Zoznam liekov patriacich do skupiny Macrolide

Uvedená klasifikácia by sa mala doplniť o tri body:

Zoznam liekov skupiny zahŕňa takrolimus - liek, ktorý má 23 atómov v štruktúre a súčasne sa týka imunosupresív a uvažovanej série..

Štruktúra azitromycínu obsahuje atóm dusíka, takže liek je azalid. Makrolidové antibiotiká sú prírodného aj polosyntetického pôvodu.

Prírodné okrem liekov, ktoré už boli uvedené v historických informáciách, zahŕňajú Midecamamycín a Josamycín, medzi umelo syntetizované patria Azitromycín, Claritromycín, Roxitromycín atď. Prekurzory s mierne modifikovanou štruktúrou sa odlišujú od všeobecnej skupiny:

• estery erytromycínu a oleandomycínu, ich soli (propionyl, troleandomycín, fosfát, hydrochlorid),
• esterové soli prvého predstaviteľa niekoľkých makrolidov (estolát, acistrát),
• soli midecamycínu (myokamycín).

všeobecný popis

Všetky uvažované lieky majú bakteriostatický typ účinku: inhibujú rast kolónií infekčných agens narušením syntézy proteínov v patogénnych bunkách. V niektorých prípadoch klinickí odborníci predpisujú pacientom zvýšenú dávku liekov: lieky používané týmto spôsobom majú baktericídny účinok.

Antibiotiká makrolidovej skupiny sa vyznačujú:

• široká škála účinkov na patogény (medzi mikroorganizmy citlivé na liečivá - pneumokoky a streptokoky, listérie a spirochéty, ureaplazmy a množstvo ďalších patogénov),
• minimálna toxicita,
• vysoká aktivita.

Dané lieky sa spravidla používajú na liečenie infekcií pohlavných orgánov (syfilis, chlamydia), chorôb ústnej dutiny s bakteriálnou etiológiou (paradentóza, periostitída), chorôb dýchacích ciest (čierny kašeľ, bronchitída, sínusitída)..

Účinnosť makrolidových liekov sa preukázala v boji proti folikulitíde a furunkuloze. Okrem toho sa antibiotiká predpisujú na:

• ochorenie žalúdka a čriev,
• Kryptosporidióza,
• SARS,
• akné (závažný priebeh choroby).

Na profylaxiu sa skupina makrolidov používa na rehabilitáciu nosičov meningokokov počas chirurgických zákrokov v dolnom čreve..

Makrolidy - prípravky, ich vlastnosti, zoznam najpopulárnejších foriem uvoľňovania

V modernej medicíne sa v liečebných režimoch aktívne používa erytromycín, klaritromycín, ilozón, spiramycín a niekoľko ďalších predstaviteľov zvažovanej antibiotickej skupiny. Hlavné formy ich uvoľňovania sú uvedené v nasledujúcej tabuľke.

Farmaceutické reťazce tiež ponúkajú Sumamed spotrebiteľom vo forme aerosólu, lyofilizátu na infúziu a Chemomycínu vo forme prášku na prípravu injekčných roztokov. Erytromycínový tuk je balený v hliníkových skúmavkách. Liek Ilozon je dostupný vo forme rektálnych čapíkov.

Stručný popis populárnych nástrojov - v materiáli nižšie.

roxitromycín

Odolné voči zásadám, kyselinám. Je predpísaný hlavne pri ochoreniach ORL, pohlavných orgánov, kože.

Kontraindikované u žien v polohe a pri dojčení, ako aj u malých pacientov mladších ako 2 mesiace. Eliminačný polčas je 10 hodín..

erytromycín

Používanie liekov pri liečbe tehotných žien (v ťažkých prípadoch) je povolené pod prísnym dohľadom lekára. Biologická dostupnosť antibiotika priamo závisí od príjmu potravy, preto pite liek pred jedlom. Medzi vedľajšie účinky patria alergické reakcie, narušenie fungovania gastrointestinálneho traktu (vrátane hnačky)..

Macropen

Ďalším názvom tejto drogy je midecamycín..

Používa sa, ak má pacient individuálnu neznášanlivosť na beta-laktámy. Je predpísané potlačiť príznaky ochorení, ktoré ovplyvňujú kožu, dýchací systém.

Kontraindikácie - tehotenstvo, obdobie prirodzeného kŕmenia. Podieľa sa na pediatrii.

josamycín

Používa sa na liečbu tehotných, dojčiacich žien. V pediatrii sa používa ako suspenzia. Môže u pacienta znížiť krvný tlak. Užíva sa bez ohľadu na čas príjmu potravy..

Zmierňuje príznaky chorôb, ako je angína, bronchitída, furunkulosa, uretritída atď..

klaritromycín

Vyznačuje sa zvýšenou aktivitou proti patogénom, ktoré spôsobujú zápalové procesy v gastrointestinálnom trakte (medzi nimi Helicobacter pylori)..

Biologická dostupnosť nezávisí od času príjmu potravy. Medzi kontraindikácie patrí prvý trimester gravidity, detstvo. Polčas rozpadu je krátky, nepresahuje päť hodín.

oleandomycín

Účinok užívania lieku sa zvyšuje, keď vstupuje do alkalického prostredia.

• bronchiektatická choroba,
• purulentná pohrudnica,
• brucelóza,
• choroby horných dýchacích ciest.

azitromycín

Droga je nová generácia. Odolné voči kyselinám.

Štruktúra antibiotika sa líši od väčšiny liekov patriacich do opísanej skupiny. Pri liečbe je HIV infikovaná prevenciou proti mykobakterióze.

Eliminačný polčas je viac ako 48 hodín, táto vlastnosť znižuje použitie lieku na 1 r / deň.

Ilozon

Nekompatibilný s klindamycínom, lincomycínom, chloramfenikolom, znižuje účinnosť beta-laktámov a hormonálnych kontraceptív. V závažných prípadoch sa choroba podáva intravenózne. Neaplikovateľné počas tehotenstva, precitlivenosť na zložky lieku, s laktáciou.

• Skupiny antibiotík & # 8211, ich opis a klasifikácia,
• Pozrite sa sem & # 8211, Antibiotiká na ORL choroby u dospelých,
• Skupina Macrolide: https://afrodita-spa.ru/sovety/antibiotiki-ne-soderzhashhie-penicillina-v-svoem-sostave/.

spiramycín

Vyznačuje sa schopnosťou regulovať imunitný systém. Neovplyvňuje plod počas tehotenstva, podieľa sa na liečbe tehotných žien.

Bezpečné pre deti (dávkovanie určuje lekár s prihliadnutím na hmotnosť, vek pacienta a závažnosť jeho choroby). Nie je predmetom bunkového metabolizmu, nerozkladá sa v pečeni.

Zatrin, Linkomycin, Clindamycin, Sumamed

Nízko toxické makrolidy najnovšej generácie. Aktívne sa používajú pri liečbe dospelých a malých (od 6 mesiacov) pacientov, pretože nemajú významný negatívny vplyv na organizmus. Vyznačujú sa dlhým polčasom rozpadu, v dôsledku ktorého sa nepoužívajú viac ako 1krát za 24 hodín..

Makrolidy novej generácie nemajú prakticky žiadne kontraindikácie, sú pacientmi dobre tolerované, keď sa používajú v terapeutických režimoch. Trvanie liečby týmito liekmi by nemalo prekročiť 5 dní.

Funkcie aplikácie

Makrolidy sa nemôžu použiť samostatne na liečenie chorôb.

Malo by sa pamätať na to, že užívanie antibiotík bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom znamená nezodpovedný postoj k vášmu zdravotnému stavu.

Väčšina liekov v skupine sa vyznačuje nízkou toxicitou, ale informácie obsiahnuté v pokynoch na použitie makrolidových liekov by sa nemali ignorovať. Podľa anotácie sa pri používaní liekov môžu vyskytnúť:

• poruchy tráviaceho systému (nevoľnosť, zvracanie, dysbióza), obličiek, pečene a centrálneho nervového systému,
• alergické reakcie,
• zrakové, sluchové postihnutie,
• arytmia, tachykardia.

Ak má pacient v anamnéze individuálnu neznášanlivosť na makrolidy, medicínske produkty tejto série sa nemôžu použiť na liečbu.

• počas liečby pite alkohol,
• zvýšiť alebo znížiť predpísanú dávku,
• pilulky na vynechanie kapsúl (kapsuly, suspenzie),
• prestaňte brať bez opakovaných testov,
• užívajte lieky, ktorým uplynula platnosť.

