Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)

Existujú kontraindikácie. Poraďte sa s lekárom.

Už niekoľko rokov, na vrchole chrípkovej sezóny (február - marec), bola Moskva bez Tamiflu. To nie je prekvapujúce, pretože distribúcia drogy v Rusku sa uskutočňuje (náhle.) Výrobcom Arbidolu (búrlivý potlesk). Podľa doterajších skúseností sa liek objaví v lekárňach, keď prakticky neexistuje chrípka. Zásoby v dostatočnom predstihu!

Prípravky obsahujúce Oseltamivir alebo Oseltamivir (Oseltamivir, ATX kód (ATC) J05AH02):

Obchodné názvy v zahraničí (v zahraničí) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.

Nomides: posudok lekára

Prvý generický liek Tamiflu v Rusku. Zadávame hľadanie „recenzií farmaceutickej syntézy“.

Webové stránky AntiJob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

„Výroba je iba balenie. Výbava je indická, nemôže pracovať stabilne, neustále sa rozpadá, rozpadá sa, je frustrovaná a je nahradená manuálnou prácou. Postoj k pracovníkom je nechutný. Človek sa dá len hádať o kvalite produktu. Režisér je Ind. Na nižších úrovniach je personál mäkký „nie príliš adekvátne (alkoholici, duševne neadekvátni ľudia atď.).“

Zo záujmu som sa pozrel na rovnaké miesto, ktoré Antijob hodnotil o spoločnosti, v ktorej pracujem (federálna sieť kliník so stovkami zamestnancov): negatívna spätná väzba JEDNA. A pre malú spoločnosť Irkutsk - desiatky zlých recenzií.

Všeobecne sa domnievam, že tablety sa vyrábajú zo zlého indického zariadenia v Irkutsku pod múdrym vedením indického. Podľa môjho skromného názoru je droga „indická“, iba horšia kvôli obvyklej ruskej neporiadku.

Tamiflu a lieky proti chrípke z Ruska - posudok lekára

V Amerike existuje organizácia s názvom FDA (Food and Drug Administration). Vysoká miera právnej gramotnosti amerického obyvateľstva viedla k jeho vytvoreniu. Časté spotrebiteľské pokusy s výrobcami potravín a drog a obrovské množstvo pokút a kompenzácií prinútilo vedenie krajiny vytvoriť orgán na reguláciu predaja potravín a drog v USA..

Ak výrobca získal povolenie na predaj FDA v USA - v čase platnosti povolenia je prakticky poistený proti súdnym sporom týkajúcim sa jeho výrobkov.

Ak chcete získať povolenie, musíte minúť veľa peňazí na výskum produktov na skutočných pacientoch, takzvané randomizované dvojito slepé, placebom kontrolované štúdie. Vrátane tohto dôvodu je cena za vývoj a registráciu nového lieku v USA veľmi vysoká - približne miliarda dolárov.

Neod idealizujem FDA, iba tí, ktorí nič nerobia, sa nemýlia a objem práce tohto oddelenia je veľmi veľký. Táto organizácia však napríklad zastavila predaj v Spojených štátoch viac ako tucet liekov, ktoré identifikovali nebezpečné vlastnosti po začatí komercializácie..

V Rusku bohužiaľ neexistuje podobná autorita. A ruskí výrobcovia drog nemajú také peniaze. A mnoho medzinárodných farmaceutických spoločností zastavilo výskum liekov na ruských klinikách z dôvodu vysokých nákladov a nespoľahlivosti (inými slovami, kvôli korupcii, nezáväznosti dodržiavať výskumné požiadavky a spresňovaniu výsledkov).

Preto je v Rusku možné registrovať liek bez akýchkoľvek placebom kontrolovaných randomizovaných štúdií (tj bez prísnych dôkazov o účinnosti a bezpečnosti)..

A - hľa, už ste videli tento liek na pultoch lekární.

A z televíznej obrazovky stokrát denne vysielali svoje úžasné vlastnosti.

A tu ste - plne vyzretý kupca zázračného lieku.

Týmto sa zavádza úvod a pokračuje sa v prípravách na liečenie respiračných vírusových infekcií..

Väčšina z nich je vyrobená v Rusku (pozri výrobcu v zodpovedajúcom stĺpci tabuľky), nezaregistrovali ich žiadne agentúry FDA, nikto nevykonal mnoho rokov výskumu tisícov pacientov. Všetky však stoja stovky rubľov za balík..

Úprimne povedané, začatím liečby týmito drogami preberáte plnú zodpovednosť a experimenty vykonávate sami. Nezdalo sa, že by sa zaznamenali závažné vedľajšie účinky ruských drog, ale účinnosť sa nepreukázala a, ako sa uvádza v televíznej reklame Arbidolu, „droga môže pomôcť“. Myslím, že - a možno nepomôžem.

Existuje taká vec - placebo efekt (fiktívny). To znamená, že užívanie tabliet, ktoré neobsahujú prospešnú látku, môže v určitých percentuálnych prípadoch viesť k zlepšeniu stavu. To je len placebo pre stovky rubľov, nie každá ruská rodina si to môže dovoliť. Vyberte si lacnejšieho pána, pánovia.

Budem hovoriť najmä o homeopatických liekoch. V anotácii k Anaferonu sa uvádza, že obsahuje „protilátky proti ľudskému interferónu s obsahom nie viac ako 10 až mínus 15 stupňov nanogramov“. Je mi ľúto, ale po prvé, je to oveľa menej ako hmotnosť jednej molekuly, po druhé, interferón je ochrannou látkou a protilátky sú produktom tela tela so škodlivými cudzími molekulami. Preto „protilátky proti interferónu“ sú produktom tela, ktoré zabíja svoje vlastné ochranné molekuly. Zbavte rezance od pánov z uší.

Anaferon pre dospelých a anaferón pre deti majú presne rovnaké dávkovanie (prečítajte si pokyny). V pokynoch pre dospelých je uvedené, že liek pre dospelých je pre deti kontraindikovaný. Toto sa nazýva pluralizmus v jednej hlave a zjavná túžba rezať cesto z lásky k deťom.

A dokonca aj v pokynoch pre Anaferon je trvanie liečby príjemné - až 6 mesiacov. To znamená, že bežný občan „na prevenciu chrípky“ musí kúpiť 9 balení skvelého produktu s priemernou cenou 150 rubľov. Tamiflu je už lacnejší.

Tu je taký úžasný liek Anaferon.

Malý dotyk ruských drog. Ak si prečítate anotáciu pre Tamiflu, priamo v pokynoch uvidíte popis štúdií o tisícoch pacientov, podrobný dávkovací režim pre všetky kategórie pacientov.

V žiadnej ruskej anotácii som nenašiel opis štúdií o tisícoch pacientov.

V pokynoch pre ruský remantadín sa napríklad uvádza:

Jednotlivec, v závislosti od indikácie, veku pacienta a použitého liečebného režimu.

DOT. VŠETKO JE VIAC O DOKUMENTÁCH. To znamená, že ja, doktor, sa nemôžem poučiť z oficiálnych pokynov daných ako používať tento zázračný liek. Pravdepodobne to je znak vysokej úcty ruskej spoločnosti voči lekárom a pacientom a dôkaz vysokej účinnosti tejto drogy.

Preto, keď ja alebo moji príbuzní začneme ochorieť, kupujeme Tamiflu, registrovanú v organizácii FDA „buržoáznej“.

Tamiflu (Oseltamivir) - návod na použitie. Liek na predpis je určený iba pre zdravotníckych pracovníkov!

Klinická a farmakologická skupina:

farmaceutický účinok

Antivírusové liečivo. Oseltamivirfosfát je proliečivo, jeho aktívny metabolit, oseltamivirkarboxylát (OK), je účinným a selektívnym inhibítorom neuraminidázy chrípkových vírusov typu A a B, enzýmu, ktorý katalyzuje uvoľňovanie novovytvorených vírusových častíc z infikovaných buniek, ich prenikanie do buniek epitelu dýchacích ciest a ďalšie šírenie vírusu do telo.

Inhibuje rast vírusu chrípky in vitro a inhibuje replikáciu vírusu a jeho patogenitu in vivo, znižuje uvoľňovanie vírusov chrípky A a B z tela. Štúdie klinických izolátov vírusu chrípky ukázali, že koncentrácia OK potrebná na inhibíciu neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1 - 1,3 nM pre vírus chrípky A a 2,6 nM pre vírus chrípky B. Podľa uverejnených štúdií sú stredné hodnoty IC50 pre vírus chrípky B. o niečo vyššia a 8,5 nM.

