Skupina antibiotík s tetracyklínom

Tetracyklíny sú jednou zo skorých tried AMP, prvé tetracyklíny sa získali koncom 40. rokov. V súčasnosti je ich použitie obmedzené vzhľadom na výskyt veľkého počtu mikroorganizmov rezistentných na tetracyklín a početných HP, ktoré sú pre tieto lieky charakteristické. Najväčší klinický význam tetracyklínov (prírodný tetracyklín a semisyntetický doxycyklín) je zachovaný pre chlamýdiové infekcie, rickettsiózy, niektoré zoonózy a ťažké akné..

Mechanizmus akcie

Tetracyklíny majú bakteriostatický účinok, ktorý je spojený s narušením syntézy proteínov v mikrobiálnej bunke..

Spektrum aktivít

Tetracyklíny sa považujú za AMP so širokým spektrom antimikrobiálnej aktivity, avšak v procese ich dlhodobého používania mnohé baktérie na ne získali rezistenciu.

Z grampozitívnych kokov je najcitlivejší pneumokok (s výnimkou ARP). Súčasne je rezistentných viac ako 50% kmeňov S.pyogenes, viac ako 70% nozokomiálnych stafylokokových kmeňov a veľká väčšina enterokokov. Z gramnegatívnych kokov sú najcitlivejšími meningokoky a M. catarrhalis a mnoho gonokokov je rezistentných.

Tetracyklíny pôsobia na niektoré grampozitívne a gramnegatívne bacily - listérie, H. influenzae, H. educreyi, yersinia, kampylobakter (vrátane H. pylori), brucella, bartonella, vibrácie (vrátane cholery), pôvodcovia inguinálnej granulomy, antrax, mor, tularémia. Väčšina kmeňov Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Enterobacter je rezistentných.

Tetracyklíny sú účinné proti spirochétom, leptospire, borrelii, rickettsii, chlamýdiam, mykoplazmám, aktinomycetám, niektorým prvokom.

Z anaeróbnej flóry sú tetracyklíny citlivé na klostrídie (s výnimkou C. difficile), fusobaktérie, P. acnes. Väčšina bakteroidných kmeňov je rezistentných..

farmakokinetika

Pri podaní sú tetracyklíny dobre absorbované, s doxycyklínom lepším ako tetracyklín. Biologická dostupnosť doxycyklínu sa nemení a tetracyklín sa pod vplyvom potravy znižuje dvakrát. Maximálna koncentrácia liečiv v krvnom sére sa vytvára 1-3 hodiny po požití. S príchodom a zavedením sa rýchlo dosahujú významne vyššie koncentrácie v krvi, ako pri perorálnom podaní.

Tetracyklíny sú distribuované v mnohých orgánoch a telesných tekutinách, pričom doxycyklín vytvára vyššie tkanivové koncentrácie ako tetracyklín. Koncentrácie v mozgovomiechovom moku sú 10–25% hladiny v krvnom sére, koncentrácie žlče sú 5-20 krát vyššie ako v krvi. Tetracyklíny majú vysokú schopnosť prechádzať placentou a do materského mlieka.

Vylučovanie hydrofilného tetracyklínu sa vykonáva hlavne obličkami, takže pri zlyhaní obličiek je jeho vylučovanie významne narušené. Viac lipofilného doxycyklínu sa vylučuje nielen obličkami, ale aj gastrointestinálnym traktom a u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek je táto cesta hlavná. Doxycyklín má v porovnaní s tetracyklínom 2 - 3 krát dlhší polčas. Pri hemodialýze sa tetracyklín pomaly odstraňuje a doxycyklín sa vôbec neodstraňuje..

Nežiaduce reakcie

Gastrointestinálny trakt: bolesť alebo nepríjemné pocity v bruchu, nevoľnosť, zvracanie, hnačka.

CNS: závraty, nestabilita; zvýšený intrakraniálny tlak pri dlhodobom používaní (pseudotumorový syndróm mozgu).

Pečeň: hepatotoxicita, až do rozvoja tukovej degenerácie alebo nekrózy pečene. Rizikové faktory: základné poškodenie pečene, gravidita, rýchle iv podanie, zlyhanie obličiek.

Kosti: narušenie tvorby kostného tkaniva, spomalenie lineárneho rastu kostí (u detí).

Zuby: sfarbenie (žlté alebo sivé hnedé zafarbenie), skloviny.

Poruchy metabolizmu: narušenie metabolizmu proteínov s prevahou katabolizmu, zvýšenie azotémie u pacientov so zlyhaním obličiek.

Fotocitlivosť: vyrážka a dermatitída pod vplyvom slnečného svetla a poškodenie kože sa často spája s poškodením nechtov.

Alergické reakcie (zosieťované na všetky tetracyklíny): vyrážka, žihľavka, Quinckeho edém, anafylaktický šok.

Lokálne reakcie: tromboflebitída (pri iv podaní).

Ostatné: glositída sprevádzaná hypertrofiou papily a sčernením jazyka; ezofagitída, erózia pažeráka (častejšie pri užívaní kapsúl); zápal pankreasu inhibícia normálnej mikroflóry gastrointestinálneho traktu a vagíny, superinfekcia vrátane orofaryngálnej, intestinálnej a vaginálnej kandidózy, menej často kolitída spojená s C. difficile.

indikácia

Chlamýdiové infekcie (psitakóza, trachóm, uretritída, prostatitída, cervicitída).

Borrelióza (lymská choroba, recidivujúca horúčka).

Rickettsiózy (horúčka Q, horúčka pozorovaná skalnatými horami, týfus).

Bakteriálne zoonózy: brucelóza, leptospiróza, antrax, mor, tularémia (v posledných dvoch prípadoch - v kombinácii so streptomycínom alebo gentamicínom).

Infekcie NDP: exacerbácia chronickej bronchitídy, pneumónia získaná v komunite.

Gynekologické infekcie: adnexitída, salpingooforitída (v závažných prípadoch - v kombinácii s β-laktámami, aminoglykozidmi, metronidazol).

STI: syfilis (s alergiou na penicilín), ingvinálny granulóm, venerálny lymfohgranulom.

Eradikácia H. pylori v žalúdočných a duodenálnych vredoch (tetracyklín v kombinácii s antisekrečnými liečivami, subcitrátom bizmutu a inými AMP).

kontraindikácie

Do 8 rokov.

Závažné ochorenie pečene.

Renálne zlyhanie (tetracyklín).

varovanie

Alergie. Prejdite na všetky tetracyklínové lieky.

Tehotenstvo. Použitie tetracyklínov počas tehotenstva sa neodporúča, pretože prechádzajú placentou a môžu spôsobiť vážne vývojové poruchy kostného tkaniva..

Dojčenie. Tetracyklíny prechádzajú do materského mlieka a môžu nepriaznivo ovplyvniť vývoj kostí a zubov dojčeného dieťaťa..

Pediatrie. Nie je možné predpísať tetracyklíny pre deti mladšie ako 8 rokov (s výnimkou absencie bezpečnejšej alternatívy), pretože môžu spôsobiť pomalší rast kostí, zmenu farby zubov, hypoplaziu skloviny. Existujú správy o vydúvaní fontanelu u malých detí, ktoré dostávajú veľké dávky tetracyklínov.

Porucha funkcie obličiek. Tetracyklín je kontraindikovaný pri zlyhaní obličiek. Doxycyklín sa môže používať u pacientov so zlyhaním obličiek, pretože hlavnou cestou jeho vylučovania je gastrointestinálny trakt..

Porucha funkcie pečene. Tetracyklíny sú kontraindikované pri ťažkom poškodení funkcie pečene kvôli riziku hepatotoxicity.

Liekové interakcie

Ak sa tetracyklín užíva perorálne spolu s antacídami obsahujúcimi vápnik, hliník a horčík, s hydrogenuhličitanom sodným a cholestyramínom, ich biologická dostupnosť sa môže znížiť v dôsledku tvorby neabsorbovateľných komplexov a zvýšenia pH obsahu žalúdka. Preto medzi dávkami týchto liekov a tetracyklínmi je potrebné dodržiavať intervaly 1-3 hodiny.

Neodporúča sa kombinovať tetracyklíny s prípravkami železa, pretože to môže interferovať s absorpciou oboch.

Karbamazepín, fenytoín a barbituráty zvyšujú hepatický metabolizmus doxycyklínu a znižujú jeho koncentráciu v krvi, čo si môže vyžadovať úpravu dávky tohto lieku alebo jeho nahradenie tetracyklínom..

Pri kombinácii s tetracyklínmi môže byť účinok perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogén oslabený.

Tetracyklíny môžu zvýšiť účinok nepriamych antikoagulancií v dôsledku inhibície ich metabolizmu v pečeni, čo si vyžaduje starostlivé sledovanie protrombínového času..

Existujú správy, že kombinácia tetracyklínov s vitamínmi A zvyšuje riziko mozgového pseudotumorového syndrómu..

Informácie o pacientovi

Orálne tetracyklíny by sa mali užívať pri státí a umyť sa plným pohárom vody, aby sa zabránilo poškodeniu pažeráka (pažeráka, ulcerácia) a podráždeniu gastrointestinálnej sliznice..

Tetracyklín sa má užívať nalačno - 1 hodinu pred jedlom alebo 2 hodiny po jedle.

Počas celej liečby prísne dodržiavajte predpísaný režim, nevynechajte dávku a užite ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; nezdvojnásobiť dávky.

Ak sa zlepšenie nevyskytne do niekoľkých dní alebo ak sa objavia nové príznaky, obráťte sa na lekára.

Neužívajte antacidá, doplnky vápnika, prípravky železa, hydrogenuhličitan sodný, laxatíva horčíka 1-3 hodiny pred a po užití tetracyklínov vo vnútri.

Počas liečby tetracyklínmi nevystavujte priamemu slnečnému žiareniu.

V prípade použitia perorálnych kontraceptív obsahujúcich estrogén počas liečby tetracyklínmi, použite alternatívne alebo doplnkové metódy antikoncepcie..

Vlastnosti tetracyklínových antibiotík

Najväčším úspechom mikrobiológie a lekárskej vedy v 20. storočí bol objav antimikrobiálnych látok, ktoré potláčajú základné životne dôležité procesy infekčných agensov v tele. Robia to rôznymi spôsobmi: blokujú reprodukciu patogénov, spôsobujú smrť a menia genetickú štruktúru. Najbežnejšie z nich sú tetracyklínové antibiotiká, zoznam, ktorý by mal každý lekár vedieť.

História antibiotík

Od staroveku sa používajú empiricky rôzne chemické zlúčeniny na ošetrenie. Domorodé obyvateľstvo Latinskej Ameriky teda liečilo amébiózu (nazýva sa krvavá hnačka) odvarom z koreňa Ipecacu. Paracelsus ponúka ako terapeutické látky rôzne kovy: ortuť, olovo a železo.