Ak nedôjde k zlepšeniu, výskyt nových príznakov by mal okamžite kontaktovať lekára.

makrolidy

Všeobecné vlastnosti makrolidovej skupiny

Makrolidové antibiotiká zaujímajú jedno z popredných miest v antibiotickej liečbe mnohých chorôb. Sú najmenej toxické medzi antimikrobiálnymi látkami a pacienti ich dobre tolerujú. Podľa farmakokinetických vlastností makrolidy patria k tkanivovým antibiotikám. Farmakokinetika najbežnejšie predpisovaných antibiotík zahŕňa schopnosť makrolidov byť koncentrovanejšie v ohnisku infekcie ako v krvnej plazme..

Historicky bol prvým makrolidom prírodné antibiotikum erytromycín, objavené v roku 1952, izolované zo streptomycétov druhu Streptomyces erythreus (neskôr preklasifikovaných na Saccharopolyspora erythraea)..

Prvým polosyntetickým makrolidom je roxitromycín. Klaritromycín je v súčasnosti najčastejšie používaným makrolidom na klinike. Erytoromycín a roxitromycín a klaritromycín sú antibiotiká a majú 14-členný laktónový kruh.

V makrolidovej skupine sa rozlišuje podskupina azalidov, v ktorej je atóm dusíka navyše zahrnutý do zloženia laktónového kruhu medzi 9. a 10. uhlíkovým atómom (kruh sa tak stáva 15členným). Najznámejší azalid je polosyntetický antibiotický azitromycín..

Zo 16 členov je najznámejšie antibiotikum, ktoré sa vyskytuje v prírode.

Použitie makrolidov pri eradikácii Helicobacter pylori

Účinnosť použitia schém vrátane makrolidov na eradikáciu Helicobacter pylori sa preukázala v mnohých prácach. Makrolidy poskytujú maximálny baktericídny účinok proti Helicobacter pylori spomedzi všetkých antibiotík používaných v režimoch. Tento účinok je závislý od dávky a dosahuje sa, keď sa napríklad klaritromycín používa v dávke 1000 mg za deň. Makrolidy majú tiež výrazný protizápalový účinok, ktorý je veľmi dôležitý pre korekciu nešpecifickej sekundárnej chronickej duodenitídy u pacientov s dvanástnikovým vredom (dvanástnikový vred), ktorý zvyčajne pretrváva aj po ulcerácii..

Makrolidy majú vysokú schopnosť prenikať do buniek a hromadiť sa v sliznici žalúdka a dvanástnika, čo zvyšuje ich účinnosť proti Helicobacter pylori. Okrem toho makrolidy majú menej kontraindikácií a vedľajších účinkov a vyššiu frekvenciu eradikácie ako tetracyklíny, ktoré sa môžu akumulovať aj v bunkách..

Najbežnejšie vedľajšie účinky sú antibiotiká, ako je tetracyklín a furazolidón. Makrolidy sa vyznačujú dobrou znášanlivosťou a potreba prerušenia liečby sa zaznamenala iba v 3% prípadov (Mayev I.V., Samsonov A.A.).

Zo všetkých makrolidov je klaritromycín najaktívnejší proti Helicobacter pylori. Vďaka tomu je hlavným liekom z tejto skupiny, ktorý sa odporúča na liečbu infekcie Helicobacter pylori. Porovnávacie výsledky účinnosti azitromycínu a klaritromycínu na frekvencii eradikácie naznačujú najväčšiu účinnosť azitromycínu takmer o 30% (Mayev I.V. et al.).

Rozsiahle používanie makrolidov (ako aj iných antibiotík) pri vykonávaní stratégie skríningu a liečby môže zároveň viesť k vzniku rezistentných patogénov iných ako Helicobacter pylori. Použitie makrolidu v jednej dávke a trvanie najkratšieho režimu eradikácie Helicobacter pylori (klaritromycín 500 mg dvakrát denne počas 7 dní) zvýšilo rezistenciu faryngeálnych Streptococcus pneumoniae rezistentných na makrolid v placebom kontrolovanej štúdii u zdravých dobrovoľníkov. Tento rozdiel bol štatisticky významný počas celej štúdie počas 180 dní. Použitie makrolidov bolo spojené so zvýšením rezistencie Streptococcus pyogenes a Staphylococcus aureus, ktoré sú častými príčinami infekcií získaných spoločenstvom (Starostin B.D.).

Existujú informácie, že makrolidy vedú k rozvoju cholestatických javov v pečeni, čo sa môže prejaviť zvýšením koncentrácie sekundárnych toxických solí žlčových kyselín v žlči, zníženou pohyblivosťou gastroduodenálnej zóny a alkalizáciou pylorického oddelenia. Dôsledkom toho môže byť zvýšenie frekvencie biliárneho refluxu, ako aj kompenzačná hypergastrinémia s okyslením antru. Vzhľadom na to, že „zmiešaný“ variant refluxu má výraznejší škodlivý účinok na sliznicu pažeráka, môžeme predpokladať prítomnosť vzťahu a vznik kaskády porúch v kyslých a kyslom neutralizujúcich funkciách horného gastrointestinálneho traktu (Karimov M.M., Akhmathodzhaev A.A.)..

Publikácie pre zdravotníckych odborníkov o makrolidoch pre Helicobacter pylori Eradication

• Mayev I.V., Samsonov A.A., Andreev N.G., Kochetov S.A. Klaritromycín ako hlavný prvok eradikačnej liečby chorôb spojených s infekciou Helicobacter pylori // Gastroenterológia. 2011. č. 1.
  
• Mayev I.V., Samsonov A.A. Duodenálny vred: rôzne prístupy k modernej konzervatívnej liečbe // CONSILIUM MEDICUM. - 2004. - T. 1. - s. 6-11.
  
• Kornienko E.A., Parolova N.I. Antibiotická rezistencia Helicobacter pylori u detí a výber liečby // Otázky modernej pediatrie. - 2006. - Zväzok 5. - Nie. - p. 46-50.
  
• Parolova N.I. Porovnávacie hodnotenie účinnosti eradikačnej liečby infekcie H. pylori u detí. Výpis z diss. Kandidát lekárskych vied, 14.00.09 - pediatria. SPbGPMA, Petrohrad, 2008.
  
• Tsvetkova L.N., Goryacheva O.A., Gureev A.N., Nechaeva L.V. Racionálny farmakoterapeutický prístup k liečbe dvanástnikových vredov u detí // Materiály XVIII. Kongresu detských gastroenterológov. - M. - 2011. - S. 303-310.

Makrolidy ako prokinetika

Erytromycín a ďalšie makrolidy interagujú s motilínovými receptormi, napodobňujúc účinok fyziologického regulátora gastroduodenálneho migračného motorického komplexu. Erytromycín môže spôsobiť silné peristaltické kontrakcie, podobné tým, ktoré sa vyskytujú v migračnom motorickom komplexe, urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka z tekutých a pevných potravín, ale erytromycín sa v liečbe pacientov s gastroezofágovým refluxným ochorením (GERD) nenašiel v širokom rozsahu, pretože jeho účinok na pohyblivosť ezofágu prakticky neexistuje. Okrem toho sa zistilo významné zníženie účinnosti erytromycínu na pozadí žalúdočnej atónie s dlhodobým užívaním, čo vytvára prekážky pri používaní tohto lieku s GERD (Mayev I.V. et al.).

Erytromycín aktivuje motilínové receptory buniek hladkého svalstva gastrointestinálneho traktu a cholinergných neurónov intramuskulárneho nervového plexu. U pacientov s GERD erytromycín zvyšuje bazálny tlak dolného zvierača pažeráka (NPS). Jeho účinok na prechodnú relaxáciu NPS (PRNPS) nebol dokázaný. Erytromycín neovplyvňuje amplitúdu primárnych peristaltických kontrakcií pažeráka, ale znižuje počet epizód neúplných kontrakcií. Zlepšuje vyprázdňovanie pažeráka a žalúdka u pacientov s gastroparézou, ale tento účinok chýba u pacientov s GERD. Vo vysokých dávkach je erytromycín zle znášaný, v gastroenterologickej praxi sa často nepoužíva (Ivashkin V.T., Trukhmanov A.S.).

Azitromycín v dávke 250 mg denne u pacientov s GERD môže vytlačiť kapsulu kyseliny postprandiálnej v distálnom smere, čo znižuje kyslý reflux bez ovplyvnenia celkového počtu refluxov. Azitromycín sa však často nepoužíva ako prokinetika z dôvodu vedľajších účinkov (Avdeev V.G.).