Klinická účinnosť

Klinická účinnosť Tamiflu® bola preukázaná v štúdiách experimentálnej chrípky u ľudí a v štúdiách fázy III o infekcii chrípkou in vivo. V štúdiách neovplyvňoval Tamiflu® tvorbu protilátok proti chrípke vrátane tvorby protilátok v reakcii na podanie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.

Štúdie prirodzenej chrípkovej infekcie

V klinických štúdiách fázy III uskutočňovaných na severnej pologuli v rokoch 1997 - 1998 počas sezónnej chrípkovej infekcie začali pacienti dostávať Tamiflu® najneskôr 40 hodín po nástupe prvých príznakov chrípkovej infekcie. 97% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 3% pacientov s chrípkou B. Tamiflu® významne skrátil obdobie klinických prejavov chrípkovej infekcie (o 32 hodín). U pacientov s potvrdenou diagnózou chrípky, ktorí užívali Tamiflu®, bola závažnosť ochorenia vyjadrená ako plocha pod krivkou pre celkový index symptómov, ktorý bol o 38% nižší ako u pacientov, ktorí dostávali placebo. Navyše u mladých pacientov bez sprievodných ochorení Tamiflu® znížil asi o 50% výskyt komplikácií chrípky vyžadujúcich antibiotiká (bronchitída, zápal pľúc, sínusitída, zápal stredného ucha). V týchto klinických štúdiách fázy III sa získal jasný dôkaz o účinnosti lieku vo vzťahu k sekundárnym kritériám účinnosti týkajúcim sa antivírusovej aktivity: Tamiflu® spôsobil skrátenie času na izoláciu vírusu z tela, ako aj zníženie plochy pod krivkou „titre vírusu v čase“..

Údaje získané v štúdii o liečbe Tamiflu® u starších a senilných pacientov ukazujú, že užívanie Tamiflu® v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní bolo sprevádzané klinicky významným poklesom mediánu v období klinických prejavov chrípkovej infekcie, podobne ako u dospelých pacientov v mladšom veku však rozdiely nedosiahli štatistický význam. V inej štúdii dostali pacienti s chrípkou staršou ako 13 rokov, ktorí mali sprievodné chronické ochorenia kardiovaskulárneho a / alebo dýchacieho systému, Tamiflu® v rovnakom dávkovacom režime alebo placebe. Medián obdobia pred tým, ako sa klinické prejavy chrípkovej infekcie znížili v skupine s Tamiflu® a placebom, neboli žiadne rozdiely, avšak doba zvýšenia teploty pri užívaní Tamiflu® bola znížená približne o 1 deň. Podiel pacientov vylučujúcich vírus v dňoch 2 a 4 sa výrazne znížil. Bezpečnostný profil Tamiflu® sa u rizikových pacientov nelíšil od bezpečnostného profilu vo všeobecnej populácii dospelých pacientov.

Liečba chrípky u detí

U detí vo veku 1-12 rokov (priemerný vek 5,3 rokov), ktoré mali horúčku (viac ako 37,8 ° C) a jeden zo symptómov respiračného systému (kašeľ alebo rinitída) počas obdobia obehu vírusu chrípky v populácii, sa uskutočnilo dvojito slepé placebo. riadená štúdia. 67% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 33% pacientov s chrípkou B. Tamiflu® (keď sa užil najneskôr 48 hodín po prvých príznakoch chrípkovej infekcie) významne skrátil trvanie choroby (o 35,8 hodiny) v porovnaní s placebom. Trvanie choroby bolo definované ako čas na zastavenie kašľa, upchatie nosa, vymiznutie horúčky a návrat k normálnej činnosti. V skupine detí, ktoré dostávali Tamiflu®, sa výskyt akútneho zápalu stredného ucha znížil o 40% v porovnaní so skupinou s placebom. U detí, ktoré dostávali Tamiflu®, došlo v porovnaní so skupinou s placebom takmer o 2 dni skôr k zotaveniu a návratu k normálnej činnosti.

Ďalšia štúdia zahŕňala deti vo veku 6 - 12 rokov trpiace bronchiálnou astmou; 53,6% pacientov malo infekciu chrípkou potvrdenú sérologicky a / alebo v kultúre. Medián trvania ochorenia v skupine pacientov liečených Tamiflu® sa významne neznížil. Ale do posledného šiesteho dňa liečby Tamiflu® sa nútený výdychový objem za 1 sekundu (FEV1) zvýšil o 10,8% v porovnaní so 4,7% u pacientov, ktorí dostávali placebo (p = 0,0148)..

Prevencia chrípky u dospelých a dospievajúcich

Profylaktická účinnosť Tamiflu® na prirodzenú chrípkovú infekciu A a B sa preukázala v 3 samostatných klinických skúškach fázy III.

V štúdii fázy III dospelí a adolescenti, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, začali užívať Tamiflu® dva dni po nástupe príznakov chrípky u členov rodiny a pokračovali 7 dní, čo významne znížilo výskyt chrípky pri kontaktovaní jednotlivcov 92%.

V dvojito slepej, placebom kontrolovanej štúdii u neočkovaných a všeobecne zdravých dospelých vo veku 18 - 65 rokov, užívanie Tamiflu® počas chrípkovej epidémie významne znížilo výskyt chrípky (o 76%). Účastníci tejto štúdie užívali liek 42 dní..

V dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej štúdii u starších ľudí v domoch s opatrovateľskou službou, z ktorých 80% bolo zaočkovaných pred obdobím, keď sa štúdia uskutočňovala, Tamiflu® významne znížil výskyt chrípky o 92%. V tej istej štúdii Tamiflu® významne (o 86%) znížil frekvenciu chrípkových komplikácií: bronchitída, zápal pľúc, sínusitída. Účastníci tejto štúdie užívali liek 42 dní..

Vo všetkých troch klinických štúdiách asi 1% pacientov ochorelo na chrípku Tamiflu®..

V týchto klinických štúdiách Tamiflu® tiež významne znížil frekvenciu izolácie vírusu a zabránil prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého..

Prevencia chrípky u detí

Profylaktická účinnosť Tamiflu® na prirodzenú chrípkovú infekciu sa preukázala v štúdii u detí od 1 roka do 12 rokov po kontakte s chorým členom rodiny alebo s niekým z trvalého prostredia. Hlavným parametrom účinnosti v tejto štúdii bol výskyt laboratórne potvrdenej infekcie chrípkou. V štúdii s deťmi, ktoré dostávali Tamiflu® (prášok na perorálnu suspenziu) v dávke 30 - 75 mg 1krát denne počas 10 dní a pôvodne neizolovali vírus, sa frekvencia laboratórne potvrdenej chrípky znížila na 4% (2/47 ) v porovnaní s 21% (15/70) v skupine s placebom.

Pri užívaní Tamiflu® na profylaxiu poexpozícii (7 dní), profylaxiu rodinných kontaktov (10 dní) a sezónnej profylaxie (42 dní) sa nevyskytli prípady rezistencie na lieky.

Riziko liekovej rezistencie pri liečbe chrípky bolo komplexne študované. Podľa všetkých klinických štúdií sponzorovaných Roche na liečbu chrípkovej infekcie pri užívaní Tamiflu® dospelí pacienti / dospievajúci vykazovali rezistenciu na oseltamivir v 0,32% prípadov (4/1245) fenotypizáciou a v 0,4% prípadov (5/1245) fenotypizáciou. a genotypizácia a u detí vo veku od 1 roka do 12 rokov v 4,1% (19/464) a 5,4% (25/464) prípadoch. U všetkých pacientov došlo k dočasnému prenosu vírusu rezistentného na OK. Toto neovplyvnilo elimináciu vírusu a nespôsobilo zhoršenie klinického stavu..

V in vitro štúdiách alebo v literatúre sa našlo niekoľko rôznych mutácií vírusovej neuraminidázy špecifických pre podtyp. Stupeň zníženia citlivosti závisel od typu mutácie, napríklad pri mutácii I222V v N1 sa citlivosť znížila dvakrát a pri R292K v N2 sa znížila o 30 000 krát. Nezistili sa žiadne mutácie, ktoré by znižovali citlivosť neuraminidázy chrípky typu B in vitro.

