Prípravky podskupín sú vylúčené. umožniť

popis

Penicilíny (penicilína) - skupina antibiotík produkovaných mnohými druhmi plesní Penicillium, pôsobiacich proti väčšine grampozitívnych, ako aj proti niektorým gramnegatívnym mikroorganizmom (gonokoky, meningokoky a spirochéty). Penicilíny patria medzi tzv beta-laktámové antibiotiká (beta-laktámy).

Beta-laktámy sú veľkou skupinou bežných antibiotík, pre ktoré je v molekulovej štruktúre prítomný štvorčlenný kruh beta-laktámu. Beta-laktámy zahŕňajú penicilíny, cefalosporíny, karbapenémy, monobaktámy. Beta-laktámy sú najväčšou skupinou antimikrobiálnych liekov používaných v klinickej praxi, ktorá zaujíma vedúce miesto v liečbe najinfekčnejších chorôb..

Historické informácie. V roku 1928 anglický vedec A. Fleming, ktorý pracoval v nemocnici sv. Márie v Londýne, objavil schopnosť vláknitej zelenej huby (Penicillium notatum) spôsobovať stafylokokovú smrť v bunkovej kultúre. Účinná látka z huby, ktorá má antibakteriálnu aktivitu, A. Fleming zvaný penicilín. V roku 1940 v Oxforde skupina vedcov vedená H. V. Flory a E.B. Cheyna izolovala čisté významné množstvá prvého penicilínu z kultúry Penicillium notatum. V roku 1942 vynikajúci domáci vedecký pracovník Z.V. Ermolieva dostala penicilín z huby Penicillium crustosum. Od roku 1949 je pre klinické použitie k dispozícii prakticky neobmedzené množstvo benzylpenicilínu (penicilín G)..

Skupina penicilínov zahrnuje prírodné zlúčeniny produkované rôznymi druhmi huby Penicillium a rad polosyntetických. Penicilíny (podobne ako iné beta-laktámy) majú baktericídny účinok na mikroorganizmy.

Medzi najbežnejšie vlastnosti penicilínov patrí: nízka toxicita, široká škála dávok, krížová alergia medzi všetkými penicilínmi a čiastočne cefalosporínmi a karbapenémami.

Antibakteriálny účinok beta-laktámov je spojený s ich špecifickou schopnosťou narušiť syntézu bakteriálnej bunkovej steny.

Bunková stena baktérií má pevnú štruktúru, dáva mikroorganizmom tvar a poskytuje ich ochranu proti deštrukcii. Jej základom je heteropolymér - peptidoglykán, ktorý sa skladá z polysacharidov a polypeptidov. Jeho zosieťovaná sieťová štruktúra dáva bunkovej stene silu. Zloženie polysacharidov zahrnuje také aminocukry, ako je N-acetylglukozamín, ako aj kyselina N-acetylmurámová, ktorá sa nachádza iba v baktériách. Krátke peptidové reťazce, vrátane niektorých L- a D-aminokyselín, sú spojené s aminocukrami. V grampozitívnych baktériách obsahuje bunková stena 50–100 vrstiev peptidoglykánu, v gramnegatívnych baktériách 1 - 2 vrstvy.

Na biosyntéze peptidoglykánu sa podieľa asi 30 bakteriálnych enzýmov, tento proces pozostáva z 3 stupňov. Predpokladá sa, že penicilíny narušujú neskoré štádiá syntézy bunkovej steny, čím bránia tvorbe peptidových väzieb v dôsledku inhibície enzýmu transpeptidázy. Transpeptidáza je jedným z proteínov viažucich sa na penicilín, s ktorými interagujú beta-laktámové antibiotiká. Proteíny viažuce sa na penicilín - enzýmy, ktoré sa zúčastňujú na konečných štádiách tvorby bakteriálnej bunkovej steny, okrem transpeptidáz, zahŕňajú karboxypeptidázy a endopeptidázy. Všetky baktérie ich majú (napríklad Staphylococcus aureus má 4 z nich, Escherichia coli má 7). Penicilíny sa viažu na tieto proteíny rôznymi rýchlosťami za vzniku kovalentnej väzby. V tomto prípade dochádza k inaktivácii proteínov viažucich penicilín, je narušená sila bakteriálnej bunkovej steny a bunky podliehajú lýze..

farmakokinetika Pri perorálnom podaní sa penicilíny absorbujú a distribuujú do celého tela. Penicilíny dobre prenikajú do tkanív a telových tekutín (synoviálne, pleurálne, perikardiálne, žlčové), kde rýchlo dosahujú terapeutické koncentrácie. Výnimkou je mozgomiešna tekutina, vnútorné prostredie oka a tajomstvo koncentrácií prostaty - penicilín. Koncentrácia penicilínov v mozgovomiechovom moku sa môže líšiť v závislosti od podmienok: normálne - menej ako 1% sérum, so zápalom sa môže zvýšiť až na 5%. Terapeutické koncentrácie v mozgovomiechovom moku vznikajú pri meningitíde a pri zavádzaní liekov vo vysokých dávkach. Penicilíny sa z tela rýchlo vylučujú, najmä obličkami, glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Ich polčas je krátky (30 - 90 minút), koncentrácia v moči je vysoká.

Existuje niekoľko klasifikácií liekov súvisiacich so skupinou penicilínov: podľa molekulárnej štruktúry, podľa zdrojov výroby, podľa spektra aktivity atď..

Podľa klasifikácie poskytnutej D.A. Charkevič (2006), penicilíny sa delia takto (klasifikácia je založená na množstve znakov vrátane rozdielov v spôsoboch získania):

I. Prípravky penicilínov získané biologickou syntézou (biosyntetické penicilíny):

I.1. Na parenterálne podanie (zničené v kyslom prostredí žalúdka):

benzylpenicilín (sodná soľ),

benzylpenicilín (draselná soľ);

benzylpenicilín (novokainová soľ),

I.2. Na enterálne podávanie (odolný voči kyselinám):

fenoxymetylpenicilín (penicilín V).