Vzhľadom na to, že sú agonistami motilínových receptorov a nie sú antibiotikami, sa niekoľko makrolidových liekov (alemcinal, mitemcinal) považuje za sľubné lieky na liečbu funkčnej dyspepsie a uvádza sa v odporúčaniach Ruskej gastroenterologickej asociácie na diagnostiku a liečbu funkčnej dyspepsie a 2011 ( Ivashkin V. T., Sheptulin A.A. a kol.), A 2017. (Ivashkin V. T., Mayev I. V. a kol.). Sú tiež ponúkané na liečenie iných chorôb gastrointestinálneho traktu (GERD, refluxná ezofagitída, IBS-d, diabetická gastroparéza a ďalšie). Žiadny z makrolidov podľa výsledkov klinických štúdií v druhej fáze však nemohol dospieť k pozitívnemu záveru a dnes existuje skepticizmus, pokiaľ ide o klinické použitie makrolidových antibiotík a makrolidových nonantibiotík ako prokinetík: „pokiaľ ide o prokinetiku, ako je erytromycín, azitromycín, alemcín, potom sa ich použitie vo funkčnej dyspepsii nepreukázalo v súvislosti s „nefyziologickým zrýchlením vyprázdňovania žalúdka“ “(Sheptulin AA, Kurbatova AA).

Publikácie pre odborníkov v zdravotníctve týkajúce sa použitia makrolidov ako prokinetiky

• Alekseeva E.V., Popova T.S., Baranov G.A. et al., Prokinetika v liečbe syndrómu intestinálnej nedostatočnosti // Kremlin Medicine. Klinický herald. 2011. č. 4. S. 125–129.
  
• Alekseeva E.V. Prokinetika pri liečení syndrómu intestinálnej nedostatočnosti u chirurgických pacientov v kritickom stave. Výpis z diss. Kandidát lekárskych vied, 01/14/20 - anestéziológia a intenzívna starostlivosť, 14.03.2013 - Pat. fyziológie. UC RFPRF, Moskva, 2010.
  
• Rosen R., Vandenplas Y, Singendonk M., a kol. Pokyny pre klinické prax v oblasti detského gastroezofágového refluxu: Spoločné odporúčania NASPGHAN a ESPGHAN. // J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018 mar; 66 (3): 516-554.
  
• Rakitin B.V. Kľúčové odporúčania v článku: Pokyny pre klinickú prax pediatrického gastroezofágového refluxu: Spoločné odporúčania NASPGHAN a ESPGHAN. J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2018.

Dodatok 1. Makrolidy v ATX

J01FA01 erytromycín
J01FA02 Spiramycín
J01FA03 midecamycín
J01FA05 Oleandomycín
J01FA06 Roxitromycín
J01FA07 Josamycín
J01FA08 Troleandomycín
J01FA09 klaritromycín
J01FA10 Azitromycín
J01FA11 Myocamycin
J01FA12 Roquitamycín
J01FA13 diritromycín
Fluritromycín J01FA14
J01FA15 Telitromycín
J01FA16 Solitromycín

V časti ATX „A Lieky ovplyvňujúce tráviaci trakt a metabolizmus“ je skupina „A02BD Kombinácie liekov na eradikáciu Helicobacter pylori“, v ktorej osobitne kombinácie liekov na liečbu chorôb spojených s Helicobacter pylori vrátane makrolidového klaritromycínu:

A02BD04 Pantoprazol v kombinácii s amoxicilínom a klaritromycínom
A02BD05 Omeprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD06 Esomeprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD07 Lansoprazol, amoxicilín a klaritromycín
A02BD09 Lansoprazol, klaritromycín a tinidazol
A02BD11 Pantoprazol, amoxicilín, klaritromycín a metronidazol

Tacrolimus má priradené dva kódy ATX:

Dodatok 2. Obchodné názvy liekov s účinnými látkami - makrolidy

V štátnom registri liekov Ruska sa uvádza (vrátane s uplynutou registráciou) makrolidové lieky s nasledujúcimi obchodnými názvami *:

• medzinárodný nechránený názov (INN) klaritromycín (semisyntetické antibiotikum, 14 častí): Arvicín, Bakticap, Biotericín, Zimbactar, Kispar, Klabaks, Klabak OD, Klarbakt, Klarithromitsin-Akrikhin, Clarith, Clarith, Clarith, Clarith, Clarith, Clarith Protech, Clarithromycin Pfizer, Clarithromycin retard-OBL, Clarithromycin Sanofi, Clarithromycin SR, Clarithromycin-Teva, Clarithromycin Ecositrin, Clarithromycin-OBL, Clarithrosin, Claricin, Claricit, Claromin, Clasine, Cicerid, Claricer, Claricer, Claricer, Claricer, Romiklar, Seydon-Sanovel, SR-Claren, Fromilid, Fromilid Uno, Ecositrin
  
• INN erytromycín (prírodné antibiotikum, 14-členný): erytromycín, erytromycín-AKOS, erytromycín-LekT, erytromycín-fereín; komplexná účinná látka:
  • erytromycín + octan zinočnatý: Zinerit
  • erytromycín + izotretinoín: izotrexín
  
  
• INN roxitromycín (semisyntetické antibiotikum, 14 častí): Xitrocín, Remora, Roxeptín, RoxyHexal, Roxitromycín, Roxitromycín DS, Roxitromycín Sandoz, Roxolit, Romik, Rulid, Rulitsin, Elroks, Esparoxy
  
• INN azitromycín (semisyntetické antibiotikum, 15 dielov): Azibiot, Azivoc, Azidrop, Azimycin, Azitral, Azithromycin-BI, Azithrox, Azithromycin, Azithromycin-Bi, Azithromycin-Vetex, Azithromithromicin, Azithromithromicin Mackleodz, Azitromycín Sandoz, Azitromycín Forte, Azitromycín Forte-OBL, Azitromycín-OBL, Azitromycín Ekomed, AzitRus, AzitRus forte, Azicid, Zetamax retard, Zi-faktor, Zirolin, Zitnob, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zitrid, Zolid, Zolid, Zolid, Zolid 1000, Sumamed, Sumamed forte, Sumametsin, Sumamoks, Sumatrolid solutab, Tablety Sumatrolid Solution, Tremak-Sanovel, Ekomed, Hemomycín; komplexná účinná látka: azitromizín + flukonosal + secnidazol: safocid
  
• INN josamycín (prírodné antibiotikum, 16-členný): Wilprafen, Wilprafen Solutab
  
• INN spiramycín (prírodné antibiotikum, 16-členný): Rovamycín, Spiramisar, Spiramycín-Vero
  
• INN midecamycín (prírodné antibiotikum, 16-lyžička): Macropen
  
• INN oleandomycín (prírodné antibiotikum, 14-lyžička) - nie; komplexná účinná látka oleandomycín + tetracyklín: Oletetrín
  
• INN telitromycín (semisyntetické antibiotikum, 14-členný ketoid): Ketek
  
• INN takrolimus (prírodný 23-členný imunosupresor): Advagra, Grastiva, Pangraf, Priluxid, Prograf, Protopic, Redinesp, Tacrolimus, Tacrolimus-Acre, Tacrolimus-Richter, Tacrolimus-Teva, Tacrolimus STADA, Tacropic, Tacrosel **

Makrolidové lieky majú kontraindikácie, vedľajšie účinky a vlastnosti aplikácie, je potrebná konzultácia s odborníkom.

Makrolidové antibiotiká, prehľad liekov

Makrolidy sú prírodné antibakteriálne zlúčeniny s nízkou toxicitou pre človeka. Zoznam makrolidov je pomerne malý, ale pokiaľ ide o celkové použitie v medicíne, táto skupina antibiotík je na druhom mieste len s penicilínovými prípravkami..

Makrolidy sa často používajú v terapeutickej praxi kvôli širokému spektru účinku, nízkemu riziku vedľajších účinkov a schopnosti potlačiť intracelulárnu patogénnu mikroflóru..

charakteristický

Makrolidy patria do triedy polyketidov - prírodných produktov metabolizmu rastlinných buniek, baktérií, húb, živočíšnych buniek. Antibiotiká makrolidovej skupiny vykazujú prevažne bakteriostatický účinok, inhibujú rast:

• extracelulárne parazitické mikroorganizmy;
  • grampozitívne koky - všetky typy makrolidov;
  • gramnegatívny - iba azitromycín a klaritromycín;
  • aeróbne fusobaktérie - so zníženou imunitou spôsobujú gangrenózne procesy v mandlích, ústnej dutine;
• intracelulárne parazity - chlamýdie, mykoplazmy, legionely, kampylobaktérie.

