxacín v ICU v našej krajine prekračuje 30%, tento liek by sa mal predpisovať, iba ak je dokázaná citlivosť mikroorganizmu). Ofloxacín a pefloxacín sú vysoko účinné na jednotkách intenzívnej starostlivosti chirurgického a neurologického profilu s nemocničnou pneumóniou. Malo by sa poznamenať, že skoré fluórchinolóny nie sú horšie ako nové alebo dokonca lepšie, pokiaľ ide o prirodzenú aktivitu proti gramnegatívnym baktériám z čeľade Enterobacteriaceae. Vo vzťahu k P. aeruginosa zostáva ciprofloxacín najaktívnejším fluórchinolónom, z nových fluórchinolónov má iba skutočný antiseptický účinok iba levofloxacín. Okrem toho rezistencia gramnegatívnych baktérií na skoré a nové fluórchinolóny obvykle prechádza krížom, to znamená, že v prípade rezistencie na ciprofloxacín s vysokou pravdepodobnosťou bude patogén rezistentný aj na levofloxacín a moxifloxacín. Vyššie uvedené vysvetľuje skutočnosť, že nové fluórchinolóny nemajú významné výhody v porovnaní s predchádzajúcimi pri liečbe nemocničných infekcií..

Včasné fluórchinolóny sú dôležité pre vnútrobrušné chirurgické infekcie. V predtým odporúčaných režimoch antibiotickej liečby pre peritonitídu boli zvyčajne cefalosporíny prvej generácie II - III generácií v kombinácii s linkosamidmi alebo metronidazolom zvyčajne indikované ako lieky prvej línie. V dôsledku globálneho zvýšenia rezistencie nemocničných kmeňov Enterobacteriaceae na cefalosporíny III. Generácie v posledných rokoch sa fluórchinolóny v kombinácii s metronidazolom stále častejšie odporúčajú ako látky prvej línie. Účinnosť rôznych prípravkov včasných fluórchinolónov pri intraabdominálnych infekciách je porovnateľná. Pokiaľ ide o infekcie pečene a žlčových ciest, zdá sa, že by sa mal uprednostniť pefloxacín, ktorého koncentrácia v žlči je vyššia.

Fluorochinolóny sa tiež odporúčajú pacientom s pankreatickou nekrózou, aby sa zabránilo infekcii, hoci porovnávacie štúdie preukázali vyššiu účinnosť karbapenémov. Rozšírený názor na prínos pefloxacínu pri liečbe pankreatickej nekrózy sa dá len ťažko považovať za opodstatnený, pretože jeho koncentrácia v tkanive a sekrécii pankreasu nie je vyššia ako koncentrácia pozorovaná pri ciprofloxacíne alebo ofloxacíne. Miera penetrácie fluórchinolónov do rôznych tkanív nastáva prostredníctvom pasívnej difúzie a je spôsobená ich fyzikálno-chemickými vlastnosťami - lipofilnosťou, pKa a väzbou na plazmatické proteíny, a tieto ukazovatele sú lepšie pre ciprofloxacín [5]. Pri intraabdominálnych infekciách sú sľubné nové fluórchinolóny - levofloxacín a moxifloxacín.

Fluorochinolóny sa zvyčajne neodporúčajú na infekcie centrálneho nervového systému (CNS) v dôsledku nízkeho prenikania do mozgovomiechového moku (CSF), avšak s meningitídou spôsobenou gramnegatívnymi baktériami rezistentnými na cefalosporíny III. Generácie sa zvyšuje hodnota fluórchinolónov. V tomto prípade je výhodné použiť pefloxacín alebo ciprofloxacín.

Prítomnosť dvoch liekových foriem v niektorých fluórchinolónoch (ciprofloxacín, ofloxacín, pefloxacín) umožňuje postupnú terapiu, aby sa znížili náklady na liečbu. Kvôli vysokej biologickej dostupnosti ofloxacínu a pefloxacínu sú dávky týchto liekov rovnaké pre intravenózne a orálne podávanie. Ciprofloxacín má nižšiu biologickú dostupnosť, a preto pri prechode z parenterálneho na perorálne podávanie, aby sa zachovali terapeutické koncentrácie v krvi, by sa mala perorálna dávka lieku zvýšiť (napríklad iv 100 mg → vnútri 250 mg; iv 200 mg → vnútri 500 mg; / v 400 mg → vnútri 750 mg).

Prípravky fluórchinolónov druhej generácie sa vyznačujú vyššou aktivitou proti grampozitívnym infekciám, najmä S. pneumoniae [6]. Z tohto hľadiska sa levofloxacín, moxifloxacín, sparfloxacín a hemifloxacín môžu predpísať na infekcie dýchacích ciest získané v komunite (tabuľka 3). Vysoká klinická účinnosť levofloxacínu, moxifloxacínu a hemifloxacínu sa preukázala aj pri respiračných infekciách. V súčasnosti sa odporúčajú nové fluórchinolóny ako prostriedok voľby pri liečbe pneumónie získanej v komunite a exacerbácie chronickej bronchitídy [7, 8]. V kontrolovaných štúdiách sa ukázalo, že levofloxacín a moxifloxacín sú najúčinnejšími liečebnými režimami pre závažnú komunitnú pneumóniu a nie sú horšie ako monoterapia a niekedy dokonca lepšie ako kombinované režimy (cefalosporíny tretej generácie + makrolidy). Zistilo sa, že hemifloxacín, moxifloxacín a levofloxacín s exacerbáciou chronickej bronchitídy sú pri eradikácii H. influenzae a trvaní obdobia bez ochorenia účinnejšie ako iné režimy antibiotickej liečby [9–12]..