Pacienti, ktorí dostávali terapiu oseltamivirom s registrovanými mutáciami neuraminidázy N1 (vrátane vírusov H5N1) vedúcich k rezistencii / zníženej citlivosti na OC, mali mutácie H274Y, N294S (1 prípad), E119V (1 prípad), R292K (1 prípad) a neuraminidázové mutácie N2 - N294S (1 prípad) a SASG245-248del (1 prípad). V jednom prípade bola zistená mutácia G402S vírusu chrípky B, ktorá sa prejavila 4-násobným poklesom citlivosti, av jednom prípade mutáciou D198N s 10-násobným poklesom citlivosti u dieťaťa s imunodeficienciou..

Vírusy s rezistentným genotypom neuraminidázy sa v rôznej miere líšia rezistenciou od prirodzeného kmeňa. Vírusy s mutáciou R292K u N2 u zvierat (myši a fretky) sú horšie v infekčnosti, patogenite a nákazlivosti na vírusy s mutáciou E119V v N2 a D198N v B a sú mierne odlišné od divého kmeňa. Vírusy s mutáciou H274Y v N1 a N294S v N2 zaujímajú medzipolohu.

U pacientov, ktorí nedostali oseltamivir, sa našli prirodzene sa vyskytujúce mutácie vírusu chrípky A / H1N1, ktoré mali zníženú citlivosť na liečivo in vitro. Stupeň poklesu citlivosti na oseltamivir a frekvencia výskytu takýchto vírusov sa môže líšiť v závislosti od ročného obdobia a oblasti.

Predklinické štúdie

Predklinické údaje získané na základe štandardných štúdií farmakologickej bezpečnosti, genotoxicity a chronickej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí..

Karcinogenita: výsledky troch štúdií na identifikáciu karcinogénneho potenciálu (dve dvojročné štúdie na potkanoch a myšiach pre oseltamivir a jedna šesťmesačná štúdia na transgénnych myšiach Tg: AC pre aktívny metabolit) boli negatívne.

Mutagenita: štandardné genotoxické testy na oseltamivir a aktívny metabolit boli negatívne.

Vplyv na fertilitu: oseltamivir v dávke 1500 mg / kg / deň neovplyvnil generatívnu funkciu samcov a samíc potkanov..

Teratogenita: v štúdiách teratogenity oseltamiviru v dávke do 1500 mg / kg / deň (u potkanov) a do 500 mg / kg za deň (u králikov) sa nezistil žiadny vplyv na embryofetálny vývoj. V štúdiách o prenatálnych a postnatálnych vývojových obdobiach na potkanoch so zavedením oseltamiviru v dávke 1500 mg / kg / deň sa pozorovalo zvýšenie doby pôrodnosti: bezpečnostná rezerva medzi expozíciou u ľudí a maximálnou neúčinnou dávkou u potkanov (500 mg / kg / deň). oseltamivir je 480-krát vyšší a 44-násobne vyšší ako aktívny metabolit. Expozícia plodu bola 15 až 20% expozície matky.

Iné: oseltamivir a aktívny metabolit prenikajú do mlieka dojčiacich potkanov.

Približne 50% testovaných morčiat so zavedením účinnej látky oseltamivir v maximálnych dávkach vykazovalo senzibilizáciu kože vo forme erytému. U králikov sa zistilo aj reverzibilné podráždenie očí..

Zatiaľ čo oseltamivirfosfát vo veľmi vysokých jednorazových perorálnych dávkach (657 mg / kg a viac) nemal žiadny účinok na dospelé potkany, tieto dávky mali toxický účinok na nezrelé 7-dňové mláďatá potkanov, vrátane viedlo k smrti zvierat. Nežiaduce účinky sa nepozorovali pri chronickom podávaní v dávke 500 mg / kg / deň od 7 do 21 dní po pôrode.

farmakokinetika

Oseltamivirfosfát sa ľahko vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a účinkom hepatických a črevných esteráz sa vysoko premieňa na aktívny metabolit. Koncentrácia aktívneho metabolitu v plazme sa stanoví do 30 minút, čas na dosiahnutie Cmax je 2 až 3 hodiny a viac ako 20-násobok koncentrácie proliečiva. Najmenej 75% požitej dávky vstupuje do systémového obehu ako aktívny metabolit, menej ako 5% - vo forme východiskového lieku. Plazmatické koncentrácie proliečiva aj aktívneho metabolitu sú úmerné dávke a nezávislé od príjmu potravy.

Vss aktívneho metabolitu - 23 l.

Podľa štúdií na zvieratách sa po požití oseltamivirfosfátu zistil jeho aktívny metabolit vo všetkých hlavných ložiskách infekcie (pľúca, výplachová voda priedušiek, nosová sliznica, stredné ucho a priedušnica) v koncentráciách, ktoré poskytujú antivírusový účinok..

Väzba metabolitu na plazmatické proteíny je 3%. Väzba proliečiva na plazmatické proteíny je 42%, čo nestačí na vyvolanie významnej liekovej interakcie.

Oseltamivirfosfát sa vysoko premieňa na aktívny metabolit pod vplyvom esteráz, ktoré sa nachádzajú hlavne v pečeni. Oseltamivir-fosfát ani aktívny metabolit nie sú substrátmi ani inhibítormi izoenzýmov systému cytochrómu P450..

Vylučuje sa (> 90%) ako aktívny metabolit hlavne obličkami. Aktívny metabolit nepodlieha ďalšej transformácii a vylučuje sa obličkami (> 99%) glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Renálny klírens (18,8 l / h) prekračuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie (7,5 l / h), čo naznačuje, že liek sa vylučuje aj tubulárnou sekréciou. Vylučuje sa menej ako 20% drogy, ktorá sa dostáva do čriev. T1 / 2 aktívneho metabolitu je 6-10 hodín.

Farmakokinetika v osobitných klinických prípadoch

Pacienti s poškodením obličiek

Pri použití Tamiflu® (100 mg 2-krát denne po dobu 5 dní) u pacientov s rôznym stupňom poškodenia obličiek je AUC nepriamo úmerná zníženiu funkcie obličiek.

Liečbu. U pacientov s CC viac ako 30 ml / min nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s CC od 10 do 30 ml / min sa má dávka Tamiflu® znížiť na 75 mg raz denne počas 5 dní. Neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovanie u pacientov podstupujúcich trvalú hemodialýzu alebo chronickú peritoneálnu dialýzu v terminálnom štádiu chronického zlyhania obličiek au pacientov s CC menej ako 10 ml / min..

prevencia U pacientov s CC viac ako 30 ml / min nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s CC od 10 do 30 ml / min sa odporúča znížiť dávku Tamiflu® na 75 mg každý druhý deň; alebo 30 mg kapsuly denne alebo 30 mg suspenzie denne. Neexistujú žiadne odporúčania pre dávkovanie u pacientov podstupujúcich trvalú hemodialýzu alebo chronickú peritoneálnu dialýzu v terminálnom štádiu chronického zlyhania obličiek au pacientov s CC menej ako 10 ml / min..

Pacienti s poškodením pečene

V klinických štúdiách sa potvrdili aj údaje získané o štúdiách in vitro a na zvieratách a údaje o absencii významného zvýšenia AUC oseltamivirfosfátu pri zhoršenej funkcii pečene miernej až strednej závažnosti. Bezpečnosť a farmakokinetika oseltamivirfosfátu u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene sa neskúmala..

Pacienti v pokročilom a senilnom veku

U starších a senilných pacientov (65 - 78 rokov) je expozícia aktívneho metabolitu v rovnovážnom stave o 25-35% vyššia ako u mladších pacientov s rovnakými dávkami Tamiflu®. T1 / 2 lieku u starších a senilných pacientov sa významne nelíšil od toho u mladších pacientov. Vzhľadom na údaje o expozícii lieku a jeho znášanlivosti pre starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovania pri liečbe a prevencii chrípky..

Farmakokinetika Tamiflu® bola študovaná u detí vo veku od 1 do 16 rokov vo farmakokinetickej štúdii s jednou dávkou lieku av klinickej štúdii zameranej na štúdium viacnásobných dávok u malého počtu detí vo veku 3 až 12 rokov. U malých detí je eliminácia proliečiva a aktívneho metabolitu rýchlejšia ako u dospelých, čo vedie k nižšej AUC v porovnaní so špecifickou dávkou. Užívanie liečiva v dávke 2 mg / kg poskytuje rovnakú AUC oseltamivirkarboxylátu, ktorá sa dosahuje u dospelých po jednej dávke kapsuly so 75 mg liečiva (čo zodpovedá približne 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u detí starších ako 12 rokov je rovnaká ako u dospelých.