Makrolidy majú nízku toxicitu v porovnaní s inými skupinami antibakteriálnych liekov, vykazujú protizápalové vlastnosti.

Pri vysokých koncentráciách majú niektoré makrolidové antibiotiká baktericídny účinok. Sú schopní zabíjať pneumokoky, patogény záškrtu, čierneho kašľa.

Antibiotiká tejto skupiny majú post-antibiotický účinok, ktorý sa prejavuje inhibíciou vitálnej aktivity stafylokokov, streptokokov, H. influenzae a po ukončení prijímania liekov.

Rezistencia na antibiotiká

Rezistencia na makrolidy sa prakticky nevyvíja, čo umožňuje ich použitie ako prostriedku na liečbu alergií na penicilíny v druhej a tretej línii. Prípady rezistencie na antibiotiká v tejto skupine nie sú rozšírené..

V zriedkavých prípadoch je zaznamenaná rezistencia na kampylobaktérie, ktorá spôsobuje črevné rozrušenie a vyvoláva gastroenteritídu.

Podľa WHO môže byť podľa WHO dôvodom vzniku rezistencie na makrolidy rozsiahle neprimerané užívanie drog vo veterinárnej praxi..

Ako makrolidy pôsobia

Makrolidové antibiotiká blokujú produkciu proteínov na mikrobiálnych ribozómoch. Porušenie tvorby proteínov inhibuje reprodukciu patogénnych mikroorganizmov, ale nezničuje ich.

Podobný účinok sa nazýva bakteriostatický. Na uskutočnenie bakteriostatického účinku sa musí liečivo hromadiť v krvi vo vysokých koncentráciách.

Hlavným znakom makrolidov, ktoré ich odlišujú od iných skupín antibiotík, je schopnosť vytvárať tkanivové koncentrácie, ktoré sú niekoľkokrát vyššie ako obsah tohto lieku v krvi..

Makrolidy ovplyvňujú formované krvné zložky, pôsobia na imunitný systém. Pri vysokých koncentráciách sa antibiotiká hromadia v krvných bunkách a pľúcnom tkanive. Takže v neutrofiloch koncentrácia makrolidov prekračuje obsah krvi 40-krát av makrofágoch pľúcnych alveol - 240-krát.

Vplyv na imunitu

Makrolidy zvyšujú aktivitu imunitného systému, zvyšujú fagocytózu - schopnosť imunitných buniek zachytávať a absorbovať patogénne mikroorganizmy. Midecamycín acetát zvyšuje aktivitu T-zabíjacích lymfocytov.

Klaritromycín, azitromycín, josamycín normalizujú počet T-pomocných lymfocytov v krvi. To vedie k zníženiu opuchov a je zvlášť dôležité pri liečbe ORL chorôb a respiračných infekcií dolných dýchacích ciest u malých detí..

Klaritromycín zahrňuje inaktívne leukocyty v zápalovom procese, ktorý zvyšuje protinádorovú ochranu.

Azitromycín aktivuje včasnú odpoveď imunitného systému a zvyšuje aktivitu makrofágov. A v neskorej fáze ochorenia azitromycín znižuje aktivitu imunitnej reakcie, stimuluje apoptózu (programovanú bunkovú smrť) neutrofilov, čo vedie k zníženiu počtu tejto populácie a normalizuje krvný vzorec.

Pri predpisovaní makrolidov nie je potrebné ďalšie podávanie imunomodulátorov, pretože antibiotiká tejto skupiny vykazujú imunomodulačné vlastnosti..

Výnimkou zo zoznamu makrolidov je nástroj nazývaný takrolimus. Tento liek vykazuje imunosupresívne vlastnosti a používa sa v transplantologii na prevenciu odmietnutia transplantátu..

klasifikácia

Klasifikácia makrolidov je založená na štrukturálnych vlastnostiach molekuly. Centrálnu časť molekuly, ktorá určuje antibakteriálne vlastnosti zlúčeniny, predstavuje laktónový kruh.

Podľa počtu uhlíkových väzieb v kruhu sa makrolidy rozlišujú:

• 14-člennej;
  • prírodný - erytromycín, oleandomycín;
  • polosyntetický - klaritromycín, roxitromycín;
• 15-členné (azalidy) - polosyntetický azitromycín;
• 16-člennej;
  • prírodný - spiramycín, josamycín, midecamycín;
  • polosyntetický - acetát midecamycínu;
• 23-členný takrolimus.

Posledná generácia makrolidov je azalidová skupina. 23-členný makrolid vykazuje nielen antibakteriálne vlastnosti, ale je tiež imunosupresívom. Takrolimus je na zozname životne dôležitých liekov Ruskej federácie ako imunosupresívum.

indikácia

Antibakteriálne látky makrolidovej skupiny sú predpísané pre choroby:

• spôsobené streptokokmi - angína, faryngitída, rinofaryngitída, zápal stredného ucha, tonzilofaryngitída, šarlach, erysipel;
• respiračné infekcie spôsobené chlamýdiami, mykoplazmami, streptokokmi, pneumokokmi - pneumóniou, chronickou bronchitídou;
• urogenitálne infekcie;
• kožné lézie - furunkulosa, folikulosa;
• čierny kašeľ;
• záškrtu;
• Legionárska;
• Borelióza (lymská choroba);
• Campylobakterióza;
• infekcie ústnej dutiny - periostitída, periodontitída;
• ťažké akné.

Zoznam mien chorôb, proti ktorým sú makrolidy účinné, sa dopĺňa o sexuálne prenosné choroby, ako sú syfilis a chlamydia. Ako profylaxia sa predpisujú antibiotiká zo zoznamu makrolidov v prípade:

• chronická bronchitída;
• reuma;
• endokarditída.

Používajú sa na neznášanlivosť na beta-laktámové antibiotiká, ako lieky druhej línie, proti urogenitálnym infekciám a na liečbu akútnej sinusitídy tretej línie..

Nízka toxicita umožňuje rozsiahle používanie liekov zo zoznamu makrolidov na liečbu detí. A z liekov, ktoré dokážu bojovať s intracelulárnymi parazitmi, sú v praxi detí povolené iba antibiotiká tejto skupiny.

Predpisovanie počas tehotenstva

Makrolidy pod dohľadom lekára sú povolené na liečbu infekčných chorôb počas tehotenstva, pretože nemajú teratogénne účinky. Aj keď účinok liekov nie je úplne známy, antibiotiká tejto skupiny sa považujú za najbezpečnejšie lieky pre tehotné ženy s respiračnými, urogenitálnymi infekciami..

Pokiaľ ide o klaritromycín, bola preukázaná absolútna bezpečnosť pre tehotné ženy. Po podaní josamycínu, erytromycínu, azitromycínu, spiramycínu neexistovali žiadne negatívne dôsledky pre ženy a plod..

Makrolidy sú schopné prechádzať do materského mlieka, ale údaje o negatívnom účinku lieku na dieťa neboli stanovené. Antibakteriálne lieky tejto série sa považujú za bezpečné pre matku a dieťa počas tehotenstva kedykoľvek a pri kŕmení materského mlieka..

Vedľajšie účinky

Nedodržanie dávkovania, porušenie dávkovacieho režimu môže spôsobiť vedľajšie účinky, prejavujúce sa:

• bolesť hlavy;
• ospalosť
• nevoľnosť
• narušenie chuti;
• strata sluchu;
• porušenie stolice;
• narušenie srdcového rytmu;
• alergie - žihľavka, anafylaxia, Quinckeho edém.

Alergická reakcia, ako bola identifikovaná v randomizovaných štúdiách, je pri liečbe antibiotikami zo zoznamu makrolidov veľmi zriedkavá a nevyskytujú sa žiadne krížové alergie..

Frekvencia nežiaducich reakcií sa zvyšuje:

• u malých detí - z tráviaceho traktu, prejavujúceho sa bolesťou brucha, zvracaním, u novorodencov je možná pylorická stenóza - zúženie žalúdka, čo komplikuje priechod potravy;
• u starších ľudí - zo strany srdca a krvných ciev - sa prejavuje predĺžením intervalu QT, piruetová komorová tachykardia.

Lieky pôsobia odlišne na cytochróm P450, ktorého funkciou je oxidovať intermediárne metabolické produkty, ako aj lieky, toxíny a karcinogény, ktoré prichádzajú s krvou. Blokovanie cytochrómu P450 vedie k poškodeniu pečene.

Inhibuje erytromycín cytochrómu P450. Žiadne nepriaznivé účinky na azitromycín P450.

kontraindikácie

Pre všetky skupiny antibiotík sú kontraindikácie:

• zlyhanie pečene;
• individuálna intolerancia.