II. Polosyntetické penicilíny

II.1. Na parenterálne a enterálne podávanie (odolné voči kyselinám):

- odolné voči penicilináze:

oxacilín (sodná soľ),

- široké spektrum akcií:

II.2. Na parenterálne podávanie (zničené v kyslom prostredí žalúdka)

- široké spektrum akcií vrátane Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilín (disodná soľ),

II.3. Na enterálne podávanie (odolný voči kyselinám):

karbenicilín (indanyl sodný),

Podľa klasifikácie penicilínov podľa IB Michajlov (2001), penicilíny možno rozdeliť do 6 skupín:

1. Prírodné penicilíny (benzylpenicilíny, bicilíny, fenoxymetylpenicilín).

2. Izoxazolepenicilíny (oxacilín, kloxacilín, fluloxacilín).

3. Amidinopenicilíny (amdinocilín, pivamdinocilín, bacamdinocilín, acidocilín).

4. Aminopenicilíny (ampicilín, amoxicilín, talampicilín, bacampicilín, pivampicilín).

5. Karboxypenicilíny (karbenicilín, karfecilín, karindacilín, tikarcilín).

6. Ureidopenicilíny (azlocilín, meslocilín, piperacilín).

Pri výrobe klasifikácie uvedenej v Federal Guide (formulary system), vydanie VIII, sa zohľadnil zdroj výroby, spektrum účinku, ako aj kombinácia s beta-laktamázami..

benzylpenicilín (penicilín G),

fenoxymetylpenicilín (penicilín V),

3. Rozšírené spektrum (aminopenicilíny):

4. Aktívne proti Pseudomonas aeruginosa:

5. V kombinácii s inhibítormi beta-laktamázy (s inhibítorom):

Prírodné penicilíny - Jedná sa o antibiotiká s úzkym spektrom, ktoré ovplyvňujú grampozitívne baktérie a koky. Biosyntetické penicilíny sa získavajú z kultivačného média, na ktorom sa pestujú určité plesňové kmene (Penicillium). Existuje niekoľko druhov prírodných penicilínov, z ktorých najaktívnejší a najtrvalejší z nich je benzylpenicilín. V lekárskej praxi sa benzylpenicilín používa vo forme rôznych solí - sodíka, draslíka a novokaínu.

Všetky prírodné penicilíny majú podobnú antimikrobiálnu aktivitu. Prírodné penicilíny sa ničia beta-laktamázami, a preto sú neúčinné na liečbu infekcií Staph, pretože vo väčšine prípadov stafylokoky produkujú beta-laktamázy. Sú účinné najmä proti grampozitívnym mikroorganizmom (vrátane Streptococcus spp., Vrátane Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gram-negatívnych kokov (Neisseria meningitidis, Neereriateococeroceaeocidae) spp., Fusobacterium spp.), spirochéty (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatívne organizmy sú zvyčajne rezistentné, s výnimkou Haemophilus ducreyi a Pasteurella multocida. Pokiaľ ide o vírusy (patogény chrípky, detská obrna, kiahne, atď.), Mycobacterium tuberculosis, pôvodca amébiózy, rickettsia, huby penicilínu - neúčinné.

Benzylpenicilín je aktívny najmä proti grampozitívnym kokom. Antibakteriálne spektrá benzylpenicilínu a fenoxymetylpenicilínu sú takmer rovnaké. Benzylpenicilín je však 5 až 10 krát aktívnejší ako fenoxymetylpenicilín proti citlivej Neisseria spp. a niektoré anaeróby. Fenoxymetylpenicilín sa predpisuje na mierne infekcie. Aktivita penicilínových prípravkov je biologicky určená antibakteriálnym účinkom na konkrétny kmeň Staphylococcus aureus. Jednotka aktivity 0,5988 μg chemicky čistej kryštalickej sodnej soli benzylpenicilínu sa považuje za jednotku účinku (1 KUS).

Významné nevýhody benzylpenicilínu sú jeho nestabilita voči beta-laktamázam (s enzymatickým štiepením beta-laktámového kruhu beta-laktamázami (penicilinázy) s tvorbou kyseliny penicillanínovej, antibiotikum stráca svoju antimikrobiálnu aktivitu), nevýznamná absorpcia v žalúdku (vyžaduje si relatívne nízke injekčné cesty podania) proti väčšine gramnegatívnych mikroorganizmov.

Za normálnych podmienok benzylpenicilínové prípravky neprenikajú dobre do mozgomiechového moku, ale so zápalom meninges sa zvyšuje permeabilita cez BBB..

Benzylpenicilín používaný vo forme vysoko rozpustných sodných a draselných solí pôsobí krátko - 3 - 4 hodiny, pretože rýchlo sa vylučuje, čo si vyžaduje časté injekcie. V tejto súvislosti boli navrhnuté na použitie v lekárskej praxi slabo rozpustné soli benzylpenicilínu (vrátane novokainovej soli) a benzatínu benzylpenicilínu..

Predĺžené formy benzylpenicilínu alebo depotných penicilínov: Bicilín-1 (benzatín benzylpenicilín), ako aj kombinované lieky na ich báze - Bicilín-3 (benzatín benzylpenicilín + benzylpenicilín sodný + benzylpenicilín novokainová soľ ) sú suspenzie, ktoré sa môžu podávať iba intramuskulárne. Pomaly sa vstrebávajú z miesta vpichu, čím sa vytvorilo úložisko vo svalovom tkanive. To vám umožní udržiavať koncentráciu antibiotika v krvi po značnú dobu, a tým znížiť frekvenciu podávania lieku.

Všetky benzylpenicilínové soli sa používajú parenterálne, pretože sú zničené v kyslom prostredí žalúdka. Z prírodných penicilínov má iba kyselina fenoxymetylpenicilín (penicilín V) vlastnosti, ktoré sú stabilné v kyseline, aj keď v slabej miere. Chemická štruktúra fenoxymetylpenicilínu sa líši od benzylpenicilínu prítomnosťou fenoxymetylovej skupiny v molekule namiesto benzylu.

Benzylpenicilín sa používa na infekcie spôsobené streptokokmi vrátane Streptococcus pneumoniae (pneumónia získaná v komunite, meningitída), Streptococcus pyogenes (streptokoková tonzilitída, impetigo, erysipel, šarlach, endokarditída) a meningokokové infekcie. Benzylpenicilín je vybrané antibiotikum pri liečení záškrtu, plynovej gangrény, leptospirózy, Lymskej choroby..