Vysoká aktivita týchto liekov proti hlavným pôvodcom urogenitálnych infekcií (kvapavka, chlamýdie, mykoplazmóza) im umožňuje ich vysokú účinnosť pri sexuálne prenosných chorobách. V budúcnosti môžu tieto lieky zaujať vedúce miesto v liečbe panvových gynekologických infekcií (vzhľadom na častú kombináciu grampozitívnych alebo gramnegatívnych baktérií s atypickými mikroorganizmami - chlamýdiami a mykoplazmami), čo si však vyžaduje potvrdenie v klinických štúdiách. Niektoré prípravky fluórchinolónov druhej generácie, ako napríklad moxifloxacín, hemifloxacín, majú veľmi široké spektrum antimikrobiálnej aktivity, ktorá zahŕňa aj anaeróbne mikroorganizmy a stafylokoky rezistentné voči meticilínu [13, 14]. Preto sa v budúcnosti môžu tieto lieky stať prostriedkom voľby pre empirickú liečbu najzávažnejších infekcií v nemocnici - nemocničná pneumónia, sepsa, zmiešané aeróbne-anaeróbne intraabdominálne a rany..

Pri predpisovaní fluórchinolónov by sa mala zvážiť možnosť farmakokinetickej interakcie s inými liekmi. Po prvé, toto riziko existuje pri perorálnom podaní fluórchinolónov. Mnohé liečivá (antacidá, sukralát, bizmutové soli, vápnik, prípravky z železa) znižujú biologickú dostupnosť fluórchinolónov, čo môže viesť k zníženiu ich účinnosti. Niektoré fluórchinolóny spôsobujú zvýšenie koncentrácie teofylínu v krvi, keď sa používajú spolu. Toto je charakteristické pre enoxacín, ciprofloxacín, v menšej miere - pefloxacín a grefafloxacín. Ofloxacín, levofloxacín, norfloxacín, lomefloxacín však nemenia farmakokinetiku teofylínu..

Tolerancia a bezpečnosť fluórchinolónov

Na dve desaťročia klinického použitia sa fluórchinolóny považovali za relatívne bezpečné a dobre tolerované. Fluórchinolóny odporúčané na lekárske použitie nevykazujú karcinogénnu, mutagénnu a teratogénnu aktivitu. Užívanie drog tejto skupiny - tehotné a dojčiace ženy, deti a dospievajúci mladší ako 16 - 18 rokov sú obmedzené. Je to kvôli experimentálnym údajom o škodlivom účinku fluórchinolónov vo vzťahu k chrupavke u nedospelých zvierat. Aj keď tieto údaje nie sú potvrdené na klinike (existuje riadená svetová skúsenosť s predpisovaním fluórchinolónov podľa vitálnych indikácií u niekoľkých tisíc detí bez negatívnych následkov), tieto obmedzenia zostávajú dodnes. Táto kontraindikácia je opodstatnená, pretože vážne obmedzuje rozsiahle iracionálne používanie fluórchinolónov v pediatrii, aby sa získali spoľahlivé údaje o ich bezpečnosti v tejto kategórii pacientov..

Zároveň treba poznamenať, že absolútne bezpečné lieky neexistujú. Napriek rozsiahlym skúsenostiam s bezpečným klinickým používaním fluórchinolónov nás prípady závažných toxických reakcií zaznamenaných v posledných rokoch u niektorých liekov tejto skupiny nútia dôkladnejšie preskúmať ich bezpečnosť, analyzovať nežiaduce reakcie a určiť pomer prínosu a rizika..

Najčastejšie nežiaduce reakcie pri používaní fluórchinolónov sú príznaky gastrointestinálneho traktu (nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha, zmeny chuti), ale vo väčšine prípadov sú mierne a nevyžadujú ukončenie liečby..

Reakcie na CNS sú charakteristické pre všetky lieky tejto triedy, ale často sa nepozorujú, zvyčajne sa prejavujú bolesťou hlavy, závratmi, ospalosťou a poruchami spánku (tieto príznaky sa zvyčajne vyskytujú 1. deň liečby a vymiznú okamžite po ukončení liečby); záchvaty sa opisujú omnoho častejšie, vyskytujú sa hlavne v 3 - 4 deň liečby u pacientov s predispozičnými faktormi: anamnéza epilepsie, poranenie mozgu, hypoxia, vek, kombinované použitie s teofylínom alebo nesteroidné protizápalové lieky. Všetky fluórchinolóny s približne rovnakou frekvenciou spôsobujú reakcie z centrálneho nervového systému (5–8%), minimálna neurotoxicita sa pozorovala u ofloxacínu a levofloxacínu.

Fluórchinolóny spôsobujú fototoxické reakcie pod vplyvom slnečného svetla alebo UV žiarenia. Je to spôsobené fotodegradáciou chinolónovej molekuly pod vplyvom UV lúčov a tvorbou voľných radikálov O2, poškodzujúce kožné štruktúry. Popísané sú prípady závažnej fotodermatitídy. Je dôležité, aby sa fototoxické reakcie mohli vyvíjať nielen s fluórchinolónom, ale aj v priebehu niekoľkých dní po ukončení liečby. Spomedzi fluórchinolónov najväčšiu fototoxicitu vykazuje sparfloxacín a lomefloxacín (frekvencia 10% alebo viac). Takáto komplikácia takmer nespôsobuje levofloxacín, trovafloxacín, moxifloxacín (

1 Prerušené lekárske používanie fluórchinolónov, ktoré prešli všetkými fázami klinických skúšok a bolo zavedené na kliniku: boli hlásené temafloxacín (prípady hemolýzy s akútnym zlyhaním obličiek), trovafloxacín (niekoľko prípadov závažného poškodenia pečene, nekróza pečene vyžadujúca transplantáciu), grefafloxacín (prípady fatálnych porúch srdcového rytmu)., gatifloxacín (hyperglykémia).

Ak máte otázky týkajúce sa literatúry, kontaktujte vydavateľa.

S. V. Jakovlev, doktor lekárskych vied, profesor
MMA je. I.M.Sechenova, Moskva

Indikácie a kontraindikácie fluórchinolónov

Farmakológia je rozdelená do niekoľkých oddelení. Antimikrobiálne látky majú v tomto priemysle veľký význam, z ktorých niektoré sú fluórchinolóny. Tieto lieky sa používajú ako antibakteriálne látky, pretože ich účinok je podobný tejto skupine liekov (majú rovnaké indikácie pre použitie), ale štruktúra a pôvod sú rôzne.