Indikácie pre použitie lieku TAMIFLU®

• liečba chrípky u dospelých a detí starších ako 1 rok;
• profylaxia chrípky u dospelých a dospievajúcich vo veku nad 12 rokov, u ktorých je vysoké riziko infekcie vírusom (vo vojenských jednotkách a veľkých produkčných tímoch, u oslabených pacientov);
• prevencia proti chrípke u detí starších ako 1 rok

Dávkový režim

Liek sa užíva perorálne, s jedlom alebo bez ohľadu na príjem potravy. Tolerancia k liečivu sa môže zlepšiť, ak sa užíva s jedlom..

Dospelí, dospievajúci alebo deti, ktoré nemôžu prehltnúť kapsulu, môžu tiež dostať Tamiflu® práškové ošetrenie na prípravu perorálnej suspenzie..

V prípade, že Tamiflu® v práškovej forme nie je k dispozícii na perorálnu suspenziu alebo ak existujú príznaky „starnutia“ kapsuly, otvorte kapsulu a nalejte jej obsah do malého množstva (maximálne 1 čajovú lyžičku) vhodného sladeného potravinového výrobku (čokoládový sirup s normálny obsah cukru alebo bez cukru, med, svetlo hnedý cukor alebo stolový cukor rozpustený vo vode, sladký dezert, kondenzované mlieko s cukrom, jablkovou omáčkou alebo jogurtom) s cieľom skryť horkú chuť. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Ihneď po príprave zmes prehltnite..

Štandardné dávkovanie

Liek by sa mal začať užívať najneskôr do 2 dní od začiatku príznakov chrípky.

Pre dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších je liek predpísaný 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg alebo suspenzia) 2-krát denne počas 5 dní. Zvýšenie dávky o viac ako 150 mg za deň nezvyšuje účinok.

Deti vo veku 8 rokov a staršie, ktoré vážia viac ako 40 kg a ktoré môžu prehltnúť kapsuly, sa môžu predpisovať aj Tamiflu® vo forme 75 mg kapsúl (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 2-krát. za deň.

Pre deti vo veku 1 rok a viac sa prášok odporúča na prípravu perorálnej suspenzie alebo kapsúl s obsahom 30 mg a 45 mg (pre deti staršie ako 2 roky)..

V tabuľke je uvedený odporúčaný dávkovací režim pre Tamiflu® vo forme kapsúl 30 mg a 35 mg alebo vopred pripravenej suspenzie..

Na vypustenie suspenzie použite priloženú injekčnú striekačku so značkami 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množstvo suspenzie sa odoberie z injekčnej liekovky s dávkovacou striekačkou, prenesie sa do odmerky a perorálne.

Liečba by sa mala začať najneskôr 2 dni po kontakte s pacientom.

Dospelí a dospievajúci vo veku 12 a viac rokov Tamiflu® je predpísaný 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg alebo suspenzia) jedenkrát denne ústami najmenej 10 dní po kontakte s pacientom, Počas sezónnej epidémie chrípky - 75 mg raz denne počas 6 týždňov. Preventívny účinok trvá dovtedy, kým liek pretrváva..

Pre deti vo veku 8 rokov a staršie alebo s hmotnosťou nad 40 kg, ktoré môžu prehltnúť kapsuly, sa liek môže predpísať aj na prevenciu 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) 1krát za deň deň.

Pre deti vo veku 1 rok a viac je liek vo forme suspenzie alebo kapsúl s obsahom 30 mg a 45 mg predpísaný na prevenciu v nasledujúcich dávkach..

Na vypustenie suspenzie použite priloženú injekčnú striekačku so značkami 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množstvo suspenzie sa odoberie z injekčnej liekovky s dávkovacou striekačkou, prenesie sa do odmerky a perorálne.

Dávkový režim v osobitných prípadoch

Pacienti s poškodením obličiek

Liečbu. Pri použití Tamiflu® u pacientov s poškodenou funkciou obličiek s CC nad 30 ml / min nie je potrebná úprava dávky. Pri hodnotách KK od 10 do 30 ml / min sa má dávka znižovať na 75 mg jedenkrát denne počas 5 dní. Odporúčané dávkovanie pre pacientov podstupujúcich trvalú hemodialýzu alebo chronickú peritoneálnu dialýzu v terminálnom štádiu chronického zlyhania obličiek a pre pacientov s CC menej ako 10 ml / min.

prevencia Pri použití Tamiflu® u pacientov s CC viac ako 30 ml / min nie je potrebná úprava dávky. Pri hodnotách CC od 10 ml / min do 30 ml / min sa odporúča znížiť dávku Tamiflu® na 75 mg každý druhý deň alebo 30 mg suspenzie denne..

Odporúčané dávkovanie pre pacientov na permanentnej hemodialýze alebo chronickej peritoneálnej dialýze pre terminálne štádium chronického zlyhania obličiek a pre pacientov s CC? 10 ml / min chýba.

Pacienti s poškodením pečene

U pacientov so zhoršenou funkciou pečene miernej až strednej závažnosti nie je potrebná úprava dávkovania pri liečbe a prevencii chrípky. Bezpečnosť a farmakokinetika Tamiflu® u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene sa neskúmala..

Pacienti v pokročilom a senilnom veku

Pacienti v senilnom veku nie sú pri liečení a prevencii úpravy dávky chrípky nutní.

Bezpečnosť a účinnosť Tamiflu® u detí mladších ako 1 rok nebola stanovená.

Príprava suspenzie Tamiflu® z prášku

1. Jemne poklepte niekoľkokrát prstom na uzavretú fľašu, aby sa prášok rozmiestnil na spodnej časti fľaše.

2. Pomocou odmerky odmerajte 52 ml vody a naplňte ju na uvedenú hladinu.

3. Pridajte do injekčnej liekovky 52 ml vody, uzavrite viečkom a dobre pretrepávajte 15 sekúnd..

4. Odstráňte uzáver a vložte adaptér do hrdla fľaše.

5. Fľašu pevne priskrutkujte na uzáver, aby ste sa uistili, že je adaptér v správnej polohe..

Na štítku fľaše by mal byť uvedený dátum exspirácie pripravenej suspenzie. Pred použitím sa musí injekčná liekovka s pripravenou suspenziou pretrepať. Na dávkovanie suspenzie je k dávkovacej striekačke pripojená nálepka označujúca hladiny dávky 30 mg, 45 mg a 60 mg.

Časová príprava suspenzie Tamiflu® z kapsúl

V prípadoch, keď majú dospelí, dospievajúci a deti problém s prehĺtaním kapsúl, a Tamiflu® vo forme prášku na prípravu suspenzie na perorálne podanie chýba alebo ak existujú príznaky „starnutia“ kapsúl, je potrebné kapsulu otvoriť a vylejiť jej obsah v malom množstve (maximum) 1 čajová lyžička) vhodného sladeného jedla (ako je opísané vyššie), aby sa skryla horká chuť. Zmes sa musí dôkladne premiešať a podať pacientovi ako celku. Ihneď po príprave zmes prehltnite..

Ak pacienti požadujú dávku 75 mg, musia sa dodržiavať tieto pokyny:

1. Držte jednu kapsulu Tamiflu 75 mg na malej nádobe, opatrne otvorte kapsulu a nalejte prášok do nádoby.

2. Pridajte malé množstvo (nie viac ako 1 čajovú lyžičku) vhodného sladeného jedla (zakryte horkú chuť) a dobre premiešajte..

3. Dôkladne premiešajte a vypite ihneď po príprave. Ak v nádobe zostane malé množstvo zmesi, opláchnite nádobu malým množstvom vody a zostávajúcu zmes vypite..

Ak pacienti požadujú dávky 30 - 60 mg, potom pri správnej dávke sa musia dodržiavať tieto pokyny:

1. Držte jednu kapsulu Tamiflu 75 mg na malej nádobe, opatrne otvorte kapsulu a nalejte prášok do nádoby.

2. Pomocou injekčnej striekačky so štítkami označte množstvo zachytenej tekutiny pridajte 5 ml vody do prášku. Dôkladne premiešajte 2 minúty.

3. Nalejte do striekačky potrebné množstvo zmesi z nádoby podľa nasledujúcej tabuľky.

Nie je potrebné zbierať nerozpustený biely prášok, pretože ide o neaktívne plnivo. Po stlačení piestu striekačky vložte všetok jeho obsah do druhej nádoby. Zostávajúca nepoužitá zmes sa musí zlikvidovať..