Bicilíny sú zobrazené predovšetkým, ak je to potrebné, dlhodobým udržiavaním účinných koncentrácií v tele. Používajú sa na syfilis a iné choroby spôsobené bledými treponémami (frambézia), streptokokovými infekciami (okrem infekcií spôsobených streptokokmi skupiny B) - akútna tonzilitída, šarlach, infekcie rán, erysipel, reumatizmus, leishmanióza..

V roku 1957 bola z prírodných penicilínov izolovaná kyselina 6-aminopenicilánová a na jej základe sa začal vývoj polosyntetických prípravkov..

Kyselina 6-aminopenicilánová je základom molekuly všetkých penicilínov („jadro penicilínu“) - komplexnej heterocyklickej zlúčeniny pozostávajúcej z dvoch kruhov: tiazolidínu a beta-laktámu. Bočný radikál je spojený s beta-laktámovým kruhom, ktorý určuje základné farmakologické vlastnosti molekuly liečiva vytvorenej v tomto procese. V prírodných penicilínoch závisí štruktúra radikálu od zloženia média, na ktorom rastie Penicillium spp.

Semisyntetické penicilíny sa získavajú chemickou modifikáciou pripojením rôznych radikálov k molekule kyseliny 6-aminopenicilánovej. Takto sa získali penicilíny s určitými vlastnosťami:

- rezistentné na penicilinázy (beta-laktamáza);

- odolný voči kyselinám, účinný pri orálnom podaní;

- ktoré majú široké spektrum pôsobenia.

Isoxazolepenicillins (izoxazolyl penicilíny, penicilíny stabilné, antistafylokokové penicilíny). Väčšina stafylokokov produkuje špecifický enzým, beta-laktamázu (penicilinázu) a je rezistentná na benzylpenicilín (80 až 90% kmeňov Staphylococcus aureus tvorí penicilín).

Hlavným antistafylokokovým liekom je oxacilín. Do skupiny liekov odolných voči penicilínu patrí tiež cloxacilín, fluxloxacilín, meticilín, nafcilín a dicloxacilín, ktoré sa kvôli svojej vysokej toxicite a / alebo nízkej účinnosti klinicky nepoužívali..

Antibakteriálne spektrum oxacilínu je podobné spektru benzylpenicilínu, ale v dôsledku rezistencie oxacilínu na penicilinázu je účinné proti stafylokokom tvoriacim penicilinázu, ktoré sú rezistentné na benzylpenicilín a fenoxymetylpenicilín, ako aj rezistentné na iné antibiotiká..

Aktivitou proti grampozitívnym kokom (vrátane stafylokokov, ktoré neprodukujú beta-laktamázu), izoxazolovým penicilínom vrátane oxacilín je výrazne horší ako prírodné penicilíny, a preto pri chorobách spôsobených mikroorganizmami citlivými na benzylpenicilín je menej účinný ako ten druhý. Oxacilín nie je aktívny proti gramnegatívnym baktériám (s výnimkou Neisseria spp.), Anaerobes. V tejto súvislosti sa lieky tejto skupiny uvádzajú iba v prípadoch, keď je známe, že infekcia je spôsobená kmeňmi stafylokokov tvoriacich penicilín..

Hlavné farmakokinetické rozdiely izoxazolepenicilínov od benzylpenicilínu:

- rýchla, ale nie úplná (30 - 50%) absorpcia z gastrointestinálneho traktu. Tieto antibiotiká môžete používať parenterálne (IM, IV) aj vo vnútri, ale 1–1,5 hodiny pred jedlom majú nízku odolnosť voči kyseline chlorovodíkovej;

- vysoký stupeň väzby na plazmatický albumín (90 - 95%) a neschopnosť odstrániť izoxazolepenicilíny z tela počas hemodialýzy;

- nielen vylučovanie obličkami, ale aj pečeňou, absencia potreby úpravy dávkovacieho režimu pri miernom zlyhaní obličiek.

Hlavným klinickým významom oxacilínu je liečba stafylokokových infekcií spôsobených kmeňmi Staphylococcus aureus rezistentnými na penicilín (s výnimkou infekcií spôsobených Staphylococcus aureus rezistentným na meticilín, MRSA). Malo by sa pamätať na to, že kmene Staphylococcus aureus rezistentné na oxacilín a meticilín sú v nemocniciach bežné (meticilín - prvý penicilín rezistentný na penicilín sa zastavuje). Kmeňové kmene Staphylococcus aureus získané z nosokomiálnych spoločenstiev, ktoré sú rezistentné na oxacilín / meticilín, sú zvyčajne multirezistentné - rezistentné na všetky ostatné beta-laktámy, ako aj často na makrolidy, aminoglykozidy a fluórchinolóny. Lieky voľby pre infekcie MRSA sú vankomycín alebo linezolid.

Nafcilín je o niečo aktívnejší ako oxacilín a iné penicilíny rezistentné na penicilinázu (ale menej aktívny ako benzylpenicilín). Nafcilín preniká do BBB (jeho koncentrácia v mozgovomiechovom moku je dostatočná na liečbu stafylokokovej meningitídy), vylučovaná hlavne žlčou (maximálna koncentrácia v žlči je oveľa vyššia ako sérum), v menšej miere obličkami. Možné orálne a parenterálne podávanie.

Amidinopenicillins - Sú to penicilíny s úzkym spektrom účinku, ale s prevládajúcou aktivitou proti gramnegatívnym enterobaktériám. Amidínopenicilínové prípravky (amdinocilín, pivamdinocilín, bacamdinocilín, acidocilín) nie sú v Rusku zaregistrované.

Penicilíny s predĺženou aktivitou

V súlade s klasifikáciou uvedenou v D.A. Charkevič, polosyntetické antibiotiká so širokým spektrom účinku sú rozdelené do nasledujúcich skupín:

I. Lieky, ktoré neovplyvňujú Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicilíny: ampicilín, amoxicilín.

II. Lieky pôsobiace proti Pseudomonas aeruginosa:

- Karboxypenicilíny: karbenicilín, tikarcilín, karfecilín;

- Ureidopenicilíny: piperacilín, azlocilín, meslocilín.

aminopenicilíny - širokospektrálne antibiotiká. Všetky sú zničené beta-laktamázami grampozitívnych aj gramnegatívnych baktérií..