Ak sa antibiotické prípravky vyrábajú na základe prírodných, prírodných zložiek alebo sú syntetickými analógmi týchto látok, potom sú fluórchinolóny syntetickým umelým produktom..

Klasifikácia látok

Táto skupina výrobkov nemá jasnú, všeobecne akceptovanú klasifikáciu. Ale fluórchinolóny sa delia generáciou a počtom atómov fluóru prítomných v každej molekule látky:

  • monofluórchinolóny (jedna molekula);
  • difluórchinolóny (dve molekuly);
  • trifluórchinolóny (tri molekuly).

DÔLEŽITÉ. Tieto látky boli prvýkrát získané v roku 1962. Ich výroba sa rozvinula a dnes existujú štyri generácie fluórchinolónov.

Chinolóny a fluórchinolóny sa delia na respiračné fluórchinolóny (používané proti baktériám kokovej skupiny) a fluórované, to znamená obsahujúce molekulu fluóru. Najbežnejšou klasifikáciou je generačné rozdelenie.

Prvý typ zahŕňa lieky, ako je pefloxacín a ofloxacín. Skupina fluórchinolónov druhej generácie je lomefloxacín, ciprofloxacín a norfloxacín, tretí - levofloxcín a sparfloxacín..

Najčastejšie zastúpené fluórchinolóny 4 generácií, ktorých zoznam obsahuje:

  • moxifloxacín;
  • hemifloxacin;
  • gatifloxacín;
  • sitafloxacin;
  • trovafloxacín;
  • delafloxacin.

DÔLEŽITÉ. S príchodom druhej generácie fluórchinolónov strácali prípravky obsahujúce respiračné fluórchinolóny: kyselina oxolinová a kyselina peptimidová klinický význam..

K dnešnému dňu sa fluórchinolóny používajú častejšie ako antibiotiká, a to z dôvodu menšej kontraindikácie na lekársky predpis a menej často pozorovaných vedľajších účinkov. Vývoju tejto triedy antimikrobiálnych látok vo farmaceutickom priemysle sa venuje zvýšená pozornosť, pretože majú veľký význam v boji proti systémovým infekčným chorobám..

Chinolóny prvej generácie

Chinolóny sú prvou triedou látok, ktoré neobsahujú molekulu fluóru. Prípravky tejto skupiny obsahujú nalidixický chinolón, ktorého použitie je indikované pre gramnegatívne baktérie (salmonella, shigella, klebsiella, Pseudomonas aeruginosa), pre kokálne infekcie a anaeróbne rezistentné choroby..

Hoci klinický účinok týchto liekov je veľmi veľký, nie sú v tele dobre tolerované, najmä ak boli podávané pred jedlom. U pacientov sa často pozorovali závažné reakcie tráviaceho systému: nevoľnosť, vracanie, narušenie čriev..

Vo veľmi zriedkavých prípadoch bol zaznamenaný pokles hladiny hemoglobínu (anémia) alebo nedostatok iných zložiek krvného riečišťa (cytopénia). Pacienti sa častejšie stretávali s nadmerným vylučovaním nervového systému, menovite kŕče a cholestáza - stagnácia žlče.

Drogy tejto skupiny sa zakazujú používať súčasne s nitrofuránmi (antibiotikami), pretože účinok liečby chinolónmi je značne znížený. Tieto lieky sa zvyčajne predpisujú na boj proti infekciám močového ústrojenstva u pediatrických pacientov. Hlavné indikácie sú:

  • zápal močového mechúra;
  • prevencia chronického zápalu obličiek;
  • šigelóza.

DÔLEŽITÉ. Pre dospelých sú tieto lieky neúčinné, preto sa fluórchinolóny používajú na boj proti rovnakým chorobám..

Kontraindikácie zahŕňajú akútnu pyelonefritídu a zlyhanie obličiek.

Fluórchinolóny: druhá generácia chinolónov

Do tejto triedy látok patria lieky, ktoré zohľadňujú nedostatky predchádzajúcej generácie chinolónov. Každý agent druhej generácie má širšie spektrum pôsobenia, to znamená, že vám umožňuje bojovať proti veľkému množstvu baktérií a vírusov.

Zoznam zástupcov patogénnej mikroflóry je teda doplnený stafylokokmi, gramnegatívnymi kokami, grampozitívnymi tyčinkami. Niektoré činidlá tejto skupiny sa môžu týkať aj liekov proti TB, zatiaľ čo iné sa úspešne používajú proti intracelulárnym mikroorganizmom..

Lieky druhej generácie sú v tele dobre tolerované, bez ohľadu na to, v akú dennú dobu boli užívané: ich koncentrácia v krvnom riečišti je rovnaká pri injekcii a perorálnom podaní.

Molekuly fluórchinolónov majú zvýšenú priepustnosť v tkanivách životne dôležitých orgánov, na liečenie ktorých sú určené. Ich hlavnou výhodou je trvanie akcie - od 12 do 24 hodín.

Pri použití prostriedkov druhej generácie chinolónov sú nežiaduce reakcie z gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému pozorované oveľa menej často: zlyhanie obličiek nie je kontraindikáciou ich účelu..

Nevýhody tejto triedy látok sa považujú za nízku citlivosť veľkého počtu streptokokov na fluórchinolóny, ako aj za nedostatok účinku v boji proti spirocheterom, listeriám a anaeróbom..

Vedľajšie účinky pri aplikácii zahŕňajú:

  1. Spomalenie tvorby kĺbových tkanív, takže tieto lieky nie sú predpísané pre ženy počas tehotenstva. O vymenovaní fluórchinolónov druhej generácie pre deti rozhoduje ošetrujúci lekár, pričom porovnáva výhody liečby s rizikom pre vývoj dieťaťa..
  2. Boli pozorované prípady rozvoja zápalových procesov väzivového aparátu (Achillovej šľachy), ktoré boli sprevádzané prasknutím väzov so zvýšenou fyzickou aktivitou pacienta..
  3. Zaznamenali sa prípady komorových arytmií srdcového svalu.
  4. fotodermatitída.