4. Do druhej nádoby pridajte malé množstvo (nie viac ako 1 čajovú lyžičku) vhodného sladeného potravinárskeho výrobku, aby ste zakryli horkú chuť, a dobre premiešajte..

5. Dôkladne premiešajte a vypite ihneď po príprave. Ak v nádobe zostane malé množstvo zmesi, opláchnite nádobu malým množstvom vody a zostávajúcu zmes vypite..

Tento postup by sa mal opakovať pred každou dávkou..

Kapsuly 30 mg a 45 mg:

1. Stanovte požadovaný počet kapsúl Tamiflu potrebných na prípravu zmesi:

* U detí s telesnou hmotnosťou> 40 kg a dospelých sa môže použiť Tamiflu® s použitím 1 kapsuly 45 mg + 1 kapsuly 30 mg 2-krát denne na liečbu alebo 1-krát denne na prípravu zmesi..

2. Uistite sa, že sa používa správna dávka lieku (v súlade s vyššie uvedenou tabuľkou). Držte jednu alebo viac kapsúl Tamiflu® nad malou nádobou, opatrne otvorte jednu alebo viac kapsúl a prášok nalejte do nádoby.

3. Pridajte malé množstvo (nie viac ako 1 čajovú lyžičku) vhodného sladeného jedla, aby ste zakryli horkú chuť, a dobre premiešajte..

4. Dôkladne premiešajte a vypite ihneď po príprave. Ak v nádobe zostane malé množstvo zmesi, opláchnite nádobu malým množstvom vody a zostávajúcu zmes vypite..

Tento postup opakujte pred každou dávkou..

Vedľajší účinok

Klinické skúšky liečby chrípky u dospelých

Najčastejšie nežiaduce udalosti u 2107 pacientov (vrátane pacientov, ktorí dostávali Tamiflu® 75 mg 2-krát denne a 150 mg 2-krát denne, placebo) v štúdiách fázy III boli nauzea a vracanie. Mali prechodnú povahu, vznikli spravidla po podaní prvej dávky a vo väčšine prípadov nevyžadovali prerušenie liečby. Keď sa užívala v odporúčanej dávke (75 mg 2-krát denne), dôvodom pre ukončenie štúdie u 3 pacientov bola nevoľnosť a 3 pacienti - vracanie.

V štúdiách fázy III u dospelých bol výskyt určitých nežiaducich udalostí u Tamiflu® vyšší ako u placeba. Nežiaduce účinky, ktoré sa najčastejšie vyskytli pri užívaní odporúčanej dávky na liečbu alebo profylaxiu, sú uvedené v tabuľke 1. Zahŕňajú dospelých pacientov mladého veku bez sprievodnej patológie a pacientov s rizikom, t. pacienti s vysokým rizikom vzniku komplikácií chrípky (starší pacienti, pacienti s chronickými ochoreniami srdca alebo dýchacích ciest). Pri liečbe Tamiflu® s frekvenciou <1% alebo častejšie ako s placebom boli zaznamenané nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha a bolesti hlavy (bez ohľadu na príčinnú súvislosť so študovaným liekom)..

Tabuľka 1. Najčastejšie nežiaduce účinky zaznamenané v štúdiách liečby a prevencie prírodných infekcií chrípkou.

* - Zahŕňa nežiaduce účinky, ktoré sa najčastejšie zaznamenávajú v štúdiách liečby oseltamivirom (75 mg 2-krát denne); reakcie sú usporiadané v zostupnom poradí v závislosti od frekvencie výskytu v tejto skupine.

V štúdiách zameraných na liečbu chrípky bol profil nežiaducich udalostí u pacientov s rizikom vzniku komplikácií chrípky všeobecne rovnaký ako u dospelých mladých pacientov bez sprievodných ochorení..

Preventívne klinické štúdie

Celkovo 3 434 dobrovoľníkov (dospievajúci, dospelí bez sprievodných chorôb, staršie a senilné) sa zúčastnili štúdií fázy III o prevencii chrípky, z ktorých 1480 dostávalo odporúčanú dávku lieku (75 mg jedenkrát denne) počas 6 týždňov. Napriek dlhému trvaniu užívania lieku bol profil nežiaducich udalostí veľmi podobný profilu v liečebných štúdiách (tabuľka 1). Pacienti, ktorí užívali Tamiflu® na profylaxiu, boli o niečo pravdepodobnejšie ako v skupine s placebom a častejšie ako v terapeutických štúdiách, aby mali bolesti rôznej lokalizácie, nádchy, dyspepsie a infekcie horných dýchacích ciest. Rozdiely vo frekvencii týchto nežiaducich udalostí medzi skupinami Tamiflu® a placebom však boli menšie ako 1%. Bezpečnostný profil u 942 starších a senilných pacientov liečených Tamiflu® a placebom sa klinicky nelíšil od bezpečnostného profilu u mladších pacientov.

Liečebné štúdie u detí

Celkovo 1 032 detí vo veku 1 - 12 rokov sa zúčastnilo na štúdiách fázy III na liečbu chrípky (vrátane 698 detí bez sprievodných chorôb vo veku 1 - 12 rokov a 334 pacientov s bronchiálnou astmou vo veku 6 - 12 rokov). 515 pacientov dostávalo suspenziu Tamiflu®.

Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli u viac ako 1% detí, sú uvedené v tabuľke 2. Najčastejšie pozorované boli zvracanie, ako aj bolesť brucha, krvácanie z nosa, porucha sluchu a konjunktivitída. Tieto javy sa objavili náhle, zastavili sa nezávisle, napriek pokračovaniu liečby, a vo veľkej väčšine prípadov nespôsobili zastavenie liečby..

Tabuľka 2. Najčastejšie nežiaduce účinky zaznamenané v štúdiách liečby a prevencie prírodnej chrípkovej infekcie u detí vo veku 1-12 rokov. Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli v štúdiách fázy III u> 1% detí pri liečbe prirodzene získanej chrípkovej infekcie.

a - Kombinované údaje z klinických skúšaní fázy III na liečbu prirodzenej chrípkovej infekcie Tamiflu®.

b - Nekontrolované štúdie porovnávajúce liečbu Tamiflu® v dávkovacom režime 2 počas 5 dní a profylaxiu s Tamiflu® 1krát denne počas 10 dní.

c - Štandardná dávka - dávka v závislosti od veku.

Zahrnuté sú všetky nežiaduce účinky hlásené v štúdiách liečby oseltamivirom (75 mg 2-krát denne) s frekvenciou> 1%..

Preventívne štúdie u detí

Na štúdii sa po kontakte s chorým členom rodiny alebo s niekým z trvalého prostredia zúčastnili deti vo veku 1-12 rokov (222, respektíve 134 pacientov). Najčastejšie nežiaduce účinky boli gastrointestinálne príznaky, najmä zvracanie. Tamiflu® bol v tejto štúdii dobre tolerovaný, hlásené príznaky boli konzistentné so symptómami, ktoré sa predtým vyskytli (tabuľka 2)..

Stanovenie frekvencie nežiaducich účinkov: veľmi často (> 1/10); často (? 1/100,

Tamiflu - zoznam analógov, krajina pôvodu, ceny

Latinský názov: Tamiflu
ATX kód: J05AH02
Účinná látka: Oseltamivir
Výrobca: Hoffmann-La Roche, Švajčiarsko
Podmienka lekárskej dovolenky: predpis

Indikácie pre použitie

Tamiflu sa môže používať na tieto účely:

• Liečba miernej chrípky u detí a dospelých
• Prevencia chrípky u ohrozených osôb (práca vo veľkých skupinách, oslabená imunita)
• Liečba ťažkej chrípky formy A a B
• Liečba horúčky spôsobenej vírusmi alebo baktériami.

Bolesť v krku nie vždy naznačuje chrípku, je lepšie poznať možné príčiny takejto odchýlky, aby sa včas odstránila. Prečítajte si o tom v článku: bolesť v krku.

Liečivé vlastnosti

Tamiflu je antivírusové liečivo, ktoré účinne inhibuje replikáciu a patogenitu vírusov chrípky skupiny B a A..