Pod vplyvom jeho nápadov a výskumu sa ortuť rozšírila ako účinný prostriedok proti syfilisom vo Francúzsku v 16. storočí. V 17. storočí začala Európa liečiť maláriu odvarom kôry škorice. Túto metódu už dlho používajú indiáni z Južnej Ameriky.

Veľký význam mal objav mikrobiálneho antagonizmu Louisa Pasteura. Zistil, že hnilobné baktérie sú schopné zabíjať patogény antraxu. Moderné základy tejto teórie vytvoril Mechnikov, ktorý preukázal, že existujú dve formy mikrobiálneho antagonizmu: aktívny a pasívny. Tu sú hlavné body jeho teórie:

1. Mikrobiálny antagonizmus je forma medzidruhových vzťahov, pri ktorých spolužitie dvoch populácií mikróbov vedie k významnému zníženiu rastu a intenzity rozmnožovania jednej z nich až do jej úplného zničenia..
2. Pri pasívnom antagonizme sa pozoruje konkurencia o kyslík a živiny..
3. Aktívny antagonizmus je spôsobený uvoľňovaním produktov metabolizmu mikroorganizmov do životného prostredia: kyseliny, alkoholy a antibiotické látky.

V roku 1885 Paul Erlich vyvinul „teóriu receptorov“, podľa ktorej všetky bunky majú receptorový prístroj, a preto sú schopné selektívne interagovať s rôznymi chemikáliami. Ehrlichov prístup k liečbe infekcie bol založený na myšlienke takého nástroja, ktorý by ovplyvnil patogénny mikroorganizmus, pričom bunky tela pacienta zostanú neporušené.

Takéto liečivo by malo mať selektivitu ovplyvňujúcu iba cieľovú bunku (patogén), blokujúcu jeho metabolizmus. V roku 1907 bol teda nemecký vedecký pracovník schopný na základe arzénu syntetizovať liečivo salvarsan, ktoré sa úspešne používalo na liečbu syfilis..

Prvé antibiotikum objavil v roku 1929 anglický vedec Alexander Fleming. Droga sa volala penicilín. Vedec nedokázal látku očistiť a prvé antibiotikum vo forme kryštálov sa získalo o niečo neskôr. V roku 1940 to urobili anglickí vedci Howard Flory a Ernest Chain..

V Sovietskom zväze patrí objav penicilínu k vedcom Ermolyevovi a Balezine, ktorí túto látku objavili v roku 1942 a položili základ pre štúdium antibiotík v našej krajine..

Vlastnosti antibakteriálnych látok

Termín „antibiotikum“ prvýkrát navrhol v roku 1942 americký mikrobiológ Waxman. Navrhol im označiť látky, ktoré sú syntetizované mikroorganizmami a ktoré majú antimikrobiálny účinok. V moderných podmienkach tieto prostriedky dostávajú:

• z kultivačnej tekutiny produkčných mikroorganizmov (prírodných);
• chemickou modifikáciou prírodných antimikrobiálnych látok (polosyntetických);
• na báze chemickej syntézy (syntetická).

Penicilín je klasifikovaný ako prírodné antibiotikum, ampicilín, oxacilín, cefalexín sú semi-syntetické a syntetické sú sulfónamidové lieky, nitroimidazoly, fluórchinolóny. Väčšina prírodných antibiotík vyrába skupina Streptomycetes Actinomycetes a Penicillas.

V súčasnej dobe je možné niektoré prírodné antibiotiká získať aj chemickou syntézou, napríklad chloramfenikolom, čo robí separáciu látok podľa pôvodu veľmi svojvoľnou..

Kľúčové vlastnosti

Podľa definície sú antibiotiká látky mikrobiálneho pôvodu, ako aj ich syntetické a polosyntetické analógy, ktoré účinne inhibujú rast a množenie patogénov..

Dnes je známych viac ako 2 000 rôznych liekov, ale v klinickej praxi sa bežne používa iba 200. Je to kvôli prítomnosti vedľajších účinkov jednej alebo druhej sily..

Antibiotiká majú selektivitu pôsobenia proti patogénu, to znamená, že v terapeutických dávkach nemajú nepriaznivý vplyv na telo pacienta. Selektivita je spôsobená procesom väzby na receptor na membráne alebo cytoplazme, čo je druh cieľa, čo vedie k narušeniu integrity bunkovej steny mikróbu, inhibícii syntetických procesov a neschopnosti zvyšovať počet mikroorganizmov..

Základy klasifikácie

Zvažované látky sú etiotropné: špecifické antibiotikum je charakteristické pre konkrétny mikrób alebo skupinu mikróbov. Existujú lieky, ktoré ničia gramnegatívne alebo grampozitívne baktérie. Existujú prísne antimykotiká alebo antiparazitiká. Spektrum antipatogénnej aktivity je spôsobené štruktúrnymi vlastnosťami chemického vzorca.

Antibiotiká sa delia nasledovne:

1. Drogy, ktoré majú široké možnosti použitia a pôsobenia. Účinné proti mnohým rôznym typom mikroorganizmov. Príklady: aminopenicilín, tetracyklín, cefalosporín.
2. Lieky s úzkym spektrom aplikácie a účinku. Navrhnuté na boj proti malému počtu mikrobiálnych druhov. Príklady: polymyxín a aztreon. Tieto lieky pôsobia iba na gramnegatívne baktérie.

Aktivita antibiotík nie je konštantná a časom klesá, pretože patogény tvoria rezistenciu (získaná rezistencia). Kmene s rozvinutou rezistenciou sú medzi ostatnými najnebezpečnejšie..

Antibiotiká bojujú proti mikroorganizmom rôznymi spôsobmi. V tomto ohľade sa antibiotické lieky delia na:

1. Bakteriostatický. Narúšajú rast a reprodukciu mikroorganizmu. Patria sem: tetracyklíny, amfenicol, makrolidy, linkosamidy, sulfónamidy a nitrofurány. Používajú sa na liečbu tzv. Malých infekcií..
2. Baktericídne. Priamo spôsobujú smrť mikróbov. Patria sem: penicilíny, beta-laktámové prípravky, rifamycíny, nitroimidazoly. Majú radikálnejší účinok, preto sa používajú na liečenie závažných infekcií, ako je sepsa a peritonitída..

Charakteristické znaky tetracyklínov

Tetracyklíny sú klasifikované ako lieky so širokým spektrom použití. Za posledných desať rokov sa však medzi mikroorganizmami objavilo veľa kmeňov rezistencie, čo znížilo frekvenciu užívania týchto liekov..

Prakticky zaujímavé sú tetracyklínové antibiotiká, ktorých zoznam bude uvedený nižšie, ktorý má semisyntetický pôvod. Tie obsahujú:

• doxycyklín (vibramycín);
• metacyklín (rondomycín);
• minocyklín.
• tetracyklín.

Analógy novej generácie sú:

• erytromycín;
• oleanomycin;
• oxytetracyklín;
• morphocycline;
• glycocycline.

Tetracyklínové antibiotiká sú účinné proti grampozitívnym aj gramnegatívnym baktériám, medzi ktoré patria:

1. aktinomycéty.
2. Clostridia.
3. Brucella.
4. Shigella.
5. Vibrio Cholera.
6. Helicobacteria.

Rozsah použitia

Charakteristickým rysom tetracyklínov je jeho účinnosť proti intracelulárnym parazitom, medzi ktoré patria chlamýdie, mykoplazmy, ureaplazmy a rickettsia. Mechanizmus účinku je inhibovať syntézu bakteriálnych proteínov ovplyvňovaním ich ribozómov.

Tetracyklín sa predpisuje na tieto infekcie:

• ricketsioses;
• leptospiróza;
• chlamýdie;
• čierny kašeľ;
• listerioses,
• aktinomykóza;
• borelióza;
• mykoplazmózy;
• ureaplasmosis;
• Legionárska;
• syfilis (s alergiou na penicilíny);
• helobacteriosis;
• akné;
• očné a črevné infekcie (vrátane hemoroidov).

Nevýhody a alternatívne drogy

Nevýhody použitia tetracyklínových antibiotík sa pripisujú skutočnosti, že tieto lieky majú bakteriostatický účinok a sú tiež neaktívne proti mnohým bežným a nebezpečným patogénom infekcií. Malo by sa tiež povedať, že v poslednom čase sa počet mikroorganizmov rezistentných na tetracyklín významne zvýšil. Najčastejšie sa takéto kmene nachádzajú medzi týmito skupinami patogénov:

• stafylokokov;
• pneumokoky;
• enterokoky;
• pyogénne streptokoky;
• všetky gramnegatívne baktérie.

Rezistencia mikróbov na liečivo je spojená s aktívnym odstraňovaním antibiotických činidiel z buniek mikroorganizmu.

Tetracyklíny sú lieky, ktorých zoznam vedľajších účinkov má veľmi pôsobivý objem. Použitie a dávkovanie tetracyklínov by mal prísne kontrolovať ošetrujúci lekár. V žiadnom prípade by ste si nemali predpisovať antibiotiká. Medzi hlavné vedľajšie účinky patria poruchy gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť a vracanie, hnačka, zápcha a plynatosť, zápal žalúdočnej sliznice, stomatitída a deštrukcia zubnej skloviny..

Tetracyklín je alternatívou k penicilínu. Lieky tejto skupiny sú predpísané na alergie na penicilín.

Najčastejšie sa v klinickej praxi používa doxycyklín. Je účinný proti mnohým gramnegatívnym a grampozitívnym mikroorganizmom, má dlhodobý účinok a tiež ľahko preniká do bunkovej membrány a do telesnej tekutiny. Je pravda, že má iba bakteriostatický účinok.

Prípravky skupiny tetracyklínových antibiotík, na ktorých zozname je aj minocyklín, ktorý má najvyššiu účinnosť, sa úspešne používajú doma aj v zahraničí..

Skupina antibiotík s tetracyklínom

Zástupcovia skupiny:

1.prirodzené tetracyklíny: tetracyklín, oxytetracyklín;

2. semisyntetické tetracyklíny: doxycyklín, metacyklín (rondomycín), minocyklín.

farmakodynamika:

1. majú bakteriostatický účinok na mikroorganizmy;

2. preniknúť mikroorganizmami pasívnou difúziou a čiastočne v dôsledku aktívneho transmembránového transportu;

3. vo vnútri bakteriálnej bunky sa tetracyklíny reverzibilne viažu na ribozómové receptory®, prekážku v začleňovaní nových aminokyselín do pripravovaného peptidového reťazca a narušenie syntézy proteínov v bakteriálnych bunkách, prekážku ich delenia (po predčasnom zrušení príjmu tetracyklínov sa môže obnoviť rast mikroorganizmov);

4. ovplyvňujú grampozitívne a gramnegatívne mikroorganizmy vrátane rickettsie, mykoplazmy, chlamydie, množstva anaeróbov a prvokov.