Zákaz používania antibiotík tejto skupiny na závažné poškodenie pečene sa vysvetľuje skutočnosťou, že makrolidy sa metabolizujú v pečeni a vylučujú sa hlavne žlčou..

Interakcie makrolidov s určitými liekmi sú zakázané. Takže použitie erytromycínu v kombinácii s lovastatínom môže spôsobiť:

• myopatia - poškodenie svalov sprevádzané slabosťou, svalová dystrofia;
• rabdomyolýza - deštrukcia, svalová nekróza.

Súbežné používanie erytromycínu, klaritromycínu s antikoagulantom Warfarín zvyšuje riziko krvácania. Užívanie hormonálneho liečiva metylprednizolónu s erytromycínom predlžuje účinok hormonálneho činidla. Toto sa musí zvážiť, aby nedošlo k predávkovaniu..

Funkcie aplikácie

Makrolidy sú dostupné vo forme tabliet, kapsúl, sirupu na orálne podanie, injekčného prášku, krémov, mastí na vonkajšie použitie..

Antibiotiká v tabletách sa užívajú jednu hodinu pred jedlom, dobre sa zapíjajú vodou alebo dve hodiny po jedle. Použitie spiramycínu, klaritromycínu a josamycínu je nezávislé od príjmu potravy. Masti obsahujúce antibiotiká sa nanášajú v tenkej vrstve podľa pokynov.

Zoznam 14 membránových makrolidov

Táto skupina zahŕňa lieky založené na aktívnych zložkách:

• erytromycín - erytromycínfosfát, erytromycín-LekT, tablety erytromycínu v enterickom poťahu;
• oleandomycín - Oleandocín, Oleandomycín fosforečný;
• klaritromycín - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
• Roxitromycín - Roxitromycín Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Prvé antibiotikum zo zoznamu liekov makrolidovej skupiny bolo získané v roku 1952 z sálavej huby Streptomyces erythreus a dostala názov „erytromycín“. Na základe tejto zlúčeniny bol vytvorený dlhý zoznam liekov, ktoré sa v praxi bežne používajú..

Zoznam liekov na báze erytromycínu obsahuje lieky s názvom Ermicid, Erytrón, Zinerit, Grunamycín atď..

Často predpísané na liečbu ORL chorôb, infekcií žlčníka, trofických vredov na koži, tabliet erytromycínu v enterickom filme. Na liečbu ochorení pustuly kože sa používa masť erytromycínu. Môže sa tiež použiť na liečbu infekcie očných spojiviek..

Klaritromycín sa vyznačuje zvýšenou aktivitou proti atypickým baktériám, ktorá spôsobuje komplikácie u pacientov s AIDS a je účinný proti Staphylococcus aureus. Prípravky s klaritromycínom sa používajú v kombinácii s neomycínom na eradikáciu (usmrtenie) baktérií Helicobacter pylori v žalúdku.

Azalides

Azitromycín slúžil ako základ pre pomerne rozsiahly zoznam liekov, zahŕňa lieky s názvom Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycín, Zitrolid, Azitrox. Antibiotikum je najaktívnejšie v porovnaní s inými zástupcami makrolidov vo vzťahu k patogénom:

• Borrelia spôsobujúca lymskú chorobu;
• H. chrípka;
• moxarellam;
• Ricketsie;
• Escherichia coli;
• salmonely;
• Shigellae.

Azitromycín sa užíva raz denne a schopnosť akumulácie vo vnútri buniek vo vysokých koncentráciách umožňuje použitie 3 alebo 5-dňových liečebných režimov.

Najštudovanejším liekom zo zoznamu azalidov je Sumamed. Zistilo sa, že Sumamed nemá škodlivé vedľajšie účinky, ale má aj imunomodulačný účinok.

Zoznam 16 členných makrolidov

16-členné makrolidy zahŕňajú nasledujúci zoznam agentov:

• spiramycín - Spiramycín-vero, Rovamycín;
• josamycín - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midecamycín - Macropen;
• octan midecamycínu.

Antibiotiká na báze josamycínu sa používajú v ORL praxi, pri liečbe erysipel, antraxu. Tento liek je dostupný vo forme tabliet v škrupine a šumivých tabliet na perorálne podanie.

Deti sa predpisujú tablety Wilprafen-solutab s jahodovou príchuťou. Takáto lieková forma uľahčuje liečebný proces tak pre samotné deti, ako aj pre ich rodičov.

Spiramycín sa okrem bežných liekov pre celú skupinu lekárskych predpisov používa aj na liečbu:

• toxoplazmóza - parazitárna infekcia protozoálnou toxoplazmou;
• kryptosporidióza - infekčné ochorenie postihujúce zažívací trakt.

Midecamycín vo veľkých dávkach má baktericídny účinok na patogénne mikroorganizmy, ničí bunky infekčných agens. Nízke dávky lieku vykazujú bakteriostatické vlastnosti, inhibujú rast patogénov.

Lieky s midecamycínom majú post-antibiotický účinok, to znamená, že naďalej pôsobia aj po zrušení lieku na Mycoplasma hominis, ktorý zapĺňa urogenitálne orgány. Znaky pôsobenia midecamycínu umožňujú jeho použitie na liečbu širokého spektra chorôb vrátane urogenitálnych infekcií spôsobených atypickou mikroflórou..

Makrolidové antibiotiká: zoznam a klasifikácia

Antibiotiká sú látky, ktorých účelom je ničiť škodlivé mikróby a zastaviť ich množenie. Existuje veľa takýchto liekov a každá z nich má svoje vlastné vlastnosti..

Klasifikácia makrolidov

Makrolidy sú samostatnou triedou antibiotík. Ich hlavnou výhodou je bakteriostatický a antimikrobiálny účinok, ktorý je podrobnejšie opísaný na webovej stránke www.ecoantibiotic.ru. Na druhej strane sa delia na:

Erytromycín patrí medzi prírodné. Ničí mikróby, ktoré sú intracelulárne a majú bakteriostatický účinok na pôvodcov „atypickej“ pneumónie. Vyrábajte ju v tabletách a kapsulách. Tento liek patrí medzi staré makrolidy..

Oleandomycín je druhé prírodné antibiotikum tejto triedy, ktoré má dobrú odolnosť voči kyslým podmienkam. Pôsobí hlavne na grampozitívne mikroorganizmy. V súčasnosti sa zriedka používa kvôli závažným nežiaducim reakciám..

Zástupcovia tejto skupiny, ako je azitromycín, roxitromycín, sú veľmi populárne. Azitromycín sa môže považovať za najúspešnejší semisyntetický makrolid novej generácie vo farmakokinetických vlastnostiach. Voľne preniká do buniek, bojuje s intracelulárnymi patogénmi infekcií. Výhodou tejto drogy je, že ju stačí užiť jedenkrát denne. Roxitromycín je semisyntetický prípravok, ktorý je najstabilnejší voči kyslým podmienkam, dobre bojuje s intracelulárnymi mikroorganizmami. Zvyčajne sa predpisuje dvakrát denne.

Protizápalové látky

Základom chemického vzorca makrolidov je makrocyklický laktónový kruh.

Antimikrobiálny účinok sa dosiahne deštrukciou proteínovej syntézy na ribozómoch mikrobiálnej bunky. Aktivita týchto antibiotík je najvhodnejšia v boji proti streptokokom a stafylokokom. Makrolidy aktívne ničia také škodlivé mikroorganizmy, ako sú chlamýdie, mykoplazmy a legionely.

Výhody makrolidových antibiotík:

• minimálna toxicita;
• minimálne vedľajšie účinky;
• možnosť dlhodobého používania;
• dobrá tolerancia pacienta.

Antibiotiká makrolidovej skupiny sa neodporúčajú tehotným a dojčiacim ženám. Všeobecne sú liečivá dobre tolerované, prakticky bez toho, aby spôsobovali nežiaduce reakcie. Nezabudnite však, že antibiotikum makrolidovej skupiny, rovnako ako akékoľvek iné liečivo, by mal predpisovať lekár, ktorý dôkladne monitoruje celé liečebné obdobie..

Makrolidy patria do triedy polyketidov - prírodných produktov metabolizmu rastlinných buniek, baktérií, húb, živočíšnych buniek. Antibiotiká makrolidovej skupiny vykazujú prevažne bakteriostatický účinok, inhibujú rast:

• extracelulárne parazitické mikroorganizmy;
  • grampozitívne koky - všetky typy makrolidov;
  • gramnegatívny - iba azitromycín a klaritromycín;
  • aeróbne fusobaktérie - so zníženou imunitou spôsobujú gangrenózne procesy v mandlích, ústnej dutine;
• intracelulárne parazity - chlamýdie, mykoplazmy, legionely, kampylobaktérie.