Po užití Tamiflu sa priebeh chrípky uľahčí. Už v piaty deň liečby sa príznaky ochorenia u pacienta znižujú (vysoká horúčka klesá, kašeľ a horúčka odchádzajú). Zlepšuje sa aj celkový stav pacienta.
Oseltamivir sa rýchlo vstrebáva do krvi. Maximálnu koncentráciu dosahuje po pol hodine po užití.

Liek sa vylučuje obličkami a močom.

Tamiflu kapsuly

Cena: od 956 rub.

1 kapsula obsahuje:

• Furama
• želatína
• škrob
• Umelé farbivá
• mastenec.

Tento liek je dostupný v nasledujúcich liekových formách:

• Tvrdé želatínové kapsuly sivé s výrazným nápisom „ROCHE 75 mg“. Bez chuti a bez zápachu.

Kapsuly obsahujú biely granulovaný prášok. Bez zápachu. V 1 blistrovom balení po 10.

Dávkovanie a spôsob podávania

Tablety sa môžu užívať bez ohľadu na jedlo..
Prípustná dávka pre dospelých a deti s hmotnosťou nad štyridsať kg je 1 tabuľka. dvakrát denne.
Trvanie liečby - päť dní.
U pacientov so závažným ochorením obličiek znížte dávku na 1 tabletu raz za dva dni. Dĺžku liečby v tomto prípade určuje pozorujúci lekár.

Tamiflu prášok

Cena: 1302 rub.

1 mg hotovej suspenzie obsahuje:

• Oseltamivir (účinná látka).

K dispozícii ako biely granulovaný prášok na prípravu suspenzie v tmavých fľašiach na opaľovací krém. Má sladkú ovocnú chuť a vôňu. Po zmiešaní s vodou sa z prášku vytvorí biela nepriehľadná kvapalina..

Dávkovanie: 30 g v 1 fľaši.

Dávkovanie a spôsob podávania

Na prípravu suspenzie môžete použiť nasledujúci postup:

• Vezmite fľašu a niekoľkokrát ju pretrepte
• Otvorte a pridajte k nemu 50 ml čistej vody.
• Fľašu zatvorte a pretrepávajte ju pol minúty, až kým sa suché granule úplne nerozpustia
• Opatrne odstráňte kryt injekčnej liekovky.
• Pomocou odmernej striekačky, ktorá je súčasťou súpravy, pozbierajte potrebné množstvo suspenzie.

Hotový roztok sa môže užiť pred jedlom aj po jedle. Nie je potrebné používať žiadne špeciálne zariadenia, pretože roztok môžete odobrať priamo z injekčnej striekačky.

Dĺžku liečby určuje ošetrujúci lekár pre každého pacienta individuálne.

Prípustná denná dávka pre dospelých je 150 mg.

Pre deti s hmotnosťou viac ako štyridsať kg a dospelých (na prevenciu chrípky) sa zvyčajne predpisuje 70 mg lieku na desať dní..

Aby ste mohli správne vypočítať požadovanú dávku Tamiflu pre deti, môžete použiť túto schému:

• Dieťa staršie ako jeden rok s hmotnosťou menej ako 15 kg pije 30 mg lieku
• Dieťa od dvoch do piatich rokov s hmotnosťou od 15 do 25 kg pije 40 mg lieku
• Dieťa staršie ako 6 rokov s hmotnosťou 25 až 40 kg pije 60 mg lieku.

Počas tehotenstva a dojčenia

Tamiflu sa má predpisovať počas tehotenstva s mimoriadnou opatrnosťou. Môže sa užívať až v treťom trimestri gravidity, keď vírusový kmeň chrípky progreduje rýchlo a môže spôsobiť vážne poškodenie zdravia matky a plodu. V takom prípade musí ošetrujúci lekár pochopiť možné riziká spojené s užívaním lieku.

Prečo sa nemôže užívať s laktáciou: vzhľadom na to, že účinná látka lieku sa môže vylučovať spolu s materským mliekom, je počas laktácie kontraindikované piť, aby sa neohrozilo zdravie dieťaťa..

kontraindikácie

Liek Tamiflu nie je predpísaný na tieto indikácie:

• Individuálna neznášanlivosť na látku oseltamivir
• Tehotenstvo (najmä prvý a druhý trimester)
• laktácie
• Vek pacienta do jedného roka
• Hmotnosť pacienta do 15 kg.

Preventívne opatrenia

S opatrnosťou musíte brať tento liek na také zdravotné poruchy:

• Chronické ochorenie srdca
• Závažné ochorenie ciev.

Vzhľadom na to, že oseltamivir môže ovplyvniť nervový systém, je pre pacientov lepšie odmietnuť viesť vozidlo a kontrolovať zložité mechanizmy, ktoré si počas liečby vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti..

Aby ste predišli (počas liečby), mali by ste starostlivo monitorovať správanie detí a dospievajúcich kvôli anomáliám z nervového systému. Je to spôsobené skutočnosťou, že niektorí dospievajúci mali kŕče a neuropsychiatrické patológie po užití týchto kapsúl..

Interakcia s inými liekmi

Súčasné podávanie oseltamiviru s amoxicillylom a paracetamolom nemá nepriaznivý vplyv na jeho koncentráciu v krvi..

Laboratórne štúdie neodhalili žiadne negatívne reakcie látky oseltamivir na tieto lieky:

• azitromycín
• Beta blokátory
• xantín
• penicilín
• kaptopril
• cefalosporín
• ranitidín
• Cemetidine
• Tiazidové diuretiká
• Ibuprofén, Nurofén a iné narkotické analgetiká
• bronchodilatanciá.

Vedľajšie účinky

Tento liek môže u pacienta spôsobiť tieto vedľajšie účinky:

Tamiflu

Tamiflu: návod na použitie a recenzie

Latinský názov: Tamiflu

ATX kód: J05AH02

Účinná látka: Oseltamivir (Oseltamyvir)

Výrobca: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Nemecko), Ltd. F.Hoffmann-La Roche (Švajčiarsko)

Aktualizácia popisu a fotografie: 08/12/2019

Ceny v lekárňach: od 1138 rubľov.

Tamiflu - antivírusový liek používaný na prevenciu a liečbu chrípky.

Forma uvoľnenia a zloženie

Tamiflu je k dispozícii v týchto formách:

• kapsuly: tvrdá želatína, veľkosť č. 4 (dávka 30 mg a 45 mg) alebo č. 2 (dávka 75 mg), nepriehľadná, s telom a viečkom svetlo žltá (dávka 30 mg) alebo šedá (dávka 45 mg) alebo sivé telo a svetlo žltá čiapka (dávka 75 mg); na puzdre a veku kapsuly sú svetlo modré nápisy (na puzdre - meno výrobcu, na veku - označenie dávky); obsah kapsuly - biely alebo žltkastobiely prášok (10 ks v blistroch, jeden blister v kartónovom obale);
• prášok na suspenziu na orálne podávanie: granulát malej, bielej alebo svetlo žltej farby, s ovocnou vôňou; zhlukovanie je prípustné; hotová suspenzia je nepriehľadná, od bielej po svetlo žltú farbu (každá po 30 g v sklenených fľašiach odolných voči svetlu, v kartónovom obale so septom, jedna fľaša s odmerkou, plastovým adaptérom a dávkovacou striekačkou).

Zloženie pre 1 kapsulu Tamiflu:

• aktívna zložka: oseltamivir (vo forme oseltamivirfosfátu) - 30 mg, 45 mg alebo 75 mg;
• pomocné zložky: stearylfumarát sodný, povidón, mastenec, sodná soľ kroskarmelózy, predželatínovaný škrob;
• obal kapsuly: žlté farbivo oxidu železitého (dávka 30 mg a 75 mg), červené farbivo oxidu železitého (dávka 30 mg a 75 mg), čierne farbivo oxidu železitého (dávka 45 mg a 75 mg), oxid titaničitý, želatína;
• atrament na označenie na kapsule: butanol, etanol, metylovaný alkohol, šelak, hliníkový lak na báze indiga karmínu, oxid titaničitý.

Zloženie na 1 g prášku Tamiflu:

• účinná látka: oseltamivir (vo forme oseltamivirfosfátu) - 30 mg;
• pomocné zložky: xantánová guma, sacharinát sodný, sorbitol, benzoát sodný, dihydrocytrát sodný, oxid titaničitý, ovocná aróma.

V konečnej suspenzii Tamiflu je oseltamivir obsiahnutý v množstve 12 mg / ml.