Názvy chinolónových prípravkov druhej generácie obsahujú deriváty ich hlavných účinných látok. Sú to ciprofloxacín, norfloxacín, ofloxacín, pefloxacín a lomefloxacín.

Tretia generácia chinolónov

Charakteristickým rysom chinolónov tretej generácie je zvýšený antimikrobiálny účinok proti takým zástupcom patogénnej mikroflóry, ako sú pneumokoky, mykoplazmy a chlamydia..

Pri orálnom podaní je látka úplne absorbovaná gastrointestinálnym traktom a vstupuje do obehového systému. Jeho maximálna koncentrácia sa pozoruje jednu hodinu po prijatí a trvá šesť až osem hodín.

Lieky tejto triedy sa úspešne používajú na infekčné choroby horných a dolných dýchacích ciest, vrátane ich akútnych prejavov a exacerbácií chronických foriem chorôb..

Tieto lieky sú tiež predpísané na boj proti zápalovým procesom infekčnej povahy, ktoré ovplyvňujú orgány urogenitálneho systému pacienta. Vysokú účinnosť zaznamenávajú dermatológovia, ktorí predpisujú tieto lieky na infekčné lézie kože a mäkkých tkanív tela. Fluorochinolóny tretej generácie sa používajú na boj proti vírusu antraxu vrátane prevencie jeho výskytu.

Štvrtá trieda chinolónov

Fluórchinolóny 4 generácií sú výrazne lepšie ako lieky z predchádzajúcich tried, pretože sa dokonca dokážu vyrovnať s anaeróbnymi infekciami.

DÔLEŽITÉ. Pri liečení bakteriálnych ochorení vyvolaných rastom gramnegatívnych patogénnych mikroorganizmov alebo Pseudomonas aeruginosa je lepšie uprednostniť fluórchinolóny druhej generácie. Ak sa absorbuje tráviacim systémom, stráca sa asi 10% objemu užitočnej látky, preto sa pri akútnych formách choroby odporúča intravenózne podávanie liekov..

Indikácie pre použitie najnovšej generácie fluórchinolónov sú podobné predpisom tretej triedy liekov, výnimkou je liečba a prevencia antraxu..

Princíp účinku fluórchinolónov

Prienik do krvi chinolóny začínajú syntetizovať špeciálne látky - enzýmy, ktoré prenikajú do štruktúry DNA vírusu alebo baktérií, ničia ich, čo vedie k smrti predstaviteľa patogénnej mikroflóry..

Toto je ich hlavný rozdiel od antimikrobiálnych látok, ktoré bránia ďalšiemu rastu a množeniu vírusov. Fluórchinolóny tiež pôsobia na membrány škodlivých buniek, narúšajú ich stabilitu a spomaľujú ich životne dôležité procesy. Patogénna bunka je teda úplne zničená a nezmrazuje v očakávaní priaznivých podmienok pre následnú aktiváciu.

Ak porovnáme chinolóny a fluórchinolóny, potom všetky lieky, počnúc druhou generáciou, majú širšie spektrum účinku. To umožnilo fluórchinolónom, aby mali formu nielen tabliet alebo injekcií, ale aj liekov určených na lokálnu liečbu - kvapiek používaných na liečbu očných a otolaryngologických chorôb..

Farmakokinetika liečiv

Väčšina farmaceutických výrobkov určených na perorálne použitie je dokonale absorbovaná sliznicami gastrointestinálneho traktu (absorpčný objem dosahuje 90 - 100%).

Už po jednej hodine ukazujú klinické krvné testy prítomnosť maximálnej koncentrácie účinnej látky. Pretože fluórchinolóny sa prakticky neviažu na proteíny krvného riečišťa, ľahko prenikajú do tkanív a vnútorných orgánov vrátane pečene, obličiek a prostaty. Je zrejmé, že smerujú k miestu lézie a sú čo najviac koncentrované v postihnutom orgáne, zvládajú dokonca aj intracelulárne mikroorganizmy, ktorých citlivosť na väčšinu antibiotík je znížená.

Ak sa liek užíva po jedle, jeho absorpcia bude o niečo pomalšia, ale s malým oneskorením úplne prenikne do krvi. Vysoká biologická dostupnosť fluórchinolónov im umožňuje ľahko prekonať dokonca aj placentárnu bariéru, preto je nimi liečba počas tehotenstva aj počas kŕmenia zakázaná (môžu sa hromadiť v materskom mlieku)..

Močový systém je zodpovedný za stiahnutie účinných látok z tela: chinolóny opúšťajú telo takmer nezmenené. Ak je funkcia obličiek narušená alebo spomalená, potom bude ťažké odstrániť chinolóny z tela, čo povedie k ich zvýšenej koncentrácii. Fluórchinolóny však ľahko opustia vnútorné orgány, bez ohľadu na kvalitu práce ľudských „filtrov“.

Prečo sú fluórchinolóny nebezpečné??

Užívanie liekov obsahujúcich chinolóny a fluórchinolóny je často sprevádzané nežiaducimi reakciami tela. S príchodom liekov druhej a nasledujúcich generácií sa významne znížil počet vedľajších účinkov, ako aj frekvencia ich výskytu. Pacient, ktorému sú tieto lieky predpisované, by však mal byť pripravený na nasledujúce poruchy.