V lekárskej praxi sa široko používajú amoxicilín a ampicilín. Ampicilín je progenitor skupiny aminopenicilínov. Vo vzťahu k grampozitívnym baktériám je ampicilín, rovnako ako všetky semisyntetické penicilíny, v porovnaní s benzylpenicilínom horší, ale prevyšuje oxacilín.

Ampicilín a amoxicilín majú podobné spektrum účinku. V porovnaní s prírodnými penicilínmi sa antimikrobiálne spektrum ampicilínu a amoxicilínu rozširuje na citlivé kmene enterobaktérií, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; lepšie ako prírodné penicilíny pôsobia na Listeria monocytogenes a citlivé enterokoky.

Zo všetkých perorálnych beta-laktámov má amoxicilín najvyššiu aktivitu proti Streptococcus pneumoniae rezistentným na prírodné penicilíny..

Ampicilín nie je účinný proti kmeňom Staphylococcus spp., Ktoré tvoria penicilinázu. Všetky kmene Pseudomonas aeruginosa, väčšina kmeňov Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolpositive).

K dispozícii sú kombinované lieky, napríklad Ampioks (ampicilín + oxacilín). Kombinácia ampicilínu alebo benzylpenicilínu s oxacilínom je racionálna, pretože spektrum účinku s touto kombináciou sa rozširuje.

Rozdiel medzi amoxicilínom (ktorý je jedným z vedúcich perorálnych antibiotík) a ampicilínom je jeho farmakokinetický profil: po požití sa amoxicilín rýchlejšie a lepšie vstrebáva v črevách (75–90%) ako ampicilín (35–50%), biologická dostupnosť je nezávislá od príjmu potravy, Amoxicilín lepšie preniká do niektorých tkanív vrátane do bronchopulmonálneho systému, kde je jeho koncentrácia 2-krát vyššia ako koncentrácia v krvi.

Najvýznamnejšie rozdiely vo farmakokinetických parametroch aminopenicilínov od benzylpenicilínu:

- možnosť menovania vo vnútri;

- mierne naviazanie na plazmatické bielkoviny - 80% aminopenicilínov zostáva v krvi vo voľnej forme - a dobrý prienik do tkanív a telesných tekutín (pri meningitíde môžu byť koncentrácie v mozgovomiechovom moku 70 až 95% koncentrácie v krvi);

- početnosť menovania kombinovaných liekov - 2 - 3-krát denne.

Hlavnými indikáciami na predpisovanie aminopenicilínov sú infekcie horných dýchacích ciest a ORL orgánov, infekcie obličiek a močových ciest, infekcie gastrointestinálneho traktu, eradikácia Helicobacter pylori (amoxicilín), meningitída..

Znakom nežiaduceho účinku aminopenicilínov je vznik „ampicilínovej“ vyrážky, čo je makulopapulárna vyrážka nealergickej povahy, ktorá rýchlo prechádza po ukončení liečby..

Jednou z kontraindikácií pri menovaní aminopenicilínov je infekčná mononukleóza.

Patria sem karboxypenicilíny (karbenicilín, tikarcilín) a ureidopenicilíny (azlocilín, piperacilín)..

Carboxypenicillins Sú to antibiotiká, ktoré majú antimikrobiálne spektrum podobné aminopenicilínom (s výnimkou účinku na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilín je prvý anti-pseudomonas penicilín, ktorý má nižšiu aktivitu ako iné antiseptické penicilíny. Karboxypenicilíny pôsobia na Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) a na indolovo pozitívne druhy Proteus (Proteus spp.), Odolné voči ampicilínu a iným aminopenicilínom. Klinický význam karboxypenicilínov v súčasnosti klesá. Aj keď majú široké spektrum účinku, nie sú aktívne proti väčšine kmeňov Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Takmer neprechádzajú cez BBB. Mnohonásobnosť menovania - 4-krát denne. Sekundárna rezistencia mikroorganizmov sa rýchlo vyvíja..

Ureidopenicillins - Sú to tiež anti-pseudomonasové antibiotiká, ktorých spektrum účinku sa zhoduje s karboxypenicilínmi. Najaktívnejším liečivom v tejto skupine je piperacilín. Z liekov v tejto skupine si v lekárskej praxi zachováva svoj význam iba azlocilín..

Ureidopenicilíny sú účinnejšie ako karboxypenicilíny proti Pseudomonas aeruginosa. Používajú sa tiež na liečenie infekcií spôsobených Klebsiella spp..

Všetky anti-pseudomonas penicilíny sa ničia beta-laktamázami.

Farmakokinetické vlastnosti ureidopenicilínov:

- podávané parenterálne (i / ma / i / v);

- na vylučovaní sa podieľajú nielen obličky, ale aj pečeň;

- frekvencia použitia - 3 krát denne;

- sekundárna bakteriálna rezistencia sa vyvíja rýchlo.

Vzhľadom na výskyt kmeňov s vysokou rezistenciou na anti-Pseudomonas penicilíny a nedostatok výhod oproti iným antibiotikám, penicilíny proti Pug prakticky stratili svoj význam.

Hlavnými indikáciami pre tieto dve skupiny anti-Pseudomonas penicilínov sú nozokomiálne infekcie spôsobené vnímavými kmeňmi Pseudomonas aeruginosa v kombinácii s aminoglykozidmi a fluórchinolónmi..

Penicilíny a iné beta-laktámové antibiotiká majú vysokú antimikrobiálnu aktivitu, ale u mnohých z nich sa môže vyvinúť rezistencia na mikroorganizmy..

Táto rezistencia je spôsobená schopnosťou mikroorganizmov produkovať špecifické enzýmy - beta-laktamázy (penicilinázy), ktoré ničia (hydrolyzujú) beta-laktámový kruh penicilínov, čo ich zbavuje antibakteriálnej aktivity a vedie k rozvoju rezistentných kmeňov mikroorganizmov..