Makrolidy majú nízku toxicitu v porovnaní s inými skupinami antibakteriálnych liekov, vykazujú protizápalové vlastnosti.

Pri vysokých koncentráciách majú niektoré makrolidové antibiotiká baktericídny účinok. Sú schopní zabíjať pneumokoky, patogény záškrtu, čierneho kašľa.

Antibiotiká tejto skupiny majú post-antibiotický účinok, ktorý sa prejavuje inhibíciou vitálnej aktivity stafylokokov, streptokokov, H. influenzae a po ukončení prijímania liekov.

Rezistencia na antibiotiká

Rezistencia na makrolidy sa prakticky nevyvíja, čo umožňuje ich použitie ako prostriedku na liečbu alergií na penicilíny v druhej a tretej línii. Prípady rezistencie na antibiotiká v tejto skupine nie sú rozšírené..

V zriedkavých prípadoch je zaznamenaná rezistencia na kampylobaktérie, ktorá spôsobuje črevné rozrušenie a vyvoláva gastroenteritídu.

Podľa WHO môže byť podľa WHO dôvodom vzniku rezistencie na makrolidy rozsiahle neprimerané užívanie drog vo veterinárnej praxi..

Ako makrolidy pôsobia

Makrolidové antibiotiká blokujú produkciu proteínov na mikrobiálnych ribozómoch. Porušenie tvorby proteínov inhibuje reprodukciu patogénnych mikroorganizmov, ale nezničuje ich.

Podobný účinok sa nazýva bakteriostatický. Na uskutočnenie bakteriostatického účinku sa musí liečivo hromadiť v krvi vo vysokých koncentráciách.

Hlavným znakom makrolidov, ktoré ich odlišujú od iných skupín antibiotík, je schopnosť vytvárať tkanivové koncentrácie, ktoré sú niekoľkokrát vyššie ako obsah tohto lieku v krvi..

Makrolidy ovplyvňujú formované krvné zložky, pôsobia na imunitný systém. Pri vysokých koncentráciách sa antibiotiká hromadia v krvných bunkách a pľúcnom tkanive. Takže v neutrofiloch koncentrácia makrolidov prekračuje obsah krvi 40-krát av makrofágoch pľúcnych alveol - 240-krát.

Vplyv na imunitu

Makrolidy zvyšujú aktivitu imunitného systému, zvyšujú fagocytózu - schopnosť imunitných buniek zachytávať a absorbovať patogénne mikroorganizmy. Midecamycín acetát zvyšuje aktivitu T-zabíjacích lymfocytov.

Klaritromycín, azitromycín, josamycín normalizujú počet T-pomocných lymfocytov v krvi. To vedie k zníženiu opuchov a je zvlášť dôležité pri liečbe ORL chorôb a respiračných infekcií dolných dýchacích ciest u malých detí..

Klaritromycín zahrňuje inaktívne leukocyty v zápalovom procese, ktorý zvyšuje protinádorovú ochranu.

Azitromycín aktivuje včasnú odpoveď imunitného systému a zvyšuje aktivitu makrofágov. A v neskorej fáze ochorenia azitromycín znižuje aktivitu imunitnej reakcie, stimuluje apoptózu (programovanú bunkovú smrť) neutrofilov, čo vedie k zníženiu počtu tejto populácie a normalizuje krvný vzorec.

Pri predpisovaní makrolidov nie je potrebné ďalšie podávanie imunomodulátorov, pretože antibiotiká tejto skupiny vykazujú imunomodulačné vlastnosti..

Výnimkou zo zoznamu makrolidov je nástroj nazývaný takrolimus. Tento liek vykazuje imunosupresívne vlastnosti a používa sa v transplantologii na prevenciu odmietnutia transplantátu..

Zoznam 14 membránových makrolidov

Táto skupina zahŕňa lieky založené na aktívnych zložkách:

• erytromycín - erytromycínfosfát, erytromycín-LekT, tablety erytromycínu v enterickom poťahu;
• oleandomycín - Oleandocín, Oleandomycín fosforečný;
• klaritromycín - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
• Roxitromycín - Roxitromycín Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Prvé antibiotikum zo zoznamu liekov makrolidovej skupiny bolo získané v roku 1952 z sálavej huby Streptomyces erythreus a dostala názov „erytromycín“. Na základe tejto zlúčeniny bol vytvorený dlhý zoznam liekov, ktoré sa v praxi bežne používajú..

Zoznam liekov na báze erytromycínu obsahuje lieky s názvom Ermicid, Erytrón, Zinerit, Grunamycín atď..

Často predpísané na liečbu ORL chorôb, infekcií žlčníka, trofických vredov na koži, tabliet erytromycínu v enterickom filme. Na liečbu ochorení pustuly kože sa používa masť erytromycínu. Môže sa tiež použiť na liečbu infekcie očných spojiviek..

Klaritromycín sa vyznačuje zvýšenou aktivitou proti atypickým baktériám, ktorá spôsobuje komplikácie u pacientov s AIDS a je účinný proti Staphylococcus aureus. Prípravky s klaritromycínom sa používajú v kombinácii s neomycínom na eradikáciu (usmrtenie) baktérií Helicobacter pylori v žalúdku.

Azitromycín slúžil ako základ pre pomerne rozsiahly zoznam liekov, zahŕňa lieky s názvom Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycín, Zitrolid, Azitrox. Antibiotikum je najaktívnejšie v porovnaní s inými zástupcami makrolidov vo vzťahu k patogénom:

• Borrelia spôsobujúca lymskú chorobu;
• H. chrípka;
• moxarellam;
• Ricketsie;
• Escherichia coli;
• salmonely;
• Shigellae.

Azitromycín sa užíva raz denne a schopnosť akumulácie vo vnútri buniek vo vysokých koncentráciách umožňuje použitie 3 alebo 5-dňových liečebných režimov.

Najštudovanejším liekom zo zoznamu azalidov je Sumamed. Zistilo sa, že Sumamed nemá škodlivé vedľajšie účinky, ale má aj imunomodulačný účinok.

Zoznam 16 členných makrolidov

16-členné makrolidy zahŕňajú nasledujúci zoznam agentov:

• spiramycín - Spiramycín-vero, Rovamycín;
• josamycín - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
• midecamycín - Macropen;
• octan midecamycínu.

Antibiotiká na báze josamycínu sa používajú v ORL praxi, pri liečbe erysipel, antraxu. Tento liek je dostupný vo forme tabliet v škrupine a šumivých tabliet na perorálne podanie.

Deti sa predpisujú tablety Wilprafen-solutab s jahodovou príchuťou. Takáto lieková forma uľahčuje liečebný proces tak pre samotné deti, ako aj pre ich rodičov.

Spiramycín sa okrem bežných liekov pre celú skupinu lekárskych predpisov používa aj na liečbu:

• toxoplazmóza - parazitárna infekcia protozoálnou toxoplazmou;
• kryptosporidióza - infekčné ochorenie postihujúce zažívací trakt.

Midecamycín vo veľkých dávkach má baktericídny účinok na patogénne mikroorganizmy, ničí bunky infekčných agens. Nízke dávky lieku vykazujú bakteriostatické vlastnosti, inhibujú rast patogénov.

Lieky s midecamycínom majú post-antibiotický účinok, to znamená, že naďalej pôsobia aj po zrušení lieku na Mycoplasma hominis, ktorý zapĺňa urogenitálne orgány. Znaky pôsobenia midecamycínu umožňujú jeho použitie na liečbu širokého spektra chorôb vrátane urogenitálnych infekcií spôsobených atypickou mikroflórou..

klasifikácia

Makrolidová skupina má niekoľko divízií:

1. V závislosti od počtu pripojených atómov uhlíka:
   • prípravky obsahujúce 14 atómov uhlíka (napríklad erytromycín, klaritromycín, oleandomycín);
   • činidlá s 15 atómami uhlíka (azitromycín);
   • makrolidy so 16 pripojenými atómami uhlíka (napr. josamycín, spiramycín, roxitromycín);
   • 23 atómov - patrí do jedného liečiva (takrolimus), súčasne patrí do zoznamu makrolidových prípravkov a imunosupresív.
2. Spôsobom výroby antibiotík: prírodného a syntetického pôvodu.
3. Podľa trvania účinku:
   • krátkodobé pôsobenie (erytromycín, spiramycín, oleandomycín, roxitromycín);
   • priemerné trvanie (klaritromycín, josamycín, fluritromycín);
   • „Dlhé“ lieky (Azitromycín, Diritromycín).
4. V závislosti od výroby liekov:
   • Fondy 1. generácie;
   • makrolidy 2 generácií;
   • 3. generácia antibiotík (makrolidy najnovšej generácie);
   • ketolidy - znamenajú, ktorých chemická štruktúra sa skladá z tradičného kruhu s prídavkom ketoskupiny.