  • Tráviaci systém teda vyhlasuje dyspeptické poruchy, výskyt pálenia záhy, bolesť žalúdka a žalúdka. Okrem nevoľnosti, zvracania, zápchy alebo hnačky sa pacienti sťažovali na zníženú chuť do jedla a zmenu chuti. Centrálny nervový systém tiež reaguje na syntetické látky. Jej zvýšené vzrušenie sa prejavuje poruchami spánku, stratou sily, ospalosťou. Zaznamenali sa prípady akútnej bolesti hlavy, závratov, zníženej zrakovej funkcie a „hluku“ v ušiach. Pacienti sa často sťažovali na kŕče horných a dolných končatín, chvenie rúk, zvýšenú citlivosť kože (znížená citlivosť, brnenie, „husacie hrbole“)..
  • Alergické reakcie sú tiež charakteristické pre túto skupinu liekov v prítomnosti individuálnej intolerancie na účinnú látku alebo iné zložky liečiva určené na jej vytvorenie. Alergia sa prejavuje sčervenaním kože, žihľavkou (malá vyrážka), pálením a svrbením, opuchom horných dýchacích ciest. Pre určité typy liekov je charakteristické zvýšenie citlivosti kože alebo slizníc tela na ultrafialové lúče (fotocitlivosť)..

Medzi zriedkavejšie nežiaduce reakcie spojené s užívaním fluórchinolónov patrí:

  • Poruchy pohybového aparátu. Ide o vývoj patológií, ako je poškodenie kĺbových kĺbov, pretrhnutie šliach, spomalenie tvorby určitých typov tkanív, bolesť svalov, degenerácia tkanív šliach..
  • Patológie obličiek: urolitiáza, zápalové procesy v obličkách.
  • Poruchy kardiovaskulárneho systému: tvorba krvných zrazenín v žilových cievach dolných končatín, poruchy srdcového rytmu.
  • Vzhľad "drozd". Kandidóza sa môže vyskytovať na vaginálnej sliznici u ženy aj v ústnej alebo nosnej dutine oboch pohlaví..

Kontraindikácie pre vymenovanie všetkých typov fluórchinolónov zahŕňajú:

  • závažná cerebrálna ateroskleróza;
  • prítomnosť individuálnej neznášanlivosti tejto skupiny syntetických látok;
  • tehotenstva a laktácie u žien.

záver

Aj keď táto skupina antibakteriálnych liekov bola syntetizovaná pred viac ako polstoročím a farmaceutický priemysel rastie míľovými krokmi, fluórchinolóny sú pevne v čele antimikrobiálnych látok, pričom väčšina antibiotík zostáva pozadu.

S týmito látkami sa neustále vyvíjajú nové typy liekov, ktoré umožňujú liečbu pacientov trpiacich závažnými bakteriálnymi chorobami, ktoré nebolo možné poraziť donedávna.

Zoznam fluórchinolónových antibiotík

Antibiotiká sa predpisujú na liečenie chorôb bakteriálnej povahy. Môžu byť prírodného, ​​polo- alebo syntetického pôvodu. Tieto lieky sa často nazývajú lieky proti životu - inhibujú rast protozoov a prokaryotických buniek..

Charakterizácia fluórchinolónov

Líšia sa chemickou štruktúrou od antibiotík ako takých a nemajú žiadne prírodné analógy. Fluórchinolón je chinolón druhej generácie. Charakteristickými znakmi látky sú prítomnosť fluóru a piperazínového kruhu. Chemické vlastnosti látky sú určené jej štruktúrou.

Generačná klasifikácia fluórchinolónov je uvedená v zozname:

  • I - nefluórované;
  • II - gram-negatívny;
  • III - dýchacie;
  • IV - respiračné a anaeróbne.

Fluórchinolóny sú látky so širokým spektrom účinku so silným baktericídnym účinkom. Tieto lieky sa často predpisujú pacientom, ktorí sú alergickí na antibiotiká. Lieky sú účinné proti množstvu gramnegatívnych, grampozitívnych mikróbov a atypickej flóry.

Pôsobia takto: antibiotikum vstupuje do patogénu, ničí syntézu DNA a tým spôsobuje smrť mikróbov. Fluórchinolín tiež negatívne ovplyvňuje RNA, stabilitu membrány a ďalšie dôležité procesy bakteriálnych buniek.

Hlavné indikácie a kontraindikácie

Jedná sa o veľmi silné antibiotiká. Zvyčajne sa predpisuje na infekcie, ktoré sú závažné. Fluórchinolón môže interferovať s tvorbou chrupavky. Preto sa takéto látky nepredpisujú tehotným ženám a deťom.

Lekárske indikácie na podávanie fluórchinolónov:

  • adnexitis;
  • úplavica;
  • chlamýdie
  • chronická bronchitída v akútnom štádiu;
  • zápal močového mechúra;
  • zápal prínosových dutín;
  • pyelonefritída;
  • salmonelóza;
  • vonkajšia zápal stredného ucha.

Nepredpisujte lieky deťom, ženám v polohe a počas dojčenia. Ďalšou kontraindikáciou predpisovania liekov tejto skupiny je citlivosť na ich zložky..

Pri užívaní fluórchinolónov u pacientov sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky. Zvyčajne je to nepríjemný pocit v bruchu, závraty. Môžu sa vyskytnúť alergie. Niektorí pacienti majú zvýšenú citlivosť na UV žiarenie. Medzi časté vedľajšie účinky patrí bolesť šliach a svalov, hnačka, nevoľnosť.

Fluórchinolóny: zoznam antibiotík

Každý liek v tejto skupine má svoje vlastné indikácie a kontraindikácie, ktoré sú určené štruktúrou látky. Zoznam fluórchinolónov je uvedený v tabuľke. Takmer všetky uvedené lieky sú kontraindikované u detí, nastávajúcich matiek a dojčiacich žien. V tabuľke sú preto predpísané iba konkrétne kontraindikácie pre každé liečivo.