Niektoré polosyntetické penicilíny sú rezistentné na beta-laktamázy. Okrem toho boli na prekonanie získanej rezistencie vyvinuté zlúčeniny, ktoré môžu ireverzibilne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, tzv. inhibítory beta-laktamázy. Používajú sa na tvorbu inhibítorov rezistentných na penicilíny..

Inhibítory beta-laktamázy, ako sú penicilíny, sú beta-laktámové zlúčeniny, samotné však majú minimálnu antibakteriálnu aktivitu. Tieto látky sa ireverzibilne viažu na beta-laktamázy a inaktivujú tieto enzýmy, čím chránia beta-laktámové antibiotiká pred hydrolýzou. Inhibítory beta-laktamázy sú najaktívnejšie proti beta-laktamázam kódovaným plazmidovými génmi.

Penicilíny chránené pred inhibítormi sú kombináciou penicilínového antibiotika so špecifickým inhibítorom beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktám, tazobaktám). Inhibítory beta-laktamázy sa nepoužívajú samotné, ale používajú sa v kombinácii s beta-laktámami. Táto kombinácia zlepšuje stabilitu antibiotika a jeho aktivitu proti mikroorganizmom produkujúcim tieto enzýmy (beta-laktamázy): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Ana. hod Bacteroides fragilis. Výsledkom je, že kmene mikroorganizmov rezistentné na penicilín sa stávajú citlivými na kombinované lieky. Spektrum antibakteriálnej aktivity beta-laktámov chránených inhibítormi zodpovedá spektru penicilínov obsiahnutých v ich zložení, iba úroveň získanej rezistencie sa líši. Inhibítory rezistentné na penicilíny sa používajú na liečenie infekcií rôznej lokalizácie a na perioperačnú profylaxiu pri operácii brucha..

Medzi inhibítory rezistentné na penicilíny patrí amoxicilín / klavulanát, ampicilín / sulbaktám, amoxicilín / sulbaktám, piperacilín / tazobaktám, tikarcilín / klavulanát. Tikarcilín / klavulanát má anti-Pseudomonasovú aktivitu a je aktívny proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam má vlastnú antibakteriálnu aktivitu proti gramnegatívnym kokom z čeľade Neisseriaceae a z nekvasiacich baktérií z rodiny Acinetobacter..

Indikácie pre použitie penicilínov

Penicilíny sa používajú na infekcie spôsobené patogénmi citlivými na ne. Používajú sa hlavne na infekcie horných dýchacích ciest, pri liečbe angíny, horúčky, šarlatovej horúčky, zápalu stredného ucha, sepsy, syfilis, kvapavky, gastrointestinálne infekcie, infekcie močových ciest atď..

Penicilíny sa majú používať iba podľa pokynov a pod dohľadom lekára. Je potrebné mať na pamäti, že použitie nedostatočných dávok penicilínov (ako aj iných antibiotík) alebo príliš skoré zastavenie liečby môže viesť k rozvoju rezistentných kmeňov mikroorganizmov (najmä prírodných penicilínov). Ak sa objaví rezistencia, pokračujte v liečbe inými antibiotikami.

Použitie penicilínov v oftalmológii. V oftalmológii sa penicilíny aplikujú topicky vo forme instilácií, subkonjunktiválnych a intravitreálnych injekcií. Penicilíny neprechádzajú dobre krvnou oftalmickou bariérou. Na pozadí zápalového procesu sa zvyšuje ich prienik do vnútorných štruktúr oka a ich koncentrácie dosahujú terapeuticky významnú hodnotu. Takže, keď sa instiluje do spojovkového vaku, terapeutické koncentrácie penicilínov sa určujú v stróme rohovky, pri lokálnej aplikácii prakticky neprenikajú do vlhkosti prednej komory. Keď sa určuje subkonjunktiválne podávanie liekov v rohovke a vlhkosti prednej komory oka, v sklovci - koncentrácie pod terapeutickou hodnotou.

Lokálne riešenia sa pripravujú ex tempore. Aplikované penicilíny na liečbu gonokokovej konjunktivitídy (benzylpenicilín), keratitídy (ampicilín, benzylpenicilín, oxacilín, piperacilín atď.), Kanalikulita, najmä spôsobené aktinomycetami (benzylpenicilín, fenoxymetylpenicilín), absces a flegnitín, flamencín, flamencín, flamencín, flamencín atď.) a iných očných chorôb. Okrem toho sa penicilíny používajú na prevenciu infekčných komplikácií poranenia očných viečok a obežných dráh, najmä ak cudzie teleso vstupuje do obežného tkaniva (ampicilín / klavulanát, ampicilín / sulbaktám atď.).

Použitie penicilínov v urologickej praxi. V urologickej praxi sa drogy chránené inhibítormi široko používajú z penicilínových antibiotík (použitie prírodných penicilínov, ako aj použitie polosyntetických penicilínov ako liečiv podľa výberu sa nepovažuje za opodstatnené z dôvodu vysokej úrovne rezistencie uropatogénnych kmeňov)..

Vedľajšie a toxické účinky penicilínov. Penicilíny majú najnižšiu toxicitu v rade antibiotík a širokú škálu terapeutických účinkov (najmä prírodných). Najzávažnejšie vedľajšie účinky sú spojené s precitlivenosťou na ne. Alergické reakcie sa pozorujú u významného počtu pacientov (podľa rôznych zdrojov od 1 do 10%). Je pravdepodobné, že penicilíny spôsobujú alergie na lieky ako lieky iných farmakologických skupín. U pacientov, ktorí mali alergickú reakciu na zavedenie penicilínov do anamnézy, sú tieto reakcie zaznamenané v 10 až 15% prípadov s následným použitím. U menej ako 1% ľudí, ktorí predtým takéto reakcie nezažili, sa pri opätovnom zavedení vyskytne alergická reakcia na penicilín.

Penicilíny môžu spôsobiť alergickú reakciu v akejkoľvek dávke a v akejkoľvek liekovej forme.