Indikácie pre použitie:

5. infekčné choroby spôsobené vyššie uvedenými mikróbmi;

6. zvlášť nebezpečné infekcie - brucelóza, borelióza, antrax, tularémia, cholera, mor;

7. závažné infekcie spôsobené rickettsiou - Ku horúčka, špinavá horúčka, tyfus atď. (lieky výberu - doxycyklín a minocyklín);

8. doxycyklín v kombinácii s liekmi na liečenie protozoálnych infekcií® malária;

9. žalúdočný vred tetracyklínu a doxycyklínu® spôsobený špirálovitou baktériou H. pranýľ.

Farmakokinetika:

1. môžu byť použité lieky odolné voči kyselinám - per os;

2. spôsoby podania: orálne, v / m, v / v, miestne vo forme mastí;

3. pri ústnom podaní:

- biologická dostupnosť tetracyklínov - 50 - 65% (doxycyklín - 95 - 98%);

- maximálna koncentrácia v plazme - po 2 - 3 hodinách;

- trvanie tetracyklínu a oxytetracyklínu je 4 až 6 hodín, metacyklínu 10 až 12 hodín, minocyklínu a doxycyklínu do 24 hodín;

- spojenie doxycyklínu s proteínmi krvnej plazmy - 80 - 92%;

1. so zavedením tetracyklínu / m - maximálna koncentrácia v krvnej plazme - po 60 - 120 minútach;

2. frekvencia prijatia: tetracyklín a oxytetracyklín - 4-krát, metacyklín - 2-krát, minocyklín a doxycyklín - 1 - 2-krát denne;

3. lepšie vstrebateľný, ak sa užije 60 minút pred jedlom alebo 3 hodiny po jedle;

4. Nemôžete piť s mliekom ® a tvoria nerozpustné soli s vápnikom obsiahnutým v mlieku;

5. preniknúť tkanivami a telovými tekutinami - žlč, výtok z pleury, synoviálne a ascitické tekutiny, hromadiť sa v zuboch, kostiach, pečeni, slezine, prostate;

6. v kostiach a zuboch tvoria nerozpustné komplexy s vápnikom;

7. slabo prenikajú hematoencefalickou bariérou, okrem minocyklínu (hromadí sa v mozgovomiechovom moku);

8. vylučuje sa močom glomerulárnou filtráciou a žlčou (minocyklín a doxycyklín sa vylučujú hlavne žlčou);

9. v prípade ochorenia obličiek je potrebná úprava dávky tetracyklínov (v prípade zlyhania obličiek sa však môže použiť doxycyklín a minocyklín, pri ochoreniach pečene je ich použitie kontraindikované).

Vedľajší účinok:

1. hematoxický účinok: anémia, leukopénia, trombocytopénia;

2. porušenie spermatogenézy;

3. črevné lézie: dyspepsia, erózia a vredy sliznice čreva;

4. narušenie syntézy bielkovín v tele, čo je obzvlášť nebezpečné u predčasne narodených a novorodencov, ako aj starších a senilných ľudí;

5. u novorodencov, najmä u predčasne narodených detí, je narušený vývoj kostí a zubov, je možné zvýšiť intrakraniálny tlak až do smrti (bedrová punkcia na zníženie intrakraniálneho tlaku);

6. hepato- a nefrotoxické účinky;

7. vestibulárne poruchy minocyklínu (závraty, nevoľnosť, vracanie, ataxia);

8. iv rýchle podávanie doxycyklínu® rozvoj srdcového zlyhania a kolapsu v dôsledku väzby iónov Ca ++ v krvnej plazme.

Vedľajšie účinky sú spojené s nedostatočnou selektivitou na rozdiel od penicilínov a cefalosporínov.

Kontraindikácie:

1. precitlivenosť tetracyklínovej skupiny na antibiotiká;

2. závažné ochorenie pečene a obličiek;

4. vek do 8–9 rokov (obdobie formovania zubov);

6. dojčenie;

7. doxycyklín® porfýria;

8. Metacycline® diabetes insipidus.

Interakcia s drogami iných skupín:

9. tetracyklíny nie sú kompatibilné s nasledujúcimi liekmi:

- aminoglykozidy (farmakologický antagonizmus);

- antibiotiká skupiny chloramfenikolu (zvýšená hepatotoxicita);

- nepriame antikoagulanty (môže sa vyvinúť krvácanie);

- svalové relaxanciá a prípravky obsahujúce horečnaté soli (pravdepodobne zhoršený neuromuskulárny prenos);

- perorálne antidiabetiká (je možný vývoj hypoglykémie);

- prípravky obsahujúce soli zinku, medi, železa, antikonvulzíva, srdcové glykozidy (tvorba vo vode nerozpustných, neabsorbovateľných komplexov v čreve) - alebo s intervalom 2 až 3 hodiny;

10. tetracyklíny sa nemiešajú v tej istej injekčnej striekačke s makrolidovými antibiotikami, tabletami na spanie od skupiny barbiturátov, glukokortikosteroidmi a heparínom.

Názov tetracyklínových antibiotík

Tetracyklínové antibiotiká

Tetracyklínové antibiotiká sú širokospektrálne antimikrobiálne látky a sú účinné proti väčšine baktérií, vo vysokých koncentráciách tiež pomáhajú proti niektorým protozoom, ale sú prakticky zbytočné proti vírusom a hubovým chorobám..

Použitie tetracyklínu

Tetracyklín sa používa interne aj externe. Vo vnútri sa predpisuje na čierny kašeľ, angínu, šarlátu, brucelózu, infekcie dýchacích ciest, zápal kože, zápal priedušiek, zápal pľúc, zápal vnútorných dutín srdca, kvapavka, herpes, zápal a infekcie močových ciest. Navonok je tetracyklín indikovaný na popáleniny, hnisavé zápaly a zápaly očí. V niektorých prípadoch je možné kombinované použitie..

Analógy tetracyklínu

Najbežnejšie tetracyklínové antibiotiká zahŕňajú tetracyklín, minocyklín, metacyklín, doxycyklín.

Doxycyklín sa svojimi vlastnosťami takmer úplne zhoduje s tetracyklínom a používa sa na liečbu rovnakých chorôb s výnimkou očných infekcií..

Minocyklín a metacyklín sa najčastejšie používajú pri liečbe chlamýdií a infekcií urogenitálneho systému..

Tetracyklín na kožné problémy

Pre akné a akné (vrátane akné) sa tetracyklín obvykle používa interne, ale v zložitých prípadoch je možné kombinované podávanie..

Tablety sa užívajú trikrát denne pred jedlom, pretože jedlo, najmä mliečne výrobky, bráni vstrebávaniu lieku. Dávka sa počíta na základe individuálnych charakteristík tela, ale denná dávka by nemala byť nižšia ako 0,8 g. Pri nižšej dávke je liek neúčinný - baktérie si voči nemu vyvinú rezistenciu a v budúcnosti je oveľa ťažšie s nimi zaobchádzať..

Na vonkajšie použitie sa masť nanáša na predtým očistenú pokožku 3-4 krát denne alebo sa používa obväz, ktorý sa musí meniť každých 12 - 24 hodín..

Použitie masti tetracyklínu môže spôsobiť suchú pokožku, takže počas obdobia liečby musíte pravidelne používať zvlhčovač..

Tetracyklín je silné antibiotikum, preto by ste ho nemali užívať bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom.

Formy uvoľňovania tetracyklínu

Liek je dostupný v tobolkách 0,25 g, dražé 0,05 g, 0,125 g a 0,25 g, tabliet 0,12 g (pre deti) a 0,375 g (pre dospelých). K dispozícii je tiež 10% suspenzia a 0,03 g granulátu na prípravu roztoku. Na vonkajšie použitie sa masť vyrába v skúmavkách s obsahom 3, 7 alebo 10 g. 1% masť sa používa na liečbu očných chorôb a 3% sa používa na akné, varenie, zápal a pomaly sa hojiace kožné lézie..

Kontraindikácie a alergické reakcie

Kontraindikácie pri používaní tetracyklínu sú narušené funkcie pečene, zlyhanie obličiek, nízky počet bielych krviniek, plesňové ochorenia, druhý a tretí trimester gravidity, dojčenie a precitlivenosť na liek. Pre deti mladšie ako 8 rokov nie je tento liek predpísaný.

Pri liečbe tetracyklínom, hydrogenuhličitanom sodným, doplnkami vápnika a prípravkami obsahujúcimi železo a horčík sa nemá konzumovať najmenej 2 hodiny pred a po užití antibiotika..

Najčastejšie prejavy alergickej reakcie na tetracyklín sú podráždenie kože, vyrážky, alergický edém. Alergická rinitída a bronchiálna astma sa môžu vyskytovať oveľa menej často. Ak sa vyskytne alergia, mali by ste okamžite prestať užívať liek av závažných prípadoch okamžite kontaktovať alergológa.

Už dlho sa používajú vysoko účinné tetracyklínové antibiotiká na liečenie chorôb spôsobených baktériami. Mechanizmus účinku týchto liečiv je založený na inhibícii vitálnej aktivity proteínu mikrobiálnej bunky, ktorá sa prejavuje na úrovni ribozómov..

Vlastnosti antibiotík tetracyklínového typu

Tetracyklínové antibiotiká sú antimikrobiálne látky, ktoré dokážu rýchlo as minimálnymi vedľajšími účinkami liečiť bakteriálne infekcie rôzneho pôvodu. Lieky majú podobný mechanizmus antimikrobiálneho pôsobenia, úplnú skríženú rezistenciu, takmer rovnaké farmakologické vlastnosti. Niektoré rozdiely sa týkajú iba vlastností absorpcie a metabolizmu, ako aj stupňa antibakteriálneho účinku.

Tetracyklínové lieky sa používajú tak vnútri, ako aj vonku. Interné použitie je zaručené pre angínu, čierny kašeľ, brucelózu, bronchitídu, zápal pľúc, iné infekcie dolných dýchacích ciest, opary a kvapavky a infekcie močových ciest. Vonkajšie použitie je určené na popáleniny, hnisavé zápaly, očné zápaly. Často je možné kombinované použitie..

Zoznam tetracyklínových antibiotík

Doxycyklín (Doxycyklín) je antibiotikum so širokým spektrom antimikrobiálnych účinkov. Používa sa na boj proti pneumokokom, stafylokokom, streptokokom, ako aj proti patogénom meningitídy, salmonelózy, trachómu a psitakózy. Tiež sa užíva s bronchitídou, pohrudnicou a sínusitídou..

Hydrochlorid metacyklínu sa tiež týka tetracyklínových antibiotík s podobným účinkom doxycyklínu. Aktívne pre väčšinu mikroorganizmov a infekčných agens. Liek sa lepšie vstrebáva vnútorným použitím, má vynikajúcu penetračnú schopnosť v telových tkanivách. Antibiotikum sa používa na sepsu, angínu a zápal stredného ucha, infekcie žlčových a močových ciest, hnisavé infekcie kože, infikované rany a popáleniny, osteomyelitídu, bronchitídu a gynekologické infekčné choroby..