Účinnosť liečiva

Antibiotiká tejto skupiny, najmä makrolidy novej generácie, majú široké spektrum účinku. Používajú sa na boj proti grampozitívnym mikroorganizmom (stafylokoky a streptokoky). V súčasnosti dochádza k zníženiu citlivosti pneumokokov a niektorých typov streptokokov na antibiotiká, ktoré majú v zložení 14 a 15 atómov uhlíka, ale 16-členné prípravky zostávajú aktívne proti týmto baktériám.

Lieky sú účinné pri kontrole nasledujúcich patogénov:

• niektoré kmene mycobacterium tuberculosis;
• Gardnerella;
• chlamýdie
• pôvodca čierneho kašľa;
• mykoplazmy;
• haemophilus influenza bacillus.

Mechanizmus účinku a výhody

Makrolidy sú tkanivové prípravky, pretože ich použitie je sprevádzané skutočnosťou, že koncentrácia účinných látok v mäkkých tkanivách je oveľa vyššia ako v krvnom riečisku. Je to kvôli schopnosti látky preniknúť do stredu buniek. Lieky sa viažu na plazmatické bielkovinové látky, ale miera takéhoto účinku sa pohybuje od 20 do 90% (v závislosti od antibiotika).

Mechanizmus účinku je spojený so skutočnosťou, že makrolidy inhibujú proces produkcie proteínov mikrobiálnymi bunkami a narúšajú funkčnosť ich ribozómov. Okrem toho majú prevažne bakteriostatický účinok, to znamená, že inhibujú rast a reprodukciu patogénnych mikroorganizmov. Lieky majú nízku toxicitu, nespôsobujú alergickú reakciu, keď sa kombinujú s inými skupinami antibiotík.

Ďalšie výhody najnovšej generácie nástrojov:

• dlhý polčas liečiv z tela;
• transport na miesto infekcie pomocou leukocytových buniek;
• chýbajúca potreba dlhodobého liečenia a častého užívania drog;
• nedostatok toxických účinkov na tráviaci systém;
• pri použití tabliet je absorpcia z gastrointestinálneho traktu viac ako 75%.

Makrolidy v ORL praxi

Lieky pôsobia na celý rad patogénov orgánov ORL. Antibiotiká sa odporúčajú na liečbu bakteriálnej tonzitídy, tonzilofaryngitídy, akútneho zápalu stredného ucha a dutín, ako aj bronchitídy a zápalu pľúc. Makrolidy sa nepoužívajú na liečbu paratonsilitídy, zápalu epiglottis a hrtanového abscesu..

Najväčšiu prevalenciu v liečbe horných dýchacích ciest získal azitromycín. Výsledky výskumu potvrdili účinnosť lieku u detí s miernym a stredne závažným stupňom zápalových procesov. Medzi klinické prejavy účinnosti liečby patrí normalizácia telesnej teploty, odstránenie leukocytózy, subjektívne zlepšenie pacientov.

Dôvody pre výber makrolidov v otorinolaryngológii

Lekári uprednostňujú túto skupinu antibiotík na základe týchto bodov:

1. Senzibilizácia na penicilíny. U pacientov s rinosinusitídou alebo zápalom stredného ucha v dôsledku alergickej rinitídy alebo bronchiálnej astmy nemôžu byť penicilínové prípravky, ktoré sú na prvom mieste, použité kvôli alergickým vlastnostiam. Nahrádzajú sa makrolidy..
2. Skupina má protizápalový účinok a široké spektrum účinku..
3. Prítomnosť infekcií spôsobených atypickými baktériami. Makrolidy sú účinné proti takým patogénom, ktoré spôsobujú vývoj určitých typov tonzilofaryngitídy, chronickej adenoiditídy a patológií nosa..
4. Mnohé mikroorganizmy môžu vytvárať špecifické filmy, pod ktorými „patogény“ žijú ”, čo spôsobuje vývoj chronických procesov v ORL orgánoch. Makrolidy sú schopné pôsobiť na patologické bunky, zatiaľ čo sú pod takýmito filmami.

kontraindikácie

Makrolidy sa považujú za relatívne bezpečné lieky, ktoré sa dajú predpísať na liečbu detí, ale aj napriek tomu majú určité kontraindikácie. Je nežiaduce používať prostriedky tejto skupiny počas tehotenstva a laktácie. Použitie makrolidov u detí mladších ako 6 mesiacov sa neodporúča.

Prostriedky nie sú predpísané v prípade individuálnej precitlivenosti na aktívne zložky so závažnými patológiami pečene a obličiek..

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie sa často nevyvíjajú. Môžu sa vyskytnúť záchvaty nevoľnosti a zvracania, hnačky a bolesti brucha. S negatívnym účinkom na pečeň si pacient sťažuje na zvýšenie telesnej teploty, zožltnutie kože a skléry, slabosť, dyspeptické prejavy..

Z pohľadu centrálneho nervového systému, cefalgie, miernych závratov možno pozorovať zmenu v činnosti sluchového analyzátora. Lokálne reakcie sa môžu vyvinúť pri parenterálnom podaní liekov (zápal žíl s tvorbou krvných zrazenín)..

Zástupcovia skupiny

Väčšina makrolidov by sa mala užiť hodinu pred jedlom alebo niekoľko hodín po ňom, pretože pri interakcii s jedlom sa aktivita liekov znižuje. Kvapalné dávkové formy sa prijímajú podľa harmonogramu predpísaného ošetrujúcim lekárom.

Určite dodržujte intervaly medzi dávkami antibiotík. Ak pacient vynechal dávku, liek sa má užiť čo najskôr. Zdvojnásobenie dávky lieku v čase nasledujúcej dávky je zakázané. Počas liečby by ste mali určite prestať s alkoholom.

erytromycín

Dostupné vo forme perorálnych foriem, čapíkov, injekčných práškov. Tento zástupca sa môže používať počas gravidity a laktácie, ale pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára. Liečba novorodencov nie je predpísaná kvôli možnosti rozvoja zúženia výstupnej časti žalúdka (pylorická stenóza)..

roxitromycín

Dostupné vo forme tabliet. Spektrum aktivity je podobné predchádzajúcemu zástupcovi skupiny. Jeho analógy sú Rulid, Roxithromycin Lek. Rozdiely od erytromycínu:

• percento liečiva v krvi je vyššie, nezávisí od príjmu potravy do tela;
• dlhšie vylučovacie obdobie;
• lepšia tolerancia pacienta;
• interaguje dobre s drogami iných skupín.

Je predpísaný na boj proti zápalom mandlí, hrtanu, paranazálnych dutín streptokokovej povahy, infekcii spôsobenou mykoplazmami a chlamydiami..

klaritromycín

Dostupné v tabletách a práškoch na injekciu. Analógy - Fromilide, Klacid. Klaritromycín má vysokú biologickú dostupnosť, je pacientmi dobre tolerovaný. Nepoužíva sa na liečbu novorodencov, tehotných a dojčiacich matiek. Liečivo je účinné proti atypickým mikroorganizmom..

Azitromycín (sumamed)

Makrolid patriaci do triedy antibiotík s 15 atómami uhlíka. Dostupné vo forme tabliet, kapsúl, práškov na injekciu a sirupu. Líši sa od erytromycínu vo veľkom percente krvného obehu, menšia závislosť od potravy, predĺžené zachovanie terapeutického účinku po liečbe.

spiramycín

Antibiotikum prírodného pôvodu, ktoré má v zmesi 16 atómov uhlíka. Účinný v boji proti patogénom pneumónie, ktoré sú rezistentné voči iným predstaviteľom makrolidov. Môže byť predpísaný na liečbu žien počas nosenia dieťaťa. Vstrekuje sa do žily alebo do žily..

Macropen

Liečivo je midecamycín. Makrolid prírodného pôvodu, pôsobiaci na tie stafylokoky a pneumokoky, ktoré sú rezistentné na iné lieky. Droga sa dobre vstrebáva z črevného traktu a dobre interaguje so zástupcami iných skupín liekov.

josamycín

Má mierne odlišné spektrum účinku ako erytromycín. Josamycín bojuje proti tým mikroorganizmom, ktoré sú rezistentné na niekoľko makrolidov, ale nie sú schopné potlačiť reprodukciu mnohých baktérií citlivých na erytromycín. Dostupné vo forme tabliet a suspenzií.