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika

Oseltamivir - aktívna zložka Tamiflu - označuje proliečivá. Oseltamivirkarboxylát, ktorý je jeho aktívnym metabolitom, je selektívnym inhibítorom neuraminidázy chrípky A a B. Tento enzým, ktorý aktivuje uvoľňovanie vírusov z infikovaných buniek, vyvoláva množenie a šírenie škodlivých mikroorganizmov v tele vrátane epitelovej vrstvy respiračného traktu. Pri použití oseltamiviru je inhibovaná replikácia vírusov a znížená ich patogenita. Inhibuje sa aj aktivita izolácie a šírenia patologických činidiel z organizmu nosiča choroby.

Tamiflu uľahčuje priebeh ochorenia a skracuje jeho trvanie, čím znižuje riziko vzniku komplikácií, ako sú zápaly stredného ucha, sínusitída, bronchitída alebo zápal pľúc. Klinické štúdie ukázali, že u detí mladších ako 12 rokov sa trvanie choroby skráti v priemere o 2 dni.

Pri profylaxii u osôb v kontakte s infikovanými pacientmi majú rodinní príslušníci pacienta o 92% menšiu šancu na získanie akéhokoľvek typu chrípky. Nezistil sa žiadny klinicky významný účinok lieku na intenzitu reakcie tela na prienik vírusu, protilátky sa vyrábajú rovnakým spôsobom ako bez Tamiflu. Potvrdené prípady liekovej rezistencie neboli hlásené..

farmakokinetika

Oseltamivirfosfát sa rýchlo a takmer úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu, kde prechádza do aktívneho metabolitu za účasti hepatálnych a črevných esteráz. Je možné zistiť aktívny metabolit v krvnej plazme do 30 minút po podaní. Maximálny obsah metabolitu v krvi sa dosiahne po 120 - 180 minútach. Koncentrácia metabolitu v plazme je 20-krát vyššia ako koncentrácia samotného oseltamiviru.

Farmakokinetické vlastnosti Tamiflu sú nezávislé od príjmu potravy. Preniká do tkanív priedušnice, pľúc, stredného ucha, sliznice nosohltanu a priedušiek.

Metabolit sa viaže približne na 3% na bielkoviny krvnej plazmy a stupeň väzby oseltamiviru na ne dosahuje 50%, farmakodynamické parametre však zostávajú nezmenené.

Oseltamivir a jeho aktívny metabolit sa vylučujú hlavne močom av malom rozsahu stolicou. Polčas je približne 5-10 hodín.

U pacientov s ťažkou renálnou dysfunkciou je eliminácia oseltamiviru z tela spojená s určitými ťažkosťami. AUC (plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácie od času) je u týchto pacientov nepriamo úmerná stupni poškodenia orgánov. U pacientov s dysfunkciou pečene sa táto závislosť nepozorovala.

Pacienti s pokročilou úpravou dávky Tamiflu sa nevyžadujú. U detí mladších ako 12 rokov sa metabolizmus oseltamiviru zrýchľuje: vylučuje sa z tela takmer dvakrát rýchlejšie. Preto potrebujú úpravu dávky.

Indikácie pre použitie

Tamiflu sa používa na prevenciu a liečbu chrípky u dospelých a detí starších ako jeden rok.

Užívanie drogy na profylaktické účely je určené najmä pre dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov, ktorí sú v skupinách, kde je riziko infekcie vírusom dosť vysoké (veľké výrobné zariadenia, školské vzdelávacie inštitúcie, vojenské jednotky)..

kontraindikácie

• chronické zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu 10 ml / min alebo menej, chronická peritoneálna dialýza, trvalá hemodialýza);
• vek detí do 1 roka (keďže bezpečnosť a účinnosť lieku u detí mladších ako 1 rok nebola stanovená);
• zvýšená individuálna citlivosť na akúkoľvek zložku lieku.

Tamiflu sa používa opatrne u tehotných a dojčiacich žien, ako aj u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene..

Návod na použitie Tamiflu: spôsob a dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo, ale tolerancia Tamiflu sa zvyšuje, ak sa užíva s jedlom..

Liečba liekom by sa mala začať najneskôr dva dni po nástupe prvých príznakov choroby. Odporúčané dávkovanie:

• dospelí pacienti a dospievajúci vo veku 12 a viac rokov: 75 mg (v kapsule alebo suspenzii) dvakrát denne, trvanie cyklu - 5 dní. Pri užívaní dávok nad 150 mg za deň sa nepozoruje zvýšenie účinku;
• deti vo veku 8 rokov a staršie (s hmotnosťou 40 kg alebo viac): 75 mg dvakrát denne vo forme kapsuly za predpokladu, že dieťa môže kapsulu prehltnúť; Ak nie je možné užívať kapsuly z akéhokoľvek dôvodu, liek Tamiflu sa predpisuje vo forme suspenzie pre dieťa. Liečba trvá 5 dní;
• deti vo veku od 1 roka: deti s hmotnosťou 15 kg alebo menej - 30 mg dvakrát denne; deti s telesnou hmotnosťou 15 - 23 kg - 45 mg dvakrát denne; deti vážiace 23 - 40 kg - 60 mg dvakrát denne; deti vážiace viac ako 40 kg - 75 mg dvakrát denne. Liečba trvá 5 dní.

Použitie Tamiflu na prevenciu by sa malo začať najneskôr do prvých 2 dní po kontakte s infikovanou osobou a pokračovať v užívaní lieku najmenej 10 dní. Počas sezónnej chrípkovej epidémie má Tamiflu 6 týždňov. Liek sa užíva v rovnakých dávkach ako počas liečby, ale nie v dvoch, ale jedenkrát denne. Profylaktický účinok Tamiflu trvá tak dlho, ako dlho trvá jeho podávanie..

Odporúčania na prípravu suspenzie na perorálne podanie:

1. Vezmite fľašu prášku, jemne ju poklepte prstom tak, aby sa obsah nachádzal na spodnej časti fľaše.
2. Pomocou odmerky, ktorá je súčasťou súpravy, odmerajte 52 ml vody.
3. Pridajte odmeraný objem vody do fľaše s práškom, uzavrite ju viečkom a pretrepávajte 15 sekúnd.
4. Odstráňte uzáver z fľaše a vložte adaptér.
5. Na zaistenie správnej polohy adaptéra pevne zaskrutkujte uzáver fľaše.

Na dávkovanie hotovej suspenzie musíte použiť pripojenú injekčnú striekačku, ktorá je označená štítkami označujúcimi hladinu dávky.

Suspenzia by sa mala pred každým použitím pretrepať..

Ak sú príznaky „starnutia“ kapsuly a v prípade, že dospelí pacienti alebo deti staršie ako 8 rokov nie sú schopní prehltnúť kapsulu a nie je tam prášok vo forme prášku Tamiflu na prípravu suspenzie, opatrne otvorte kapsulu a zmiešajte jej obsah s jednou čajovou lyžičkou sladeného produktu na zakryte horkú chuť obsahu kapsuly. Ako taký produkt môžete použiť jogurt, med, jablkovú omáčku, čokoládový sirup, kondenzované mlieko s cukrom, stolový cukor alebo svetlo hnedý cukor rozpustený vo vode. Táto zmes by sa mala dôkladne premiešať a okamžite po príprave by sa malo pacientovi umožniť úplné prehltnutie.

Pacienti s miernou až stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou, pacienti s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu vyšší ako 30 ml / min), ako aj starší pacienti, úprava dávky nie je potrebná.

Pri klírense kreatinínu 10 - 30 ml / min je potrebné znížiť dávku Tamiflu na 75 mg jedenkrát denne každý deň počas 5 dní (pri liečbe). Pri prevencii chrípky u pacientov s klírensom kreatinínu 10 - 30 ml / min sa má dávka znížiť na 30 mg denne vo forme suspenzie alebo sa pacient má užívať k lieku každý druhý deň v dávke 75 mg denne..

Vedľajšie účinky

U dospelých pacientov sa najčastejšie pozoruje zvracanie a nevoľnosť, ktoré sa najčastejšie vyskytujú po podaní prvej dávky Tamiflu, sú prechodného charakteru a prechádzajú samostatne, bez toho, aby bolo potrebné vysadiť liek..

Nasledujúce nežiaduce reakcie sa pozorovali s frekvenciou 1% alebo viac: závraty, slabosť, poruchy spánku, bolesti hlavy, bronchitída, kašeľ, bolesť brucha, hnačka, výtok z nosa, infekcie horných dýchacích ciest, dyspeptické poruchy, bolesti rôznej lokalizácie.