Minocyklín (Minocyklín) sa považuje za semi-syntetické antibiotikum tetracyklínovej skupiny s bakteriostatickým účinkom. Droga zabraňuje rastu baktérií, ktoré spôsobujú infekčné choroby rôznych spektier. Na liečbu minocyklínami reagujú nasledujúce bakteriálne infekcie: uretritída, zápal vonkajšieho obalu oka, trachóm, opakujúca sa horúčka, pohlavná lymfogranulomatóza, brucelóza a kožné infekcie. Pri predpisovaní lieku sa starostlivo určuje predispozícia pacienta na príznaky zahrnuté v kontraindikáciách.

Oxytetracyklín hydrochlorid je širokospektrálne antibiotikum používané v medicíne na liečenie chorôb spôsobených baktériami rôzneho pôvodu. Užívanie tejto drogy vám umožní zastaviť rast baktérií.

Hyoxysón je vysoko účinná protizápalová masť, ktorá sa často používa na zlepšenie stavu infikovaných rán, ekzémov, erózie a pustulárnych kožných ochorení..

Oxycyklozol je aerosól s antibakteriálnym účinkom a antialergickým účinkom, ktorý sa najčastejšie používa na liečbu rán a popálenín..

Tetracyklín je antibiotikum na vonkajšie a vnútorné použitie, ktoré je predpísané pacientom s bronchitídou, zápalom pľúc, hnisavým zápalom pľúc, septickou endokarditídou, tonzilitídou, kvapavka, bledú horúčku, úplavica, brucelóza, tyfus, tularémia a infekčné ochorenia močových a žlčových ciest, hnisavé.

Podľa antibakteriálneho spektra je dihydrát oxytetracyklínu (Oxytetracyclinidihydras) najbližší tetracyklínu: liek má schopnosť rýchlo sa vstrebávať a zotrvať v tele pomerne dlhú dobu.

Tetracyklín hydrochlorid je vysoko rozpustný vo vode a vo fyziologickom roztoku, preto sa najčastejšie používa intramuskulárne na závažné infekčné ochorenia, peritonitídu, sepsu, zápal, keď nie je možné alebo ťažké vnútorné podanie..

Diethracyklínová masť s preukázaným účinkom sa používa na liečbu zápalu spojiviek a iných očných infekcií infikovaných rohovkovými léziami. Zabraňuje bakteriálnemu deleniu.

Počas liečby liekmi skupiny tetracyklínov sú pacienti starostlivo monitorovaní a príznaky precitlivenosti na lieky sú kontrolované. Počas liečby je potrebná zvýšená opatrnosť, ak má pacient alergické ochorenie..

Názvy tetracyklínových antibiotík na širokom základe

Takmer všetky názvy tetracyklínových antibiotík majú podobné spektrum účinku a majú rovnaké farmakologické vlastnosti. Antibiotiká zo skupiny tetracyklínov sa tiež nazývajú širokospektrálne antibiotiká. Účinne sa zaoberajú baktériami tým, že pôsobia priamo na bielkoviny mikróbov, ktoré spôsobujú infekciu.

Na čo sú tetracyklínové antibiotiká?

Tetracyklín je predpísaný na vnútorné aj vonkajšie použitie. Pri angíne, šarlach, akútnej infekcii dýchacích ciest a iných infekčných chorobách sa na perorálne podávanie predpisujú antibiotiká. Vonkajšie použitie je predpísané v prípade očných zápalov, s ťažkými popáleninami alebo hnisavým výtokom z rán. Niekedy sú možné kombinácie liekov.

Zoznam najčastejšie používaných liekov tetracyklínovej skupiny pozostáva z:

doxycyklín; minocyklín; Hyoxysone; Hydrochlorid metacyklínu; Oxytetracyklín hydrochlorid; Oxycyclozole; tetracyklín; Diethracyklínová masť a ďalšie.

Celý zoznam liekov dokonale bojuje s baktériami a tiež inhibuje rast rickettsie a vírusov.

Antibiotiká tetracyklínovej skupiny na vnútorné použitie môžu byť vo forme tabliet, liekov alebo dražé. Čo je veľmi účinné, pretože liečivá sa do gastrointestinálneho traktu vstrebávajú pozoruhodne. Tablety sa odporúčajú užívať pred jedlom, aby sa ľahšie strávili, pretože jedlo bráni normálnej absorpcii lieku. Na vonkajšie použitie sa masti používajú v rôznych percentuálnych koncentráciách. 1% masť je určená na liečbu zápalových a očných chorôb, 3% masťová koncentrácia sa používa na akútnejšie kožné lézie. To môže byť popáleniny, akné, vrie.

Masť sa má nanášať na očistenú pokožku niekoľkokrát denne..

V dôsledku používania masti môže dôjsť k suchu a podráždeniu pokožky, preto lekári odporúčajú pravidelne používať zvlhčovač. Je potrebné si uvedomiť, že tetracyklínové antibiotiká majú silný účinok na organizmus, preto by ste sa mali pred užívaním poradiť so svojím lekárom.

Lieky zo zoznamu tetracyklínov môžu byť predpísané na prevenciu komplikácií po ťažko prenášanej chrípke alebo angíne. V prípadoch, keď sú mikroorganizmy rezistentné na jednoduché antibiotiká, ako je penicilín alebo streptomycín, predpisujú sa tetracyklíny..

kontraindikácie

Medzi kontraindikácie pri užívaní liekov zo zoznamu antibiotík patrí tehotenstvo, nízky počet bielych krviniek, dojčenie, plesňové ochorenia a individuálna citlivosť na liečivo. Deti mladšie ako 8 rokov sa neodporúčajú predpisovať túto sériu antibiotík na použitie. Pre malých pacientov začali mikrobiológovia špeciálne vyvíjať a vyrábať lieky s obsahom tetracyklínu s rôznou príjemnou chuťou. Takéto lieky sú vynikajúce pri liečbe pneumónie u malých detí. Okrem toho môžu deti ľahko takúto liečbu tolerovať bez akýchkoľvek komplikácií..

Najbežnejšie vedľajšie účinky spôsobené užívaním drog sú alergické reakcie: opuch, podráždenie kože, vyrážka. Niekedy sa môže objaviť gastrointestinálne ťažkosti, vrátane zvracania, hnačky. Spravidla sa však po zastavení používania antibiotík ukončí aj prejav vedľajších účinkov.

V mikrobiológii pokračuje štúdium tetracyklínových antibiotík. Zoznam liekov sa nedávno doplnil.

Nové antibiotikum s názvom Biomycín má dlhší účinok. To je veľmi výhodné pre pacientov, ktorí sa podrobujú ambulantnej liečbe a pre ktorých je ťažké sa dostať k detským miestam alebo k nemocničným oddeleniam. Táto funkcia je tiež mimoriadne výhodná pre pacientov s konjunktivitídou, pretože masť sa vkladá do spojivkového vaku iba 1krát denne..

Zdroje: http://womanadvice.ru/antibiotiki-tetraciklinovogo-ryada, http://igiuv.ru/slovar/1137-antibiotiki-tetracziklinovogo-ryada.html, http://anginynet.ru/preparaty/antibiotiki/naimenovaniya- tetraciklinovogo-ryada.html

Zatiaľ žiadne komentáre!

Prvé tetracyklíny boli objavené v polovici dvadsiateho storočia. Lieky tejto skupiny majú spoločný mechanizmus účinku, takmer podobné farmakologické vlastnosti, takmer úplnú skríženú rezistenciu. Medzi konkrétnymi sa líšia iba vo vlastnostiach adsorpcie, metabolizmu a sily terapeutického účinku.

V súčasnosti sa zriedkavo používajú v dôsledku objavenia sa mnohých rezistentných kmeňov mikroorganizmom na lieky tejto skupiny, rozvoja početných nežiaducich účinkov, ktoré sa objavujú počas liečby..

A napriek tomu sa používajú na chlamýdie, rickettsiózu, určité zoonotické choroby, ťažké akné.

Opis skupiny antibiotík

Všetky tetracyklínové antibiotiká majú bakteriostatický účinok, ktorý je spojený s narušením tvorby proteínov v bunkách mikroorganizmov..

Tetracyklíny sú lieky so širokým spektrom antibakteriálnych účinkov, ale kvôli ich dlhodobému použitiu sa objavilo veľké množstvo rezistentných mikroorganizmov a ich zoznam vymenovaných látok sa výrazne znížil.

Prípravky tejto skupiny spôsobujú smrť mikroorganizmov, ako sú:

pneumokoky, s výnimkou pneumokokov rezistentných na antibiotiká; meningokokov; moraxella cataralis; listérie; hemofilický bacil; Ducreyov prútik; Yersinia; Campylobacter; vibriony; Brucella Bartonella; antrax bacillus; pôvodcovia donovanózy a tularémie; morová hůlka; spirochetes; Leptospira; Rickettsia; chlamýdie mykoplazmy; aktinomycéty; jednotlivé prvoky; klostrídie, s výnimkou C.difficile; fusobacteria; propionibacteria acne.

Odolnosť voči tetracyklínom sa vyznačuje nasledujúcimi baktériami:

50% p-hemolytický; viac ako 70% hospitalizovaných kmeňov stafylokokov; gonokoky; enterokoky; Escherichia coli; Salmonella pôvodcovia úplavice; Klebsiella; enterobaktérie; Bacteroides.

farmakokinetika

Pri perorálnom použití sa tetracyklínové antibiotiká dobre vstrebávajú z tráviaceho traktu, najvyššia hladina v krvi sa pozoruje po 1-3 hodinách. Jesť nemá vplyv na biologickú dostupnosť doxycyklínu, zatiaľ čo adsorpcia tetracyklínu užívaného s jedlom je výrazne znížená.

Pečeň je hlavným orgánom ľudského tela, ktorý sa aktívne podieľa na transformácii liekov užívaných človekom. Preto je dôležité chrániť pečeň pred negatívnymi účinkami po alebo počas núteného používania antibiotík pomocou...

Fondy tejto skupiny sú schopné preniknúť do mnohých orgánov a prostredí, a to aj cez placentárnu bariéru.

Tetracyklín sa vylučuje močom, a preto je v prípade patológie obličiek potrebná úprava liečebného režimu. Molekuly doxycyklínu sú vysoko lipofilné, takže sa vylučujú aj črevami. Navyše, ak má pacient nejaké ochorenie obličiek, potom sa väčšina účinnej látky vylučuje stolicou..

Oblasť použitia

Vyrábajte lieky tejto skupiny v dávkových formách na vonkajšie a vnútorné použitie.