Drogaindikáciakontraindikácie
gatifloxacínPacienti sú predpisovaní na akútne zápaly stredného ucha alebo sínusitídu. Jeden z liekov na liečbu bronchitídy, zápal pľúc. Používa sa pri liečbe cystickej fibrózy, kvapavky. Zaobchádza tiež s infekciami kože, kĺbov a kostí.Alergia na zložky tohto antibiotika.
skutočnosťPoužíva sa na liečbu infekčných chorôb, akútnej sinusitídy. Je predpísaný na exacerbáciu chronickej bronchitídy.Citlivosť na zložky lieku.
RaxarUretritída, kvapavka, krčka maternice, zápal pľúc. Používa sa na exacerbáciu bronchitídy.Je zakázané predpisovať alergie a epileptiká.
levofloxacínProstatitída, infekčné choroby dýchacích ciest a ORL. Kvapky pomáhajú vyrovnať sa s očnými infekciami.Epilepsia, zlyhanie obličiek.
lomefloxacinJe predpísaný na infekcie dýchacích ciest a gastrointestinálneho traktu. Liečba kvapavky, chlamýdie, osteomyelitídu, bakteriálne ochorenia kože, žlčových ciest a močových ciest.Alergické reakcie na zložky lieku.
moxifloxacínInfekcie kože, dýchacích ciest, urogenitálnych chorôb bakteriálnej povahy.Sklon ku kŕčom, zlyhanie pečene, pseudomembranózna kolitída, alergie.
norfloxacínKvapavka, cestovná hnačka, bakteriálne infekcie tráviaceho traktu, reprodukčný systém, močové cesty.Neznášanlivosť komponentov.
ofloxacínInfekcie obličiek a močových ciest, blefaritída, konjunktivitída, kvapavka, prostatitída, chlamydia, pneumónia.Epilepsia, alergia.
pefloxacínProstatitída, kvapavka, sepsa, tyfus, cholecystitída, infekcie očí, stredného ucha, hrtanu a hltanu..Epilepsia, alergie, hemolytická anémia.
Kyselina pipemidováAkútne a chronické infekcie močových ciest.Renálne zlyhanie.
SparfloChoroby pohlavných orgánov a ORL, kožné infekcie, kvapavka, sepsa, malomocenstvo, prostatitída.Epilepsia, alergie, zlyhanie obličiek.
ciprofloxacínJačmeň, blefaritída, zápal stredného ucha, konjunktivitída, sepsa, cystitída, pyelonefritída, prostatitída.Alergia, vírusová keratitída, zlyhanie obličiek.

Oddelene sa izolujú niektoré aktívne zložky, na základe ktorých sa uvoľňujú rôzne liečivá. Jednou z najpopulárnejších látok na výrobu fluórchinolónov je kyselina nalidixová. Takéto lieky sa zvyčajne predpisujú na pyelonefritídu, cystitídu a pyelitídu. Pacienti s cholecystitídou a zápalom stredného ucha často dostávajú lieky s touto aktívnou zložkou v cieľovom zozname..

Kontraindikácie pri používaní liekov s kyselinou nalidixovou:

  • zhoršená funkcia pečene;
  • prvý trimester gravidity;
  • vek detí (je zakázané predpisovať deťom mladším ako dva roky).

Užívanie liekov na báze kyseliny nalidixovej môže spôsobiť niektoré vedľajšie účinky. Najčastejšie sa u pacientov vyskytujú alergické reakcie, nevoľnosť, hnačka a zvracanie..

Zoznam najbežnejších liekov s kyselinou nalidixovou:

Sú dostupné vo forme tabliet alebo kapsúl..

Ďalšou obľúbenou látkou fluórchinolónu je kyselina oxolinová. Chemická zlúčenina je obsiahnutá v prípravkoch Dioxaxin a Gramurin. Tieto lieky sú predpísané na pyelitídu, prostatitídu, pyelonefritídu. Lekári ich niekedy predpisujú, aby zabránili infekcii počas inštrumentálnych štúdií.

Takéto lieky sú kontraindikované u pacientov so zlyhaním pečene alebo obličiek. Prípravky na báze kyseliny oxolinovej nie sú predpísané pre epileptiká a alergie.

Užívanie liekov môže spôsobiť množstvo vedľajších účinkov, z ktorých najčastejšie sa vyskytujú nasledujúce:

  • závraty;
  • poruchy gastrointestinálneho traktu;
  • zrakové postihnutie;
  • celková slabosť;
  • alergie.

Takmer všetky vyššie uvedené lieky majú analógy. Ich zoznam je v tabuľke..

Drogaanalógy
gatifloxacínGatispan, Tabris, Zikvin, Gatimak, Zarkvin
levofloxacínKvapky - cypromed, oftalmol; tabletová forma - Glevo, Remedi, Xenaquin; riešenie - Leflobakt, Tsipronat, Basigen
lomefloxacinLomflox, Quintor, Xenaquin, Abactal a Maksakvin
moxifloxacínMoksi Fluor 400, Vigamoks, Aveloks, Moksimak, Moksin
norfloxacínNoroxín, Normax, chibroxín, Nolitsin, Sofazin
ofloxacínKvapky - Uniflox, Dancil; tablety - Oflotsid, Zofloks, Ofloksin; masť - Phloxal; riešenia - Oflo a Tarid
pefloxacínPefloxabol, Pelox-400, Unicpef
Kyselina pipemidová "Pipefort, Pipem, Balurol, Naril, Palin
ciprofloxacínQuintor, Sifloks, Microflox

Fluórchinolóny sú silné lieky, ktoré sú predpísané na rôzne infekčné choroby. Ich aktívne zložky ničia patogény, zatiaľ čo väčšina antibiotík jednoducho ničí baktérie. Z tohto dôvodu sa fluórchonolónové látky predpisujú na závažné patológie..

Fluórchinolóny - štyri generácie širokospektrálnych antibiotík

Fluórchinolónové antibiotiká sú antibakteriálne látky získané chemickou syntézou, ktoré môžu potlačiť aktivitu grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov. Boli objavené v polovici minulého storočia a odvtedy sa úspešne vysporiadali s mnohými nebezpečnými chorobami..

Fluórchinolóny proti baktériám

Moderný človek je neustále vystavený stresu, množstvu nepriaznivých environmentálnych faktorov, v dôsledku ktorých jeho imunitný systém zlyháva alebo oslabuje. Na druhej strane sa patogénne baktérie neustále vyvíjajú, mutujú a získavajú imunitu voči penicilínovým antibiotikám, ktoré sa pred niekoľkými desaťročiami úspešne použili na liečenie zápalových ochorení. Výsledkom je, že nebezpečné choroby rýchlo postihujú osobu so oslabeným imunitným systémom a liečba antibiotikami staršej generácie neprináša požadované výsledky..