Pri použití penicilínov sú možné alergické reakcie okamžitého typu aj oneskorené. Predpokladá sa, že alergická reakcia na penicilíny je spojená najmä s medziproduktom ich metabolizmu, skupinou penicillo. Nazýva sa to veľký antigénny determinant a vytvára sa, keď sa rozpadne beta-laktámový kruh. Medzi malé antigénne determinanty penicilínov patria najmä nezmenené penicilínové molekuly, benzylpenicilloát. Tvoria sa in vivo, ale tiež sa určujú v roztokoch penicilínu pripravených na podávanie. Predpokladá sa, že včasné alergické reakcie na penicilíny sú sprostredkované hlavne protilátkami IgE na malé antigénne determinanty, oneskorené a neskoré (urtikária) sú zvyčajne sprostredkované protilátkami IgE na veľké antigénne determinanty..

Reakcie z precitlivenosti sú spôsobené tvorbou protilátok v tele a zvyčajne sa vyskytujú do niekoľkých dní po začiatku podávania penicilínu (obdobia sa môžu líšiť od niekoľkých minút do niekoľkých týždňov). V niektorých prípadoch sa alergické reakcie prejavujú vo forme kožných vyrážok, dermatitídy a horúčky. V závažnejších prípadoch sa tieto reakcie prejavujú opuchom slizníc, artritídou, artralgiou, poškodením obličiek a inými poruchami. Možné sú anafylaktický šok, bronchospazmus, bolesť brucha, mozgový edém a ďalšie prejavy..

Ťažká alergická reakcia je absolútnou kontraindikáciou zavedenia penicilínov v budúcnosti. Pacientovi treba vysvetliť, že dokonca aj malé množstvo penicilínu požité s jedlom alebo počas kožného testu môže byť pre neho smrteľné..

Horúčka je niekedy jediným príznakom alergickej reakcie na penicilíny (prirodzene je konštantná, remitujúca alebo občasná, niekedy sprevádzaná zimnicou). Horúčka zvyčajne vymizne do 1 - 1,5 dňa po ukončení liečby, ale niekedy môže trvať aj niekoľko dní.

Všetky penicilíny sa vyznačujú skríženou senzibilizáciou a skríženými alergickými reakciami. Senzibilizácia môže spôsobiť akýkoľvek liek obsahujúci penicilín, vrátane kozmetiky a potravín..

Penicilíny môžu spôsobiť rôzne vedľajšie a toxické účinky nealergickej povahy. Patria sem: požitie - dráždivý účinok, vrát. glositída, stomatitída, nevoľnosť, hnačka; s úvodom / m - bolesť, infiltrácia, aseptická nekróza svalov; pri iv podaní - flebitída, tromboflebitída.

Možno zvýšenie reflexnej vzrušivosti centrálneho nervového systému. Pri používaní vysokých dávok sa môžu vyskytnúť neurotoxické účinky: halucinácie, bludy, narušená regulácia krvného tlaku, kŕče. Konvulzívne záchvaty sú pravdepodobnejšie u pacientov užívajúcich vysoké dávky penicilínu a / alebo u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene. Vzhľadom na riziko závažných neurotoxických reakcií sa penicilíny nemôžu podávať endolumbálne (s výnimkou sodnej soli benzylpenicilínu, ktorá sa zo zdravotných dôvodov podáva veľmi opatrne)..

Pri liečbe penicilínmi je možné vyvinúť superinfekciu, kandidózu ústnej dutiny, vagínu, intestinálnu dysbiózu. Penicilíny (často ampicilín) môžu spôsobiť hnačku spojenú s antibiotikami.

Použitie ampicilínu vedie k vzniku vyrážky „ampicilínu“ (u 5 až 10% pacientov) sprevádzanej svrbením, horúčkou. Tento vedľajší účinok sa často vyskytuje v 5. až 10. deň podania veľkých dávok ampicilínu deťom s lymfadenopatiou a vírusovými infekciami alebo pri súčasnom podaní alopurinolu, ako aj takmer u všetkých pacientov s infekčnou mononukleózou..

Špecifické nežiaduce reakcie pri používaní bicilínov sú miestne infiltráty a vaskulárne komplikácie vo forme Onetových syndrómov (ischémia a gangréna končatín pri náhodnom vstreknutí do tepny) alebo Nicolau (embólia pľúcnych a mozgových ciev pri vstupe do žily)..

Pri použití oxacilínu sú možné hematúria, proteinúria, intersticiálna nefritída. Použitie anti-pseudomonas penicilínov (karboxypenicilíny, ureidopenicilíny) môže byť sprevádzané objavením sa alergických reakcií, príznakov neurotoxicity, akútnej intersticiálnej nefritídy, dysbiózy, trombocytopénie, neutropénie, leukopénie, eozinofílie. Pri použití karbenicilínu je možný hemoragický syndróm. Kombinované lieky obsahujúce kyselinu klavulanovú môžu spôsobiť akútne poškodenie pečene.

tehotenstvo. Penicilíny prechádzajú placentou. Aj keď neboli vykonané adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti u ľudí, penicilíny vrátane chránená inhibítorom, široko používaná u tehotných žien bez zaznamenaných komplikácií.

V štúdiách na laboratórnych zvieratách so zavedením penicilínov v dávkach 2–25 (pre rôzne penicilíny) sa neprekročili terapeutické, poruchy plodnosti a účinky na reprodukčnú funkciu. Teratogénne, mutagénne, embryotoxické vlastnosti so zavedením penicilínov u zvierat sa nezistili.

V súlade s medzinárodne uznávanými odporúčaniami FDA (Food and Drug Administration), ktoré určujú možnosť užívania liekov počas tehotenstva, patria penicilínové lieky z hľadiska ich účinku na plod do kategórie FDA B (štúdie reprodukcie na zvieratách neodhalili nepriaznivé účinky liekov na plod, ale primerané a prísne kontrolované štúdie u tehotných žien neboli vykonané).

Pri predpisovaní penicilínov počas tehotenstva by ste mali (rovnako ako iné prostriedky) vziať do úvahy trvanie tehotenstva. Počas liečby je potrebné prísne sledovať stav matky a plodu.