Orálne podávanie tetracyklínov je opodstatnené pri nasledujúcich chorobách:

chlamýdie mykoplazmózy; borelióza prenášaná kliešťami; recidivujúca horúčka; coxiellosis; týfus; Býčia horúčka; mor; tularémia; brucelóza; zhubný karbuncle; leptospiróza; chronická bronchitída v akútnom štádiu; pneumónia získaná spoločenstvom; cholera; pseudotuberculosis; adnexitis; růžovka; akné syfilis; donovanosis; žalúdočný a duodenálny vred (na potlačenie Helicobacter); sálavo-plesňové ochorenie; epiteloidná angiomatóza; na prevenciu tropickej malárie.

Navonok sa tetracyklíny používajú vo forme mastí:

s očnými infekciami; s hnisavými ranami.

Tetracyklíny sa často predpisujú v kombinácii s P-laktátmi, aby sa rozšíril terapeutický účinok..

Zoznam moderných liekov

Tetracyklíny sa môžu podmienečne rozdeliť na prírodné a polosyntetické.

Prírodné tetracyklíny zahŕňajú:

Spätná väzba od našej čitateľky Márie Ostapovej

Nedávno som čítal článok, ktorý hovorí, že musíte začať s liečením akejkoľvek choroby čistením pečene. A išlo o liek Leviron Duo na ochranu a čistenie pečene. Pomocou tohto lieku môžete nielen chrániť pečeň pred negatívnymi účinkami užívania antibiotík, ale tiež ju obnoviť.

Nebol som zvyknutý dôverovať žiadnym informáciám, ale rozhodol som sa skontrolovať a objednať obal. Začal som to brať a všimol som si, že existujú silné stránky, stal som sa viac energický, horkosť v ústach zmizla, nepohodlie v žalúdku zmizlo, zlepšila sa moja pleť. Vyskúšajte to a vy, a ak má niekto záujem, potom odkaz na článok uvedený nižšie.

Prečítajte si článok -> tetracyklín; oxytetracyklín.

Tetracyklín sa vyrába v tabletách; oxytetracyklín ako injekčný roztok.

Hlavný rozdiel medzi oxytetracyklínom je v tom, že sa vylučuje po jednej injekcii po 3 dňoch, takže sa podáva injekčne každých 72 hodín..

Zoznam polosyntetických antibiotík predstavujú tieto lieky:

Metacycline; Doxycyklín (obchodný názov Unidox Solutab); minocyklín; demeklocyklinu.

Všetky tieto lieky sú si navzájom podobné. Najvýhodnejšou formou uvoľňovania je Unidox Solutab, vyrába sa vo forme rozpustných tabliet, ktoré sa pred podaním môžu zriediť malým objemom vody (20 ml)..

Dôležité! Samoliečba tetracyklínmi je neprijateľná, iba lekár môže vyhodnotiť, nakoľko je ich podávanie vhodné..

Kontraindikácie a vedľajšie účinky pri užívaní

Tetracyklíny by sa mali opustiť v týchto prípadoch:

S individuálnou neznášanlivosťou na akékoľvek antibiotiká zo skupiny tetracyklínov, pretože majú krížovú alergiu. Počas tehotenstva prechádzajú účinné látky placentou a môžu mať negatívny vplyv na tvorbu kostného tkaniva plodu. Počas laktácie. Bolo dokázané, že účinná látka antibiotík sa vylučuje do materského mlieka a môže spôsobiť nežiaduce zmeny v kostnom a zubnom tkanive dieťaťa. Pri ťažkom zlyhaní pečene majú tetracyklíny hepatotoxický účinok. Kontraindikácia pre vymenovanie tetracyklínu je zlyhanie obličiek. Lieky na báze doxycyklínu sa u týchto pacientov vylučujú črevami. Tetracyklíny by sa nemali predpisovať pacientom mladším ako 8 rokov, pretože sa ukladajú v kostnom tkanive a dentíne primárnych zubov, čo má za následok spomalenie rastu kostry, zmenu farby zubov a ich hypopláziu. U novorodencov užívajúcich veľké dávky antibiotík tejto série bol zaznamenaný opuch fontanelu. obsah ↑

Vedľajšie účinky

Na pozadí užívania tetracyklínov sú zo strany možné tieto nežiaduce účinky:

tráviaci systém: bolesť brucha, nevoľnosť, zvracanie, žalúdočné ťažkosti, zápal jazyka s jeho sčernením, ulcerácia pažeráka, dysbióza, Crohnova choroba, steatóza alebo nekróza pečene, pankreatitída; nervový systém: závraty, zhoršená koordinácia, intrakraniálna hypertenzia; kostné a zubné tkanivo: oneskorenie v lineárnom raste, poruchy tvorby skloviny, zafarbenie zubných tkanív; metabolizmus: patologické zmeny v metabolizme proteínov s prevahou ich rozkladu, zvýšené hladiny dusíka v krvi u pacientov trpiacich zlyhaním obličiek; koža: fotocitlivosť.

Okrem toho je možné vyvinúť alergie: vyrážky, žihľavka, angioedém, anafylaxia. Pri liečbe injekčných foriem sa môže vyvinúť tromboflebitída.

Farmakologická kompatibilita

Prijímanie tetracyklínov s liekmi obsahujúcimi železo, horčík, hliník, vápnik, ako aj sódu, znižuje ich adsorpciu.

Pri kombinácii liečiv tejto skupiny s perorálnymi antikoncepčnými tabletami obsahujúcimi estrogény je možné zníženie terapeutického účinku týchto liekov..

Preto by sa na pozadí antibiotickej liečby mali používať ďalšie antikoncepčné prostriedky. Nie je potrebné brať tetracyklíny súčasne s retinolom, pretože existuje možnosť vzniku idiopatickej intrakraniálnej hypertenzie..

Tetracyklíny spomaľujú metabolizmus nepriamych antikoagulancií v pečeni, čo vedie k zmene protrombínového času..

Neužívajte doxycyklín a barbituráty, karbamazepín alebo fenytoín súčasne, pretože pri takejto kombinácii sa môže znížiť hladina antibiotík v systémovom obehu, v dôsledku čoho bude možno potrebné zmeniť jeho dávku alebo predpísať tetracyklín..

Pri užívaní drog tejto skupiny sa musia dodržiavať tieto pravidlá:

Perorálne tetracyklíny na zníženie rizika erózie pažeráka by sa mali užívať pri státí s veľkým množstvom vody. Musíte vziať antibiotikum súčasne. Ak sa vynechá ďalšia dávka, má sa užiť čo najskôr. Ak je čas na ďalšie lieky, nemôžete dávku zdvojnásobiť. Je potrebné poradiť sa s odborníkom, ak po 72 hodinách od začiatku liečby nedochádza k zlepšeniu pohody pacienta. Počas liečby antibiotikami sa treba vyhnúť vystaveniu priamemu UV žiareniu z dôvodu rizika fotosenzibilizácie..

VAŠU RODINU NEMÔŽE BYŤ UVEDENÁ Z TRVALÝCH CHOROB?

Ochoríte vy a vaša rodina často antibiotiká? Vyskúšali ste veľa rôznych liekov, strávili veľa peňazí, námahy a času, ale výsledok je nulový? Pravdepodobne liečite účinok, nie jeho príčinu.

Slabá a nízka imunita spôsobuje, že naše telo nie je chránené. Odoláva nielen infekciám, ale aj patologickým procesom, ktoré spôsobujú nádory a rakovinu!

Naliehavá potreba konať! Preto sme sa rozhodli uverejniť exkluzívny rozhovor s Alexandrom Myasnikovom, v ktorom zdieľa penny spôsob posilnenia imunity. >>>

Tetracyklínové antibiotiká

Tetracyklíny sú antimikrobiálne látky prvej generácie získané v polovici minulého storočia. Nahradili penicilíny, voči ktorým si väčšina mikroorganizmov vyvinula rezistenciu v dôsledku nesprávneho užívania drog. V súčasnosti sa antibiotiká zo skupiny tetracyklínov často nepoužívajú, ale v niektorých prípadoch sa bez nich nemôžete obísť. Na ich základe boli nedávno syntetizované moderné prípravy širokého spektra účinku na liečenie infekčných chorôb. Ale tetracyklíny prvej aj nasledujúcej generácie majú významný počet kontraindikácií a sú schopné vyvolať závažné vedľajšie účinky. Preto sa antibiotiká prijímajú pod prísnym lekárskym dohľadom a až po dôkladnom vyšetrení pacienta..

klasifikácia

Prvé tetracyklíny sa získali ako výsledok katalytickej chemickej reakcie na redukciu chlórtetracyklínu. Potom sa vedci vzdialili od tejto techniky a antibiotiká sa začali vyrábať biosyntetickým spôsobom. Napriek terapeutickej účinnosti tetracyklínov prítomnosť závažných vedľajších účinkov obmedzila užívanie drog u pacientov s infekčnými patológiami. Preto boli v následnom úsilí vývojárov zamerané na zlepšenie tetracyklínov.

Prípravy sa získali s nasledujúcimi výhodami:

• dobre absorbovaný sliznicami;
• nevyvolávať poškodenie tkaniva v mieste vpichu;
• po dlhú dobu sú v systémovom obehu a v ohniskách zápalu;
• udržiavať terapeutickú hladinu v krvi po dlhú dobu;
• žiadne vážne vedľajšie účinky.

Postupom času si dokonca aj zlepšené tetracyklíny, mikroorganizmy vyvinuli rezistenciu, ktorá sa zistila v laboratórnych štúdiách biologických vzoriek..

Varovanie: „Lekári sa snažia tieto antibakteriálne látky predpísať, ale ponechávajú ich v rezervnej skupine liekov. Odporúčané tetracyklíny často zahŕňajú iba doxycyklín, ktorý sa používa na liečbu kožných patológií a chorôb močového systému. “.

Tetracyklínové antibiotiká sa klasifikujú podľa spôsobu ich prípravy:

• prírodný: oxytetracyklín, tetracyklín;
• polosyntetický: chlortetracyklín, demeklocyklín, metacyklín, doxycyklín, minocyklín.

Pri predpisovaní rôznych antibiotík pacientom lekári vždy berú do úvahy polčas tabliet, kapsúl alebo roztokov. Tento výraz sa vzťahuje na časové obdobie potrebné na to, aby farmakologický prípravok stratil 50% svojich terapeutických vlastností. Počas tohto obdobia sa časť účinnej látky metabolizuje a vylučuje sa z tela výkaly a (alebo) močom. Tieto hodnoty sú základom nasledujúcej klasifikácie tetracyklínov:

• krátke trvanie účinku (5-6 hodín) - chlortetracyklín, tetracyklín, oxytetracyklín;
• priemerné trvanie (7-10 hodín) - demeclocyklín, metacyklín;
• dlhodobé (12 - 15 hodín) - doxycyklín, minocyklín.