Baktérie sú jednobunkové mikroorganizmy, ktoré nemajú jadro. Existujú prospešné baktérie, ktoré sú potrebné na tvorbu mikroflóry u ľudí. Patria sem bifidobaktérie, laktobacily. Existujú však podmienečne patogénne mikroorganizmy, ktoré sa za sprievodných podmienok stávajú agresívnymi voči telu.

Vedci rozdeľujú baktérie do 2 hlavných skupín:

Patria sem stafylokoky, streptokoky, klostrídie, korynebaktérie, listérie. Spôsobujú vývoj ochorení nosohltanu, očí, uší, pľúc, priedušiek.

Toto je Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Majú negatívny vplyv na genitourinárny systém a črevá..

Na základe tejto diferenciácie bakteriálnej série lekár vyberie terapiu. Ak je pôvodca choroby zistený v dôsledku bakteriálnej kultúry, predpisuje sa antibiotikum, ktoré sa vyrovná s baktériou tejto skupiny. Ak sa patogén nedá zistiť alebo ak nie je možné analyzovať bakteriálne očkovanie, predpisujú sa širokospektrálne antibiotiká, ktoré majú škodlivý vplyv na väčšinu patogénnych baktérií..

klasifikácia

Široké spektrum antibiotík zahŕňa chinolónovú skupinu, ktorá zahŕňa fluórchinolóny, ktoré ničia grampozitívne a gramnegatívne baktérie a nefluórované chinolóny, ktoré ničia hlavne gramnegatívne baktérie.

Systematizácia fluórchinolónov je založená na rozdieloch v chemickej štruktúre a spektre antibakteriálnej aktivity. Fluorochinolónové antibiotiká sa delia do 4 generácií v súlade s časom ich vývoja..

Zahŕňa kyseliny nalidixové, oxolínové, pipemidové. Na báze kyseliny nalidixovej sa vyrábajú uroantiseptiká, ktoré majú škodlivý vplyv na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nedokážu sa vysporiadať s grampozitívnymi baktériami a anaeróbmi..

Prvá generácia zahŕňa lieky Gramurin, Negram, Nevigramon, Palin, ktorých hlavnou účinnou látkou je kyselina nalidixová. Rovnako ako kyselina pipemidová a oxolínová sa dobre vyrovnáva s nekomplikovanými chorobami genitourinárneho systému a čriev (enterokolitída, úplavica). Účinný proti enterobaktériám, ale slabo preniká do tkanív, má nízku biologickú permeabilitu, má mnoho vedľajších účinkov, čo znemožňuje použitie nefluórovaných chinolónov ako komplexnej liečby.

Hoci prvá generácia antibiotík mala veľké množstvo nedostatkov, uznala sa za sľubnú a vývoj v tejto oblasti pokračoval. Po 20 rokoch sa vyvinuli lieky novej generácie. Syntetizovali sa zavedením atómov fluóru do chinolínovej molekuly. Účinnosť týchto liekov priamo závisí od počtu zavedených atómov fluóru a ich lokalizácie v rôznych polohách atómov chinolínu.

Táto generácia fluórchinolónov obsahuje pefloxacín, lomefloxacín, ciprofloxacín, norfloxacín. Ničia väčší počet gramnegatívnych kokov a tyčiniek, bojujú proti grampozitívnym bacilom, stafylokokom, inhibujú aktivitu plesňových baktérií, ktoré prispievajú k rozvoju tuberkulózy, ale nie sú dostatočne účinné v boji proti anaeróbom, mykoplazmám, chlamydiám, pneumokokom.

Hlavným cieľom vývoja, ktorý vedci sledovali pri vytváraní antibiotík, bola druhá generácia fluórchinolónov. S ich pomocou je možné bojovať proti zvlášť nebezpečným baktériám a uzdravovať pacientov pred život ohrozujúcimi patológiami. Vývoj však pokračoval a čoskoro sa objavili drogy 3 a 4 generácií.

Tretia generácia zahŕňa respiračné fluórchinolóny, o ktorých sa ukázalo, že sú účinné pri liečení respiračných chorôb. Sú oveľa účinnejšie v boji proti chlamýdiam, mykoplazmám a iným patogénom respiračných chorôb ako ich predchodcovia a majú širokú škálu účinkov. Aktívne proti pneumokokom, u ktorých sa vyvinula rezistencia na penicilín, čo zaručuje úspech pri liečbe bronchitídy, sínusitídy, pneumónie. Najbežnejšie sa používajú levofloxacín, ako aj temafloxacín, sparfloxacín. Biologická dostupnosť týchto liekov je 100%, takže môžu liečiť najzávažnejšie choroby.

Štvrtá generácia alebo antianaeróbne respiračné fluórchinolóny.

Lieky sú podobné účinkom ako fluórchinolóny - antibiotiká predchádzajúcej skupiny. Pôsobia proti anaeróbom, atypickým baktériám, makrolidom, pneumokokom rezistentným na penicilín. Pomáhajú pri liečbe horných a dolných dýchacích ciest, zápalových procesov kože a mäkkých tkanív. Lieky najnovšej generácie zahŕňajú Moxifloxacín aka Avelox, ktorý je najúčinnejší v boji proti pneumokokom, atypickým patogénom, ale nie je príliš účinný proti gramnegatívnym črevným mikroorganizmom a Pseudomonas aeruginosa.

Tieto lieky zahŕňajú Grepofloxacín, Clinofloxacín, Trovafloxacín. Sú však vysoko toxické a majú veľké množstvo vedľajších účinkov. V súčasnosti sa posledné 3 typy liekov v medicíne nepoužívajú.