U detí sa najčastejšie pozorovalo zvracanie, ako aj nevoľnosť, bronchitída, astma (vrátane jej exacerbácie), sínusitída, zápal pľúc, nosové krvácanie, konjunktivitída, akútna zápal stredného ucha, porucha sluchu, lymfadenopatia, hnačka, bolesti brucha a dermatitída., Niektoré z týchto vedľajších účinkov sa objavili náhle a zastavili sa samostatne, bez toho, aby spôsobili zastavenie liečby..

Počas obdobia sledovania po uvedení na trh sa zaznamenali nežiaduce reakcie z nasledujúcich systémov a orgánov:

• gastrointestinálny trakt a pečeň: zriedka - gastrointestinálne krvácanie; veľmi zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída;
• neuropsychická sféra: kŕče, abnormálne správanie, halucinácie, úzkosť, narušené vedomie, agitácia, delírium, nočné mory, dezorientácia v priestore a čase (úloha Tamiflu pri výskyte týchto javov však nie je úplne známa, pretože podobné porušenia boli zaznamenané aj v iných prípadoch). chrípkových pacientov, ktorí nedostali liek);
• koža a podkožné tkanivo: zriedka - žihľavka, dermatitída, ekzém, kožná vyrážka; veľmi zriedka - Quinckeho edém, anafylaktoidné a anafylaktické reakcie, multiformný erytém, Lyellov syndróm.

predávkovať

Počas klinických štúdií a postmarketingového používania Tamiflu sa vyskytli prípady predávkovania. Väčšinou neboli sprevádzané žiadnymi nepriaznivými udalosťami. V iných prípadoch boli príznakmi predávkovania zvýšené vedľajšie účinky lieku.

špeciálne pokyny

Počas používania Tamiflu sa odporúča starostlivé monitorovanie správania pacienta, aby sa včas zistili príznaky abnormálneho správania..

Účinnosť lieku pri iných chorobách (okrem chrípky A a B) nebola stanovená.

Jedna injekčná liekovka Tamiflu obsahuje 25,713 g sorbitolu v práškovej forme. Pri predpisovaní lieku v dávke 45 mg dvakrát denne sa do tela pacienta dostane 2,6 g sorbitolu. Toto množstvo sorbitolu presahuje denný príspevok povolený pre pacientov s vrodenou intoleranciou fruktózy..

Pripravená suspenzia sa môže uchovávať 10 dní pri teplote najviac 25 ° C alebo 17 dní pri teplote +2... +8 ° C.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie skúmajúce účinok Tamiflu na schopnosť viesť vozidlá a vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a okamžité psychomotorické reakcie, sa nevykonali. Údaje v bezpečnostnom profile naznačujú minimálny účinok lieku na výkon týchto prác.

Tehotenstvo a laktácia

Podľa pokynov, Tamiflu patrí do kategórie B (v súlade s klasifikáciou FDA). Počas štúdií, ktoré študovali toxický účinok lieku na reprodukčné parametre u zvierat (králiky, potkany), sa nezistil žiadny teratogénny účinok. Pokusy na potkanoch neodhalili negatívny vplyv oseltamiviru na fertilitu. Expozícia plodu nepresiahla 15 - 20% expozície matky.

Kontrolované štúdie u tehotných žien sa nevykonali. Podľa obmedzených informácií z post-marketingových správ, pokusov na zvieratách a retrospektívneho monitorovania prežitia, neexistuje žiadny priamy ani nepriamy vplyv Tamiflu na graviditu a fetálny alebo postnatálny vývoj dieťaťa. Pri predpisovaní lieku tehotným ženám je potrebné zohľadniť bezpečnostné informácie a priebeh tehotenstva, ako aj stupeň patogenity kmeňov vírusu chrípky cirkulujúcich v životnom prostredí..

Počas predklinických štúdií sa zistilo, že oseltamivir a jeho aktívny metabolit prenikajú do mlieka potkanov, ktoré kŕmia potomkov. Informácie o vylučovaní aktívnej zložky Tamiflu do materského mlieka u ľudí ao použití oseltamiviru dojčiacimi ženami sú do istej miery obmedzené. Oseltamivir a jeho aktívny metabolit v malých dávkach prenikajú do materského mlieka, potom sa zistia ich subterapeutické koncentrácie v krvi dojčaťa..

Vymenovanie oseltamiviru u dojčiacich pacientov si tiež vyžaduje zváženie charakteristík sprievodných chorôb a stupňa patogenity cirkulujúceho kmeňa vírusu chrípky..

S poškodenou funkciou obličiek

Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek s CC nad 60 ml / min nie je potrebná úprava dávky. Pacienti s CC 30-60 ml / min majú užívať Tamiflu v dávke maximálne 30 mg 2-krát denne po dobu 5 dní. U pacientov s CC 10-30 ml / min sa liek predpisuje v dávke 30 mg jedenkrát denne počas 5 dní. Pacienti, ktorí sa podrobujú permanentnej hemodialýze, môžu užívať Tamiflu v počiatočnej dávke 30 mg pred dialýzou, ak sa medzi dialýzami objavia príznaky chrípky do 48 hodín. Na udržanie terapeutických hladín oseltamiviru v plazme sa odporúča po ukončení každej dialýzy užívať Tamiflu 30 mg. Pacienti na peritoneálnej dialýze by mali užívať liek v počiatočnej dávke 30 mg pred začiatkom dialýzy a potom 30 mg po dobu 5 dní. Farmakokinetické parametre u pacientov s diagnostikovaným konečným zlyhaním obličiek (CC menej ako 10 ml / min), ktorí nepodstúpili dialýzu, sa neskúmali. V dôsledku tohto odporúčania o výbere dávkovacieho režimu pre túto kategóriu pacientov nie sú k dispozícii žiadne.

Keď sa Tamiflu užíva na profylaktické účely u pacientov s CC viac ako 60 ml / min, nie je potrebné upravovať dávku. U pacientov s CC 30-60 ml / min by sa liek mal predpisovať v dávke 30 mg raz denne. U pacientov s CC 10-30 ml / min sa odporúča znížiť dávku lieku na 30 mg, ktorá sa užíva každý druhý deň. Pacienti podstupujúci permanentnú hemodialýzu môžu užívať Tamiflu v úvodnej dávke 30 mg pred prvým dialýzou. Aby sa hladina oseltamiviru v krvnej plazme udržala na terapeutickej úrovni, liek by sa mal užívať 30 mg po každom ďalšom nepárnom dialýze. Pacienti podstupujúci peritoneálnu dialýzu by mali užívať Tamiflu v počiatočnej dávke 30 mg pred dialýzou, potom 30 mg každých 7 dní..

S poškodenou funkciou pečene

Pacienti s miernou a stredne ťažkou dysfunkciou pečene nepotrebujú úpravu dávky Tamiflu pri liečbe a prevencii chrípky. U pacientov so závažnými dysfunkciami pečene sa farmakokinetika a bezpečnosť liekov neskúmali..

Použitie v starobe

U pacientov v pokročilom a senilnom veku nie je potrebné upravovať liečebný režim pri liečbe a prevencii chrípky.

Liekové interakcie

Klinicky významné interakcie Tamiflu s inými liekmi sú nepravdepodobné.

analógy

Analógy Tamiflu sú: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flustop.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C..

Doba použiteľnosti prášku - 2 roky, kapsuly - 7 rokov.

Lekáreň Prázdniny Podmienky

K dispozícii je lekársky predpis.

Recenzie na Tamiflu

Podľa recenzií je Tamiflu dobre tolerovaný a účinne pôsobí na chrípkové vírusy. Pacienti poznamenávajú, že pri užívaní drogy sú chorí oveľa menej často a ľahšie, pretože to uľahčuje priebeh choroby. V niektorých prípadoch sa pozorujú vedľajšie účinky, z ktorých najbežnejšie sú nauzea a hnačka (najmä u detí)..

Väčšina rodičov je spokojná s účinkami Tamiflu, keď sa podáva ich deťom. Priebeh užívania drogy na profylaktické účely pred odchodom do materskej školy alebo školy v mnohých prípadoch zabráni nakazeniu dieťaťa chrípkou.

Cena Tamiflu v lekárňach

Približná cena lieku Tamiflu v kapsulách s dávkou 75 mg je 1215–1405 rubľov (za balenie pozostávajúce z 10 ks). Prášok na perorálnu suspenziu v súčasnosti nie je k dispozícii.