Polčas tetracyklínov sa nie vždy zhoduje s biologickým obdobím. Časový interval sa môže meniť v závislosti od schopnosti viazať sa na proteíny a interagovať s receptormi.

Akčné spektrum

Spektrum aktivity tetracyklínových antibiotík je dosť široké kvôli ich bakteriostatickým vlastnostiam. Niektoré mikroorganizmy získali v priebehu času rezistenciu na tieto lieky, zatiaľ čo iné sú stále citlivé na ich účinky. U týchto baktérií, tyčiniek a viriónov sa nevyvinula dostatočná odolnosť voči tetracyklínom:

• Gram-pozitívne baktérie. Tetracyklíny vykazujú bakteriostatickú aktivitu proti streptokokom, stafylokokom a pneumokokom;
• Gramnegatívne baktérie. Antibakteriálne lieky môžu zničiť pôvodcov meningitídy - meningokoky;
• Hole. Gram-negatívne a gram-pozitívne tyčinky - kampylobaktérie, listérie, yersinia, hemofilický bacil nedošlo k poklesu rezistencie na tetracyklíny..

Odporúčanie: „Nie je vhodné používať tieto antibakteriálne látky na liečbu črevných infekcií vyvolaných prienikom Salmonella, Shigella a Escherichia coli do ľudského tela. Tieto mikroorganizmy sú vysoko odolné aj voči moderným širokospektrálnym tetracyklínom. ““.

Pri pôvodcoch zriedkavo sa vyskytujúcich ochorení antraxu, cholery, tularémie a moru sa stále nevyvinula citlivosť na tetracyklínové antibiotiká. V procese skúmania získania mechanizmov rezistencie na pôsobenie týchto antibiotík vedci identifikovali štyri možné spôsoby:

• pomalé prenikanie tetracyklínov do bakteriálnych buniek, ktoré spôsobuje nízku koncentráciu účinnej látky a v dôsledku toho zanedbateľnú terapeutickú aktivitu;
• získanie nosiča, ktorý v priebehu života aktívne odstraňuje zlúčeniny liečiva z bakteriálnej bunky;
• po naviazaní ochranných proteínov na ribozómy sa zníži účinok tetracyklínových antibiotík;
• antimikrobiálna aktivita sa znižuje vplyvom bakteriálnych enzýmov.

Zaujímavým faktom je, že akonáhle sa mikroorganizmy vyvinú rezistencie na ktorýkoľvek tetracyklín, rezistencia sa vyvinie vo všetkých liekoch z tejto skupiny. Spektrum účinku tetracyklínov je však stále dosť široké. Často sú zahrnuté do terapeutických režimov po preukázanej neúčinnosti iných antibakteriálnych liekov.

farmaceutický účinok

Skupina tetracyklínov obsahuje veľké množstvo antibakteriálnych liekov, ale všetky majú podobný mechanizmus antimikrobiálneho účinku. Je založená na schopnosti antibiotík preniknúť do bakteriálnych buniek, narušiť syntézu proteínov. Účinok tetracyklínov na mikroorganizmy je však mnohostranný - v procese metabolizmu tyčiniek a baktérií sú ovplyvnené niektoré štádiá metabolizmu.

farmakodynamika

Po preniknutí do gastrointestinálneho traktu sa lieky do systémového obehu šíria do infekčných ložísk. Do bakteriálnych buniek vstupujú pasívnou difúziou alebo aktívnym transportom cez iónové kanály. Výsledkom je akumulácia významnej koncentrácie tetracyklínov v mikroorganizme, ktorá je vyššia ako tá, ktorá zostala v extracelulárnom priestore..

V bakteriálnej bunke účinné látky antibiotík:

• viazať sa na ribozómy;
• interferujú s prístupom aminokyselín a transportu ribonukleovej kyseliny do komplexov ribozómov s informačnými ribonukleovými kyselinami.

Tento princíp účinku je podobný princípu, ktorý sa vyskytuje medzi bunkami mikroorganizmov a ľudskými tkanivami. Rozdiel spočíva v tom, že aktívny transportný systém baktérií podporuje pohyb antibakteriálnych liekov proti koncentračnému gradientu. Ľudské bunky túto schopnosť nemajú, takže ani maximálna koncentrácia tetracyklínov nepoškodzuje tkanivá a orgány.

farmakokinetika

Biologická dostupnosť antibakteriálnych liekov je pri perorálnom podaní pomerne vysoká. Nemajú schopnosť preniknúť hematoencefalickou bariérou. Veľký počet kontraindikácií a vedľajších účinkov je spôsobený kumulatívnymi vlastnosťami tetracyklínov. Zhromažďujú sa vo významnej koncentrácii v ľudskom tele. Táto príležitosť sa tiež používa na zabezpečenie maximálneho terapeutického účinku a možné riziká komplikácií znižujú správne vypočítané denné a jednotlivé dávky.

Metabolizmus tetracyklínových antibiotík sa vyskytuje v pečeňových bunkách - hepatocytoch. Antibakteriálne látky opúšťajú ľudské telo nasledovne:

• spolu so žlčovými kyselinami;
• s každým vyprázdňovaním močového mechúra;
• v zložení výkalov.

Pri stanovovaní požadovaných dávok lekár berie do úvahy, že polovica z celkového počtu tetracyklínov sa vylučuje nezmenená.

Varovanie: „Doxycyklín sa vylučuje z tela iba tráviacim traktom. Preto lekár pri predpisovaní tohto tetracyklínu pacientom s patológiami močového systému neupravuje dávkovanie “.

Indikácie pre použitie antibakteriálnych liekov

V poslednej dobe sa v lekárňach objavilo veľa liekov, ktoré majú antimikrobiálnu a antibakteriálnu aktivitu. Nemajú však nič spoločné s antibiotikami. Medzi užívateľmi drog často dochádza k nejasnostiam, pokiaľ ide o pojmy a predstavy o príslušnosti tabliet a kapsúl k určitým skupinám liekov. Preto otázka: „Je tetracyklín antibiotikom alebo nie?“ celkom pochopiteľné. Tento farmakologický liek samozrejme patrí k antibiotikám a slúžil ako základ pre syntézu moderných liekov s antibakteriálnymi vlastnosťami.

Široké spektrum pôsobenia tetracyklínov umožňuje ich použitie pri liečbe rôznych patologických stavov:

• choroby vyvíjajúce sa po preniknutí do orgánov genitourinárneho systému chlamydií a ich komplikácie: chlamydia, cervicitída, zápal močovej trubice a prostaty;
• infekcie spôsobené mykoplazmami, respiračná mykoplazmóza;
• Lymská choroba, recidivujúca horúčka;
• horúčky prenášané kliešťami, endemický a epidemický týfus;
• brucelóza, tularémia, antrax
• infekčné choroby dolných dýchacích ciest;
• akné rôznej závažnosti;
• bakteriálne črevné infekcie;
• andexitída, zápal vajcovodov a vaječníkov v dôsledku prenikania patogénov do nich;
• tvorba zápalových ložísk po uhryznutí hmyzom alebo zvieratami;
• sexuálne prenosné choroby vrátane syfilis;
• aktinomykóza - infekčná patológia chronického priebehu spôsobená sálavými hubami;
• infekčné choroby oka.

Tetracyklínové antibiotiká sa používajú pri komplexnej liečbe ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu spôsobených gramnegatívnymi baktériami Helicobacter pylori. Najvyššia baktericídna aktivita sa pozoruje, keď sa v terapeutickom režime kombinujú tetracyklíny, bisulfát bismutitraselný a inhibítory protónovej pumpy..

Najznámejšie tetracyklíny

Tetracyklínové antibiotiká sú určené na vnútorné a lokálne použitie. Perorálne podávanie je indikované u pacientov s pneumóniou, komplikovanou bronchiolitídou, anginou. Masti s tetracyklínmi sa používajú na aplikáciu na pokožku a sliznice, naočkované patogénnymi baktériami. Na zvýšenie terapeutického účinku sa praktizuje kombinácia vnútorných a vonkajších liekov. Do zoznamu tetracyklínových antibiotík sú zahrnuté tieto lieky:

• Doxycyklín. Širokospektrálne antibiotikum sa používa na liečbu pohrudnice, sínusitídy, urogenitálnych infekcií, akné;
• Metacycline. Droga sa používa pri chorobách sprevádzaných sepsou, hnisavým výtokom. Metacyklín je účinný pri popáleninách a zápaloch stredného ucha, léziách rán;
• Minocyklín. Antibiotikum sa používa na liečbu uretritídy s rôznymi etiológiami, trachómami, rekurentnou horúčkou;
• Oxytetracyklínu. Širokospektrálny liek používaný na akékoľvek infekcie spôsobené gram-pozitívnymi kokami;
• Hyoxysone Antibiotikum je dostupné vo forme masti s rovnakým menom. Jeho použitie umožňuje rýchlo zastaviť zápalový proces, ktorý sa vyskytuje pri erózii, ekzéme, pustulárnych infekciách;
• Oxycyclozole. Účinná látka v spreji má antibakteriálny účinok. Pomocou tohto lieku môžete rýchlo liečiť rany a popáleniny;
• Tetracyklín. Droga sa používa na liečenie kvapavky, šarlach, úplavice, septickej endokarditídy, hnisavej pohrudnice;
• Diethracycline. Predĺžený účinok masti týmto tetracyklínovým antibiotikom sa široko používa pri liečbe infekčných lézií očnej rohovky;
• Dihydrát oxytetracyklínu. Antibiotikum má schopnosť rýchlo sa absorbovať v tele a po dlhú dobu udržiavať maximálnu koncentráciu účinnej látky v krvnom riečisku..

Počas liečby antibiotikami tetracyklínom lekári starostlivo monitorujú stav pacienta. Je to potrebné z dôvodu možného prejavu vedľajších účinkov: ataky zvracania, nevoľnosť alebo alergické reakcie. Ak sa zistí akýkoľvek negatívny príznak, osoba by mala okamžite informovať ošetrujúceho lekára, aby zmenil dávku alebo úplne prerušil liečbu.

Možno je však správnejšie zaobchádzať nielen s účinkom, ale s príčinou?

Odporúčame prečítať si príbeh Olgy Kirovtsevovej, ako vyliečila žalúdok. Prečítajte si článok >>

Antibiotiká tetracyklínovej skupiny majú bakteriostatický účinok

Prvé tetracyklínové antibiotiká určené na klinické použitie boli získané z pôdnych streptomycet v roku 1948. Táto skupina antibiotík má široké spektrum antibakteriálnej aktivity a rozdiely medzi zástupcami jednotlivých skupín sú malé..