Výhody a nevýhody fluórchinolónov

Lieky, ktoré obsahujú fluórchinolóny, si nachádzajú svoje miesto v rôznych oblastiach medicíny. Zoznam chorôb, ktoré sa liečia antibiotikami fluórchinolového radu, je veľmi široký. Používajú sa v gynekológii, venereológii, urológii, gastroenterológii, oftalmológii, dermatológii, otolaryngológii, terapii, nefroológii, pulmonológii. Tieto lieky sú tiež najlepšou voľbou pre neúčinnosť makrolidov a penicilínov alebo v prípade závažných foriem choroby..

Vyznačujú sa týmito vlastnosťami:

  • vysoké výsledky v boji proti systémovým infekciám všetkých stupňov závažnosti;
  • ľahká tolerancia tela;
  • minimálne vedľajšie účinky;
  • účinné proti grampozitívnym, gramnegatívnym baktériám, anaeróbom, mykoplazmám, chlamýdiam;
  • polčas je dlhý;
  • vysoká biologická dostupnosť (dobre preniká do všetkých tkanív a orgánov, čo poskytuje silný terapeutický účinok).

Napriek účinnosti fluórchinolónových antibiotík pri výbere liečby treba mať na pamäti, že majú kontraindikácie na použitie. Sú zakázané počas tehotenstva a dojčenia, pretože spôsobujú vnútromaternicové malformácie plodu a dojčiat. U dojčiat fluórchinolóny spomaľujú rast kostí, preto sa predpisujú iba vtedy, ak prínos antibiotickej liečby prevyšuje poškodenie tela dieťaťa. Kyseliny oxolinová a nalidixová majú toxický účinok na obličky, takže lieky s nimi sú zakázané v prípade problémov s obličkami.

Oblasti použitia

Antibiotiká fluórchinolónovej skupiny oprávnene zaujímajú vedúce postavenie v liečbe patológií spôsobených patogénnymi baktériami. Majú vysoký stupeň biologickej aktivity, sú dobre znášané ľuďmi, dokonale prenikajú bakteriálnou membránou, vytvárajú v bunke ochranné látky, ktoré sú v koncentrácii blízke koncentrácii séra.

Zoznam liekov a názvy liekov, ktoré obsahujú fluórchinolóny, ich účinnosť, sú uvedené nižšie.

Ciprofloxacín. Určené na liečbu ORL chorôb, genitourinárneho systému, gastrointestinálneho traktu. Účinné pri gynekologických problémoch. Používa sa vo forme kvapiek na zápalové ochorenia očí.

Pefloxacín. Účinný pri liečbe infekčných chorôb močového systému. Pomáha pri kvapavkách, bakteriálnej prostatitíde. Liečba závažných ochorení tráviaceho traktu, krku, dolných dýchacích ciest, nosohltanu.

Ofloxacín. Účinný proti patogénom spôsobujúcim zápal v genitourinárnom trakte, zápal stredného ucha, sínusitídu. Pomocou Ofloxacínu liečia meningitídu, chlamydiu a kvapavku. V odkvapkávacej forme sa antibiotikum používa na liečenie očných chorôb, ako sú vredy rohovky, konjunktivitída a jačmeň. Liek je tiež dostupný vo forme masti, ktorá umožňuje jeho lokálnu aplikáciu.

Norfloxacín. Používa sa pri liečbe kvapavky, prostatitídy, chorôb močovej a pohlavnej sústavy.

Ofloxacín. Účinné proti chlamydii, pneumokoku a rezistentným formám tuberkulózy.

Moxifloxacín. Antibiotikum je najlepšie, pokiaľ ide o odstránenie infekcií spôsobených mykoplazmami, chlamydiami, pneumokokmi, anaeróbmi. Používa sa na zápal pľúc, sínusitídu, zápal panvových orgánov. V tekutej forme (kvapky) používajú oftalmológovia na liečbu blefaritídy, vredov rohovky, jačmeňa.

Gatifloxacín. Používa sa pri liečbe cystickej fibrózy, bronchitídy, pneumónie, konjunktivitídy spôsobenej bakteriálnou infekciou, ORL, chorôb kĺbov, kože.

Hemifloxacin. Liečia sinusitídu, chronickú bronchitídu, zápal pľúc..

Sparfloxacín. Aktívne a účinne bojuje proti mykobaktériám, zatiaľ čo jeho účinok trvá omnoho dlhšie ako iné fluórchinolóny. Používa sa na liečbu chorôb spojených so zápalom stredného ucha, maxilárnym sínusom, infekciami obličiek, kože a mäkkých tkanív, pohlavných orgánov a močových ciest, gastrointestinálneho traktu, kĺbov a kostí..

Levofloxacín. Používa sa na liečbu infekčných ORL, dolných dýchacích ciest, pohlavných orgánov, STD, akútnej pyelonefritídy, chronickej prostatitídy. Pri očných infekciách sa Levofloxacín používa vo forme kvapiek. Antibiotikum je dvakrát silnejšie a silnejšie proti patogénnym baktériám a telo ho lepšie znáša ako jeho predchodca Ofloxacín..

Norfloxacín. Používa sa ako hlavný liek v gynekológii, oftalmológii a urológii.

Lomefloxacin. Antibiotikum sa aj v malých koncentráciách vyrovná s veľkým percentom bakteriálnych mikroorganizmov do 5. Je predpísané v prípade chorôb genitourinárneho systému, tuberkulózy, ako lokálny liek na očné choroby. Neúčinné v boji proti chlamydiám, pneumokokom, mykoplazmám.

POZOR! Niektoré fluórchinolóny (Sparfloxacín, Gatifloxacín, Ofloxacín, Moxifloxacín, Levofloxacín, Ciprofloxacín, Lomefloxacín) sú zaradené do zoznamu základných liekov schválených vládou Ruskej federácie.

Špecifická chemická štruktúra fluórchinolónov po dlhú dobu neumožňovala prijímanie tekutých liekov s ich použitím, preto sa vyrábali iba v tabletách. V modernom farmaceutickom priemysle existuje obrovský výber mastí, kvapiek a ďalších druhov antimikrobiálnych látok obsahujúcich fluórchinolóny. To vám umožní efektívne sa vysporiadať so smrteľnými chorobami bakteriálnej povahy..

Publikácie O Astme