Používajte počas dojčenia. Penicilíny prechádzajú do materského mlieka. Hoci u ľudí neexistujú žiadne významné komplikácie, použitie penicilínov dojčiacimi matkami môže viesť k senzibilizácii dieťaťa, črevnej mikroflóry, hnačky, kandidózy a kožných vyrážok u dojčiat..

pediatrie. Pri použití penicilínov u detí neboli hlásené špecifické pediatrické problémy, je však potrebné pamätať na to, že nedostatočne rozvinutá funkcia obličiek u novorodencov a malých detí môže viesť ku kumulácii penicilínov (v súvislosti s tým existuje zvýšené riziko neurotoxických účinkov s vývojom záchvatov)..

geriatria. Neexistujú žiadne špecifické geriatrické problémy s penicilínmi. Malo by sa však pamätať na to, že u starších ľudí je väčšia pravdepodobnosť, že dôjde k poškodeniu obličiek súvisiacim s vekom, a preto môže byť potrebná úprava dávky..

Porucha funkcie obličiek a pečene. Pri zlyhaní obličiek / pečene je možná kumulácia. Pri stredne ťažkom až ťažkom zlyhaní obličiek a / alebo pečene je potrebné upraviť dávku a zvýšiť intervaly medzi podávaním antibiotík.

Interakcia penicilínov s inými liekmi. Baktericídne antibiotiká (vrátane cefalosporínov, cykloserínu, vankomycínu, rifampicínu, aminoglykozidov) majú synergický účinok, bakteriostatické antibiotiká (vrátane makrolidov, chloramfenikolu, lincosamidov, tetracyklínov) sú antagonistické. Opatrnosť je potrebná pri kombinovaní penicilínov účinných proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulanciami a protidoštičkovými látkami (potenciálne riziko zvýšeného krvácania). Neodporúča sa kombinovať penicilíny s trombolytikami. V kombinácii so sulfonamidmi môže byť oslabený baktericídny účinok. Perorálne penicilíny môžu znížiť účinnosť perorálnych kontraceptív v dôsledku narušenia enterohepatálnej cirkulácie estrogénov. Penicilíny môžu spomaliť vylučovanie metotrexátu z tela (inhibovať jeho tubulárnu sekréciu). Pri kombinácii ampicilínu s alopurinolom sa zvyšuje pravdepodobnosť kožných vyrážok. Použitie vysokých dávok draselnej soli benzylpenicilínu v kombinácii s diuretikami šetriacimi draslík, prípravkami draslíka alebo inhibítormi ACE zvyšuje riziko hyperkalémie. Penicilíny sú farmaceuticky nekompatibilné s aminoglykozidmi.

Vzhľadom na to, že pri dlhodobom perorálnom podaní antibiotík môže byť potlačená črevná mikroflóra, ktorá produkuje vitamíny B, potlačená.1, AT6, AT12, PP, je vhodné predpísať vitamíny B na prevenciu hypovitaminózy.

Na záver treba poznamenať, že penicilíny sú veľkou skupinou prírodných a polosyntetických antibiotík s baktericídnym účinkom. Antibakteriálny účinok je spojený s narušením syntézy peptidoglykánu bunkovej steny. Tento účinok je spôsobený inaktiváciou enzýmu transpeptidázy - jedného z proteínov viažucich penicilín nachádzajúcich sa na vnútornej membráne bakteriálnej bunkovej steny, ktorá sa podieľa na neskorých štádiách syntézy. Rozdiely medzi penicilínmi sú spojené so znakmi ich spektra účinku, farmakokinetickými vlastnosťami a spektrom nežiaducich účinkov..

Po niekoľko desaťročí úspešného používania penicilínov sa objavili problémy spojené s ich nesprávnym použitím. Profylaktické podávanie penicilínov s rizikom bakteriálnej infekcie je preto často neprimerané. Nesprávny liečebný režim - nesprávny výber dávky (príliš vysoký alebo príliš nízky) a frekvencia podávania môžu viesť k rozvoju vedľajších účinkov, zníženej účinnosti a rozvoju liekovej rezistencie..

V súčasnosti teda väčšina kmeňov Staphylococcus spp. odolné voči prírodným penicilínom. V posledných rokoch sa frekvencia detekcie rezistentných kmeňov Neisseria gonorrhoeae zvýšila..

Hlavný mechanizmus získanej rezistencie na penicilíny je spojený s produkciou beta-laktamáz. Na prekonanie rozšírenej získanej rezistencie medzi mikroorganizmami boli vyvinuté zlúčeniny, ktoré môžu ireverzibilne inhibovať aktivitu týchto enzýmov, tzv. inhibítory beta-laktamázy - kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktám a tazobaktám. Používajú sa na vytváranie kombinovaných (inhibítorom chránených) penicilínov..

Malo by sa pamätať na to, že výber jedného alebo druhého antibakteriálneho lieku, vrátane penicilín by mal byť zapríčinený predovšetkým citlivosťou patogénu, ktorý mu spôsobil chorobu, ako aj absenciou kontraindikácií na jeho účel.

Penicilíny sú prvé antibiotiká, ktoré sa používajú v klinickej praxi. Napriek rozmanitosti moderných antimikrobiálnych látok vrátane cefalosporíny, makrolidy, fluórchinolóny, penicilíny stále zostávajú jednou z hlavných skupín antibakteriálnych látok používaných pri liečbe infekčných chorôb..

Vlastnosti a použitie penicilínu v tabletách

Penicilín je antimikrobiálne antibiotikum na prevenciu a kontrolu infekčných chorôb v ľudskom tele. Patrí do skupiny liekov, ktorých účelom je neutralizovať vývoj patogénnych baktérií v ľudskom tele.

Zloženie a vlastnosti penicilínu v tabletách

  • čo je penicilín
  • typy penicilínu

Tento liek objavil náhodne anglický vedec Alexander Fleming v roku 1928 na základe spór huby Penicillium notatum. V Rusku získali prvé vzorky penicilínu v roku 1932 biológovia Yermolieva a Balezina.

Pozitívny účinok sa dosiahne tým, že kyselina aminopenicilánová ničí bunkové steny patogénnych baktérií, čím bráni ich množeniu a umierajú..

Lieky typu penicilín sa používajú na rôzne ochorenia, ktoré vznikajú v dôsledku oslabeného imunitného systému a požitia infekčných baktérií, ako sú stafylokoky, streptokoky, pneumokoky atď..