Mechanizmus účinku tetracyklínových antibiotík

Antibiotiká tetracyklínovej skupiny majú bakteriostatický účinok. Ovplyvňujú syntézu proteínov väzbou na ribozómy a ukončením prístupu komplexov pozostávajúcich z transportných RNA s aminokyselinami do komplexov informačných RNA s ribozómami. Tento mechanizmus je podobný mechanizmu inherentnému pre bakteriálne bunky a bunky ľudských tkanív, ale baktérie majú aktívny (energeticky závislý) transportný systém, ktorý podporuje prenos tetracyklínov proti koncentračnému gradientu, čo vedie k jeho akumulácii vo vnútri bakteriálnych buniek. Toto je charakteristické iba pre baktérie, pretože ľudské tkanivové bunky sa nelíšia v takom mechanizme sústredenia, t. J. Hladina tetracyklínov v krvi, ktorá je dostatočná na zastavenie syntézy proteínov v baktériách, je pre človeka neškodná..

farmakokinetika

Väčšina tetracyklínových antibiotík sa vstrebáva iba čiastočne z tráviaceho traktu, takže v črevách stačí na to, aby zmenila flóru a spôsobila bolestivé a niekedy nebezpečné komplikácie, ako je pseudomembranózna kolitída. Mliečne výrobky znižujú absorpciu rádovo a kyslo neutralizujúce činidlá pre prípravky železa vykazujú túto vlastnosť v ešte väčšej miere, pravdepodobne v dôsledku tvorby chelátov s iónmi vápnika, hliníka a železa..
Antibiotiká skupiny tetracyklínov sú distribuované vo všetkých telesných tkanivách, ale ťažko prenikajú do mozgomiechového moku. Ich koncentrácia v žlči je 5-10 krát vyššia ako v krvnej plazme. Antibiotikum prechádza placentou, koncentrácia v materskom mlieku je približne rovnaká ako koncentrácia v plazme. Tetracyklíny sa zvyčajne vylučujú močom nezmenené. Ich t1 / 2 je zvyčajne 6 - 12 hodín, ale pri ťažkom poškodení obličiek môže prekročiť 100 hodín. Antaabolický účinok tetracyklínov spôsobuje zvýšenie hladiny močoviny v krvi a zvýšenie obsahu dusíka, ktoré by sa malo vylúčiť. Doxycyklín a minocyklín sú výnimkou zo všetkých tetracyklínov a nevylučujú sa obličkami, v dôsledku čoho sú niekedy predpísané pre zhoršenú funkciu obličiek (hoci ich antianabolický účinok pretrváva)..

Použitie tetracyklínových antibiotík

Tetracyklínové antibiotiká sú aktívne pri takmer všetkých infekciách spôsobených gramnegatívnymi a grampozitívnymi patogénnymi baktériami, s výnimkou väčšiny kmeňov Proteus a Pseudomonas aeruginosa. Antibiotikum sa teda môže použiť na mnoho bežných infekcií, najmä zmiešaných, v prípadoch, keď je liečba predpísaná bez identifikácie patogénu, t. J. Pri bronchitíde a bronchopneumónii. Tetracyklíny nenahrádzajú penicilín, ak je indikovaný na jeho liečbu, pretože má baktericídny účinok a je menej toxický..
Rezistencia na liečivá (rezistencia) je v súčasnosti problémom pre takmer všetky typy mikroorganizmov. Vo vnútri tetracyklínových antibiotík je zaznamenaná úplná skrížená rezistencia..
Jeden z tetracyklínov (demeclocyklín) bol neočakávane účinný pri chronickej hyponatrémii sprevádzajúcej syndróm nedokonalej sekrécie antidiuretického hormónu, pri ktorom je obmedzovanie príjmu vody neúčinné. Tento objav je jedným z mnohých víťazov šťastných nálezov v medicíne. Je to spôsobené skutočnosťou, že u pacientov s akné liečených demeclocyklínom bolo zistené narušenie koncentrácie v obličkách. Antibiotikum spôsobuje necitlivosť na antidiuretický hormón, čo zjavne inhibuje tvorbu a pôsobenie cAMP v obličkových tubuloch. Môže sa použiť na syndróm nedokonalej sekrécie antidiuretického hormónu, pretože jeho účinok je závislý od dávky a reverzibilný.

Vedľajšie účinky s tetracyklínovými antibiotikami

Pacienti majú zvyčajne pálenie záhy, nevoľnosť a vracanie v dôsledku podráždenia steny žalúdka. Pitie mlieka alebo užívanie antacíd na zníženie závažnosti týchto účinkov ovplyvňuje absorpciu tetracyklínov. Hnačka v dôsledku zmeny flóry hrubého čreva.
Oportúnne infekcie môžu byť spojené s Candida albicans (ulcerácia orofaryngu, hnačka a svrbenie v konečníku), bielkoviny, pseudomonády alebo stafylokoky. Pri ťažkej hnačke je najvhodnejšie prerušiť liečbu tetracyklínom, po ktorom zvyčajne nastane spontánna liečba.
Porušenie integrity epitelu, ktoré je čiastočne spojené s nedostatkom komplexu vitamínu B a čiastočne s miernymi oportúnnymi infekciami spôsobenými kvasinkami alebo plesňami, vedie k ulcerácii v orofaryngu, čiernom „chlpatom“ jazyku, dysfágii a bolestivosti v perianálnej oblasti. Existujú dôkazy, že prípravky vitamínu B môžu zabrániť alebo zastaviť rozvoj príznakov dysfunkcie tráviaceho traktu. Pravdepodobne je správne tieto vitamíny predpisovať dlhodobou liečbou tetracyklínom..
Ďalší neočakávaný účinok lieku sa prvýkrát objavil roky po začiatku jeho klinického použitia. Vďaka svojej schopnosti tvoriť cheláty s fosforečnanom vápenatým sú tetracyklíny selektívne absorbované rastúcimi tkanivami kostí a zubov plodu a detí. Toto je sprevádzané hypopláziou zubnej skloviny, abnormálnou tvorbou zubov, žltou alebo hnedou pigmentáciou a zvýšeným zubným kazom. Stupeň poškodenia a jeho hĺbka sa líšia v závislosti od dávok tetracyklínu a veku dieťaťa.
Ak ste tehotná dlhšie ako 14 týždňov alebo u dieťaťa v prvých mesiacoch života, môžu byť škodlivé aj krátke cykly liečby. Aby sa zabránilo sfarbeniu stálych predných zubov, nemali by sa tetracyklíny predpisovať tehotným ženám 2 mesiace pred pôrodom a deťom mladším ako 4 roky a aby sa zabránilo sfarbeniu iných zubov, malo by sa deťom mladším ako 8 rokov (alebo do 12 rokov, ak je asi molárny III - molárny). Dlhodobú liečbu tetracyklínom v akomkoľvek veku môže sprevádzať farbenie nechtov..
Účinok na kosti po ich formovaní u plodu je menej klinický, pretože ich pigmentácia nie je sprevádzaná kozmetickými defektmi a nezáleží na krátkom čase, keď rast spomaľuje. Nie je známe, do akej miery môžu tetracyklíny užívané v skorých štádiách tehotenstva viesť k vrodeným anomáliám. U detí s chronickými respiračnými chorobami, ktoré nepretržite dostávajú tetracyklín, nebola hlásená žiadna závažná dysplázia, a to napriek skutočnosti, že ovplyvňuje procesy ozubenia..
Zvýšená močovina v krvi (antiaabolický účinok). Zvýšenie hladín dusíka je klinicky dôležité v prípade poškodenia obličiek u chirurgických pacientov alebo u ľudí so zraneniami, podvýživou a staršími ľuďmi. Vysoké dávky spôsobujú poškodenie obličiek. Tetracyklíny spôsobujú fotocitlivosť a iné vyrážky. Pečeň a pankreas môžu byť ovplyvnené, najmä u tehotných žien a s ochorením obličiek, keď sa liek podáva intravenózne. Antibiotiká v tejto skupine zriedka spôsobujú benígnu intrakraniálnu hypertenziu. Minocyklín (ale nie iné tetracyklíny) môže spôsobiť dysfunkciu vestibulárneho aparátu, čo môže mať za následok závrat a narušenie rovnováhy, najmä u žien. Nežiaduce reakcie vymiznú okamžite po prerušení liečby.

Niektoré tetracyklínové antibiotiká

Tetracyklín (tablety 250, 500 mg) sa môže považovať za zástupcu tejto triedy. Nie je úplne absorbovaný z čreva a nevýznamné množstvá sa vylučujú stolicou. Dávky na intravenózne alebo intramuskulárne podanie by mali byť menšie ako polovica dávky podanej perorálne, aby sa dosiahol podobný účinok. Antibiotikum sa vylučuje obličkami a žlčou, jeho t1 / 2 je 8 hodín.. Jedna dávka je 250 alebo 500 mg, predpisuje sa dvakrát alebo štyrikrát denne. Pri akné sa tetracyklín užíva perorálne v dávke 250 mg trikrát denne počas 1-4 týždňov a potom dvakrát denne, až kým akné nezmizne..

(100 mg) sa ľahko vstrebáva z čriev aj po jedle. Jeho t1 / 2 je 20 hodín a vylučuje sa žlčou, stolicou, do ktorej vstupuje, difundujúcimi cez steny tenkého čreva a čiastočne močom. Poškodená funkcia obličiek je efektívne kompenzovaná extrarenálnymi vylučovacími mechanizmami, takže v takýchto prípadoch nie je potrebné znižovať dávku: 100-200 mg možno predpísať raz denne.
Minocyklín (50, 100 mg) sa ľahko vstrebáva z čriev aj po jedle. Jeho t1 / 2 je 14 hodín.Liek je čiastočne metabolizovaný v pečeni, čiastočne vylučovaný žlčou alebo močom. V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa dávka nemôže znížiť: na začiatku liečby sa predpíše 200 mg a potom 100 mg dvakrát denne..
Medzi ďalšie antibiotiká tetracyklínovej skupiny patrí chlortetracyklín, demeclocyklín, klomocylín, limycyklín, metacyklín, oxytetracyklín..

Antibiotiká tetracyklínovej skupiny sú chemoterapeutické lieky patriace do poriadku polykarbonylových látok (polyketidy). Napriek širokému spektru zástupcov liečiv tejto série majú tetracyklíny spoločný mechanizmus pôsobenia na patogénnu mikroflóru.

Terapeutický účinok sa dosiahne nezvratnými poruchami syntézy peptidov prokaryotickej bunky. Tetracyklíny tvoria stabilný komplex s malou ribozomálnou podjednotkou, blokujúc translačné procesy, mechanizmus účinku je však stále predmetom kontroverzie..

Na prekonanie problému rozšírenej rezistencie baktérií na tetracyklíny je potrebné počas liečby antibiotikami používať lieky s rôznymi mechanizmami pôsobenia (erytromycín a makrolidy). A neprestávajte užívať liek skôr, ako je predpísané lekárom, vzhľadom na riziko vzniku pretrvávajúcej formy prepravy..