Podmienky predpisovania

Aby bola liečba makrolidmi účinná, musí sa dodržať niekoľko pravidiel:

1. Presná diagnóza, ktorá vám umožní objasniť prítomnosť lokálneho alebo všeobecného zápalu v tele.
2. Stanovenie patogénu bakteriologickou a sérologickou diagnostikou.
3. Výber potrebného liečiva na základe antibiogramu, lokalizácia zápalového procesu a závažnosti ochorenia.
4. Výber dávky, frekvencia podávania, trvanie liečby na základe charakteristík liečiva.
5. Predpisovanie makrolidov s úzkym spektrom účinku pri relatívne miernych infekciách a so širokým spektrom závažných ochorení.
6. Monitorovanie účinnosti liečby.

Zoznam liekov je pomerne široký. Potrebný nástroj, ktorý bude pre každý konkrétny klinický prípad najúčinnejší, môže zvoliť iba kvalifikovaný odborník..

Aká je táto skupina antimikrobiálnych látok??

Okamžite treba poznamenať, že makrolidy patria do skupiny antibiotík, ktoré sú najmenej toxické pre ľudské telo a sú pacientmi dobre tolerované..

Antibiotiká, ako sú makrolidy, sú z hľadiska biochémie komplexnými zlúčeninami prírodného pôvodu, ktoré pozostávajú z atómov uhlíka, ktoré sú v makrocyklickom laktónovom kruhu rôzne.

Ak vezmeme ako základ pre klasifikáciu liekov toto kritérium, ktoré je zodpovedné za počet atómov uhlíka, môžeme všetky tieto antimikrobiálne látky rozdeliť na:

• 14-členný, ktorý zahŕňa polosyntetické lieky - Roxitromycín a Claritromycín, ako aj prírodné - Erytromycín;
• 15-členný, predstavovaný polosyntetickým činidlom - azitromycín;
• 16-členný, vrátane skupiny prírodných prípravkov: midecamycín, spiramycín, josamycín, ako aj polosyntetický acetát midecamycínu.

Antibiotikum erytromycín makrolidovej skupiny bolo objavené ako jedno z prvých v roku 1952. Nová generácia liekov sa objavila o niečo neskôr, v 70. rokoch. Keďže v boji proti infekciám dosiahli vynikajúce výsledky, výskum v tejto skupine liekov aktívne pokračoval, takže teraz máme pomerne rozsiahly zoznam liekov, ktoré je možné použiť na liečbu dospelých aj detí..

Mechanizmus konania a rozsah pôsobnosti

Antimikrobiálny účinok sa dosiahne pôsobením mikrobiálnych buniek na ribozómy, čím sa narušuje syntéza proteínov. Pri takomto napadnutí makrolidmi infekcia samozrejme oslabuje a „odovzdáva sa“. Antibiotiká tejto skupiny liekov sú navyše schopné regulovať imunitu, čím poskytujú imunomodulačnú aktivitu. Také lieky majú protizápalové vlastnosti, pôsobiace pomerne mierne na telo dospelých i detí.

Prostriedky novej generácie antibakteriálnych látok sú schopné zvládnuť atypické mikrobaktérie, grampozitívne koky a podobné nešťastia, ktoré sa často stávajú pôvodcami chorôb, ako je bronchitída, čierny kašeľ, záškrt, pneumónia atď..

Makrolidy nie sú o nič menej populárne v situácii, ktorá sa za posledných niekoľko rokov vyvinula v dôsledku závislosti veľkého počtu mikróbov na antibiotikách (rezistencia). Je to spôsobené skutočnosťou, že nová generácia liekov patriacich do tejto skupiny, pokiaľ ide o mnoho patogénov, si dokáže udržať svoju aktivitu.

Najmä makrolidy sa široko používajú pri liečbe a ako profylaktické lieky pri nasledujúcich chorobách:

• Chronická bronchitída;
• akútna sinusitída;
• okostice;
• periodontitis;
• reuma;
• endokarditída;
• gastroenteritída;
• závažné formy toxoplazmózy, akné, mykobakteriózy.

Zoznam chorôb, ktoré je možné prekonať pomocou novej generácie antibiotík, ktoré majú spoločný názov - makrolidy, môže dopĺňať sexuálne prenosné infekcie - syfilis, chlamydie a infekcie postihujúce mäkké tkanivá a pokožku - furunkulosa, folikulitída, paronychia.

kontraindikácie

Ak vám ošetrujúci lekár predpíše podobné antibiotikum, okamžite si prečítajte jeho kontraindikácie uvedené v pokynoch pre liek. Na rozdiel od najbežnejších antibiotík je nová generácia liekov - makrolidy bezpečná, a to aj pre deti, a menej toxická. Zoznam nežiaducich účinkov tejto skupiny na antibiotiká preto nie je taký veľký ako v podobných liekoch.

Predovšetkým sa neodporúča používať makrolidy počas gravidity u tehotných žien a matiek. Použitie týchto liekov je kontraindikované u detí mladších ako 6 mesiacov, pretože reakcia na tento liek sa ešte neskúmala. Tieto lieky by ste nemali používať ako liečivo pre ľudí, ktorí majú individuálnu citlivosť.

Lekári majú predpisovať antibiotiká skupiny makrolidov so zvláštnou pozornosťou na pacientov vo vyššom veku. Je to spôsobené skutočnosťou, že väčšina predstaviteľov staršej generácie má poruchy vo fungovaní obličiek, pečene a srdca.

Vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť aj pri použití makrolidov v miernej forme - slabosť a nevoľnosť, ktoré sa prejavia po ich užití. Môže sa však vyskytnúť aj:

• zvracanie
• nevoľnosť;
• bolesti hlavy a brucha;
• zhoršené videnie, sluch;
• alergická reakcia vo forme vyrážky, žihľavky (najčastejšie sa vyskytuje u detí).

Odporúčania na použitie

Aby sa predišlo problémom a nežiaducim dôsledkom po užívaní liekov zo skupiny makrolidov, je potrebné prísne dodržiavať odporúčania lekára, prísne dodržiavať dávkovanie a nepiť alkohol. Je prísne zakázané kombinovať používanie antibiotík novej generácie s antacidami. Je tiež dôležité nevynechať triky.

V zásade je potrebné brať antibiotiká novej generácie 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle. Tablety musíte piť celou pohárom vody. Ak Vám lekár predpísal antibiotikum z makrolidovej skupiny, ktorej uvoľňovacia forma je prášok na prípravu suspenzie, striktne postupujte podľa pokynov pri príprave lieku a jasne postupujte podľa pokynov lekára..

Žiadosť a menovanie detí

V boji proti bakteriálnym a iným chorobám, ktoré sa vyskytli u detí, dnes zaujímajú prvé miesto antibiotiká - makrolidy. Toto je jedna z mála skupín liekov, ktoré si získali uznanie odborníkov a ktoré sa bezpečne používajú v pediatrii. Výhodou takýchto liečivých látok je, na rozdiel od iných podobných,, že u malých pacientov prakticky nespôsobujú alergické reakcie. Platí to najmä pre lieky s názvom - „Penicilín“ a „Cefalosporín“..

Napriek tomu, že makrolidy sú pre deti bezpečné, majú pomerne účinný účinok. Mierny účinok na telo dieťaťa poskytuje vlastné farmakokinetické vlastnosti liekov. Jedným z najpopulárnejších činiteľov, ktoré predstavujú makrolidovú skupinu, sú:

• erytromycín;
• klaritromycín;
• roxitromycín;
• Spiramycín a ďalšie.

Dávka použitia týchto liekov pre deti závisí od typu ochorenia a hmotnosti dieťaťa. Pokúste sa preto dodržiavať odporúčania lekára. Vyrábané formy takýchto fondov sa všeobecne používajú veľmi pohodlne. Niektoré z nich majú formu mastí na vonkajšie použitie a sú určené aj na parenterálne použitie formy, ktorá je zase dôležitá pre deti v naliehavých situáciách..

Stručne povedané, môžeme bezpečne povedať, že makrolidy, ako sú antibiotiká, sú „biele a našuchorené“. Tieto lieky novej generácie, prakticky nespôsobujúce vedľajšie účinky a nežiaduce následky, si našli uznanie medzi mnohými lekármi a odborníkmi. Takéto antibiotiká, ktoré sú účinné a schopné zvládnuť aj ťažké formy chorôb, sa používajú dokonca aj pri liečbe detí.