Klasifikácia tetracyklínov

Antibiotiká skupiny tetracyklínov sa líšia fyzikálno-chemickými kritériami, stupňom závažnosti baktericídneho účinku, niektorými farmakokinetickými parametrami a citlivosťou pacienta na liečivo. Súčasná klasifikácia humánnych liekov patriacich do skupiny tetracyklínov:

Stručná história objavovania a implementácie

Prvý predstaviteľ skupiny - chlortetracyklín bol objavený z kultivačnej tekutiny streptomycet v roku 1945. V súčasnosti sa používa výlučne vo veterinárnej medicíne. Po 4 rokoch sa zistilo, že iný druh streptomycet je schopný syntetizovať oxytetracyklín. Po klinických skúškach bol liek schválený na použitie v humánnej medicíne v roku 1950..

Tetracyklín, ktorý dal názov celej skupine antibakteriálnych látok, sa prvýkrát získal chemicky v dôsledku redukčnej reakcie chlortetracyklínu v roku 1952. O rok neskôr sa vyčistená molekula tetracyklínu izolovala z kultivačného média aktinomycet (Streptomyces aureofaciens)..

Neskôr, na prelome 20. a 21. storočia sa syntetizovali semisyntetické deriváty hlavných predstaviteľov triedy: metacyklín, minocyklín, tigecyklín. Tetracyklíny poslednej generácie sa vyznačujú schopnosťou preukázať terapeutický potenciál vo vzťahu k kmeňom, u ktorých sa vyvinula stabilná tolerancia voči účinkom prírodných antibiotík..

Úplný zoznam tetracyklínových antibiotík

• * čiapky - forma kapsuly;
• ** lyofilizát - tetracyklín v ampulkách vo forme suchého prášku na prípravu intravenóznych injekcií;
• *** tabl - tabletová forma.

Aplikácia v rôznych oblastiach medicíny

Lieky sa používajú v humánnom aj veterinárnom lekárstve na liečenie rôznych infekčných chorôb, vrátane zvlášť nebezpečných pandémií. Osobe sa predpisuje liek po presnej diagnóze a vylučovaní patogénu. V tomto prípade je potrebné stanoviť úroveň citlivosti infekčných agens na rôzne skupiny antibiotík. Mierna a vysoká citlivosť na tetracyklíny je dostatočná podmienka pre výber liekov na základe tejto skupiny..

zistili krížovú alergiu medzi zástupcami tej istej skupiny. V tomto prípade je potrebné vylúčiť akýkoľvek liek založený na údajoch o antibakteriálnych molekulách.

Je známe, že lieky z niekoľkých tetracyklínov sú vo veterinárnej praxi najžiadanejšie z hľadiska účinnosti a cenovej dostupnosti. Prvý z prijatých zástupcov triedy - chlortetracyklín sa navyše týka výlučne veterinárnych liekov. Používa sa na liečbu a získanie umelého prírastku na hmotnosti hospodárskych zvierat..

Indikácie pre vymenovanie

V laboratórnych testoch in vitro sa stanovila citlivosť nasledujúcich skupín baktérií na lieky z niekoľkých tetracyklínov:

• Rodina Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
• Streptococcus pneumoniae;
• Rodina Neisseriaceae: gonorrhoeae, N. meningitidis, N. catarrhalis;
• Corynebacterium diphtheriae;
• Hay hůl (subtilis) a B. anthracis;
• Clostridia: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
• E. coli;
• Salmonella: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis a S. schottmuelleri;
• Shigella Flexner;
• Cholera vibrio;
• Preteasy: Proteus vulgaris;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Enterobacter aerogenes;
• chrípkový bacil;
• Klebsiella pneumónia;
• Brucella: bronchiseptica, B. melitensis a B. abortus bovis;
• Intracelulárne parazity: améba, rickettsia, leptospira a listeria.

pre všetkých členov triedy je charakteristické vyššie uvedené spektrum účinku s niektorými vlastnosťami. Maximálna aktivita proti grampozitívnym baktériám sa pozoruje v chlortetracyklíne a minimálna - v oxytetracyklíne. V tomto prípade sa pozoruje najväčšia citlivosť gramnegatívnych kmeňov na antibakteriálny účinok liekov založených na tetracyklíne. Oxytetracyklín je naopak najúčinnejší pri liečení amébových, rickettsiálnych, pseudomonád a mykobakteriálnych infekcií..

Choroby, pri ktorých je predpísaných množstvo tetracyklínových liekov:

• infekčné procesy dýchacích ciest (zápal pľúc, bronchitída, angína);
• zápal genitourinárneho traktu (cystitída, pyelonefritída, prostatitída, syfilis, kvapavka);
• patológia orgánov videnia (konjunktivitída, blefaritída, trachóm);
• choroby pohybového ústrojenstva (osteomyelitída a hnisavé lézie svalového tkaniva);
• obzvlášť nebezpečné choroby - mor, cholera a brucelóza.

Akýkoľvek liek sa vydáva výlučne na lekársky predpis, samoliečba je nebezpečná z dôvodu neúčinnosti a možnosti rozšírenia bakteriálnej rezistencie na zástupcov tejto skupiny látok..

Cieľové obmedzenia

Lieky s účinnou látkou tetracyklíny sa nesmú predpisovať, ak v anamnéze pacienta sú známky individuálnej intolerancie (alergie), zhoršenej funkcie pečene, ako aj nízka hladina bielych krviniek v krvi a súvisiace mykotické infekcie..

U pacientov mladších ako 8 rokov sa lieky predpisujú výlučne v život ohrozujúcich situáciách. Súčasne by sa celý priebeh antibiotickej liečby mal uskutočňovať v nemocnici pod prísnym dohľadom lekára. Je dôležité si uvedomiť, že užívanie tetracyklínov v štádiu rastu zubov vedie k nezvratným zmenám ich farby.

Tehotenstvo a dojčenie sú tiež prísnymi kontraindikáciami. Zistilo sa, že baktericídne zložky sú schopné difundovať cez placentárnu bariéru a materské mlieko. Výsledkom je vysoké riziko vzniku abnormalít v štruktúre kostry plodu a steatózy pečene.

Vlastnosti hlavných liekov

Doxycyclin

Má maximálnu úroveň baktericídnej aktivity a predĺženú terapeutickú aktivitu. Okrem toho liek menej ako iné inhibuje rast a vývoj symbiotickej mikroflóry ľudského čreva z hľadiska úplnejšej absorpcie. Minimálna inhibičná koncentrácia sa pozoruje 1 hodinu po intravenóznom podaní. Miesto uloženia je kostné tkanivo. Vzhľadom na vysoké riziko zvýšenej citlivosti na slnečné žiarenie sa odporúča vyhnúť sa UV žiareniu počas a po liečbe najmenej 4 dni..

tetracyklín

Absorbované v zažívacom trakte nie viac ako 80% z celkovej podanej dávky. V tomto prípade existuje vysoká rezistencia Pseudomonas aeruginosa, Proteus a bakteroidov na túto látku. Kombinované používanie tetracyklínov a mliečnych výrobkov je zakázané, pretože dochádza k výraznému zníženiu absorpcie aktívnej zložky.

Rondomycin

Je predpísaný na prejav alergických reakcií na beta-laktámové antibiotiká a považuje sa za liek druhej línie. Zistilo sa, že pri súčasnom podaní s látkami obsahujúcimi železo dochádza k inaktivácii antibiotík. Pacienti s ochorením obličiek vyžadujú úpravu dávky.

Má 100% biologickú dostupnosť pre ľudské telo. Maximálna terapeutická účinnosť sa dosiahne pri liečbe interabdominálnych infekčných procesov, ťažkých štádiách hnisavých lézií mäkkých tkanív a komunitne získanej pneumónie..

vymenovanie lieku je možné iba pre pacientov od 18 rokov. Je zaznamenaná vysoká prevalencia virulentných kmeňov k účinku tigacilu, preto je podávanie bez testu stanovenia citlivosti patogénu zakázané..

Oxytetracyklín hydrochlorid

Má bakteriostatický účinok. Korelácia medzi príjmom potravy a liekmi je spoľahlivo dokázaná, takže interval medzi nimi by mal byť najmenej 4 hodiny. Terapeutické liečivo je predpísané na liečenie chorôb a prevenciu pooperačných infekcií. Dávkový režim pre každého pacienta sa vyberá individuálne, pričom sa berie do úvahy závažnosť patologického procesu a šírenie infekčných agens v tele..

Minolexin

Má vysoký stupeň penetrácie do ľudských orgánov a tkanív, minimálna inhibičná koncentrácia sa pozoruje 40 minút po podaní. Jesť nemá vplyv na stupeň absorpcie účinnej látky. Usadzuje sa v kostnom tkanive a vytvára nerozpustné komplexy s iónmi vápnika. Používa sa ako samostatné liečivo aj ako súčasť komplexnej liečby v kombinácii s inými liekmi.

Nežiaduce reakcie

Najčastejšie prejavy od:

• Gastrointestinálny trakt: poruchy funkcie tráviacich enzýmov, zhoršená stolica, nevoľnosť, vracanie, stmavenie jazyka, bolesť v brušnej oblasti;
• CNS: bolesť v časovej a parietálnej oblasti, zakalenie vedomia a dezorientácia vo vesmíre;
• CVS: zmena počtu krvných buniek v laboratóriu;
• individuálna intolerancia: angioedém, vyrážky na povrchu kože, svrbenie;
• pokožka: zvýšená citlivosť na slnečné svetlo;
• iné: kandidóza, dysbióza, stomatitída.

Je potrebné poznamenať, že podľa pokynov a odporúčaní lekára frekvencia prejavu negatívnych symptómov nepresahuje 1 prípad na 10 00 pacientov..

Pripravil pokyn
odborný mikrobiológ Martynovich Yu.I.

Na našom webe sa môžete zoznámiť s väčšinou skupín antibiotík, kompletnými zoznamami ich liekov, klasifikáciami, históriou a ďalšími dôležitými informáciami. Z tohto dôvodu bola v hornom menu lokality vytvorená sekcia „Klasifikácia“.

Zverte svoje zdravie odborníkom! Okamžite sa dohodnite na stretnutí s najlepším lekárom vo vašom meste!

Dobrý lekár je všeobecný odborník, ktorý na základe vašich príznakov urobí správnu diagnózu a predpíše účinnú liečbu. Na našom portáli si môžete vybrať lekára z najlepších kliník v Moskve, Petrohrade, Kazani a ďalších mestách Ruska a získať zľavu až 65% na schôdzku.

* Stlačením tlačidla sa dostanete na špeciálnu stránku webu s vyhľadávacím a záznamovým formulárom pre špecialistu na váš profil.

* Dostupné mestá: Moskva a región, Petrohrad, Jekaterinburg, Novosibirsk, Kazaň, Samara, Perm, Nižný Novgorod, Ufa, Krasnodar, Rostov na Donu, Čeľabinsk, Voronezh, Izhevsk