Najbežnejšie užívanými drogami sú dva druhy z rodiny penicilínov: penicilín G (benzylpenicilín) a penicilín V (fenoxymetylpenicilín). Benzylpenicilínová skupina zahŕňa benzylpenicilín a jeho analógy (Retarpen, Benzylpenicillin-KMP a sodná soľ benzylpenicilínu) a fenoxymetylpenicilínová skupina zahŕňa fenoxymetylpenicilín a jeho analógy (Penicilín V, Penicilín B, Osp. Teraz zvážte niektoré z týchto liekov podrobnejšie..

Hlavné penicilínové prípravky a ich použitie

  • fenoxymetylpenicilín
  • V-penicilín
  • Ospen
  • Benzylpenicilín (sodná soľ)
  • Retarpen
  • Rifogal

Fenoxymetylpenicilín (fenoxymetylpenicilín)

Balenie - 10 tabliet, 1 tableta obsahuje 100 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie pre použitie

Používa sa na liečbu zápalu pľúc, bronchitídy, angíny, stomatitídy, abscesu, furunkuulózy, šarlach, antraxu, záškrtu, zápalu lymfatických uzlín, syfilis, kvapavky a iných chorôb..

Rýchlo sa vstrebáva žalúdkom a dosiahne krvnú plazmu za 40 - 50 minút. Vylučuje sa hlavne močom.

Dospelí, ako aj dospievajúci starší ako 14 rokov by mali užívať 0,5–1 g 2-3 krát denne 40-60 minút pred jedlom. Jednoročné deti 10 - 15 mg / kg jedenkrát denne a deti vo veku od 1 do 6 rokov 15 - 20 mg / kg.

Pri dlhodobom používaní po dobu dvoch týždňov sú možné alergické vedľajšie účinky: konjunktivitída, žihľavka, bolesť kĺbov. Z tráviaceho traktu: pálenie záhy, hnačka, vracanie, nevoľnosť.

kontraindikácie

Fenoxymetylpenicilín sa musí užívať opatrne u pacientov s alergickými ochoreniami (bronchiálna astma, horúčka, diatéza), ako aj u pacientov s vracaním a hnačkou..

Cena od 17 s. na 10 ks

V-penicilín (návod na použitie)

Uvoľňovací formulár

Balenie obsahuje 10 tabliet v 1 tablete s obsahom 250 alebo 500 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie pre použitie

Používa sa na liečbu faryngitídy, zápalu pľúc, infekčných kožných ochorení, horúčky, erysiplazmy spôsobenej stafylokokmi, streptokokmi a pneumokokmi. Má vplyv na niektoré druhy Escherichia coli, na formy Proteus a Salmonella..

Spôsob aplikácie

Dospelí aj dospievajúci vo veku nad 14 rokov by mali užívať 500 mg dvakrát denne 40-60 minút pred jedlom. Droga sa užíva 1-2 týždne.

Podľa najnovších klinických štúdií sa odporúča zvýšiť dávku a frekvenciu užívania lieku v prvých dvoch dňoch, t.j. užiť 500 mg trikrát denne, a potom pokračovať v užívaní 500 mg 1-2 krát denne po dobu jedného týždňa..

Vedľajší účinok

Pri dlhodobom používaní a pri užívaní veľkých dávok lieku sa môžu objaviť bolesti hlavy, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie a gastrointestinálne príznaky..

kontraindikácie

Aby sa predišlo zhoršeniu niektorých chorôb, pacienti, ktorí trpia alergiami, zlyhaním obličiek a majú ochorenie gastrointestinálneho systému, by mali tento liek užívať opatrne, upravovať dávkovanie a dĺžku jeho používania..

Cena je asi 45 s. pre 20 ks.

Ospen (návod na použitie)

Uvoľňovací formulár

Tento liek je dostupný vo forme tabliet, granúl a vo forme sirupu. Tablety v balení - 20 ks. Jedna tableta obsahuje 250 mg fenoxymetylpenicilínu.

Indikácie pre použitie

Používa sa na infekčné choroby dýchacích ciest (bronchitída, zápal pľúc), ucho, krk, nos (tonzilitída, faryngitída, šarlach, otitis media) a na infikované rany a popáleniny (furunkulosa, abscesy, flegmon)..

Spôsob aplikácie

V prípade miernych až stredne závažných infekcií užívajú dospelí a dospievajúci vo veku od 14 rokov 500 mg 2-3 krát denne počas približne 7-10 dní. Droga sa užíva bez ohľadu na príjem potravy. Deti vo veku 1-6 rokov - 250 mg 2-krát denne, deti vo veku 6-12 rokov - 500 mg dvakrát denne.

Vedľajší účinok

Dlhodobé používanie lieku môže spôsobiť zažívacie ťažkosti a spôsobiť pálenie záhy, nevoľnosť, zvracanie a hnačku, ako aj alergické príznaky vo forme dermatitídy, žihľavky alebo opuchov, takže po vedľajších účinkoch by ste sa mali s ďalším užívaním lieku vždy poradiť so svojím lekárom..

kontraindikácie

Kontraindikáciou použitia lieku môže byť prítomnosť bronchiálnej astmy u pacientov, alergická diatéza, závažné formy gastrointestinálnych ochorení, ktoré sú sprevádzané pálením záhy, hnačkou, nevoľnosťou a zvracaním..

Benzylpenicilínová skupina zahŕňa liečivá, ktoré sa získavajú biosyntézou, vďaka ktorej sa v kyslom prostredí žalúdka rýchlo ničia, takže sa uvoľňujú vo forme prášku a vstrekujú sa do tela..

Benzylpenicilín (sodná soľ)

Vyrába sa ako prášok vo fľašiach. 1 fľaša obsahuje 1 milión jednotiek alebo 10 ml a 500 tisíc jednotiek alebo 5 ml.

Indikácie pre použitie

Používa sa pri zápaloch pľúc, pohrudnice, endokarditídy, sepsy, meningitídy, infekcií žlčových ciest a močových ciest, angíny, kožných infekcií, záškrtu, antraxu, šarlach, gynekologických ochorení a ORL, syfilis, kvapavka.

Spôsob aplikácie

Liečivo vo forme roztoku sa podáva intramuskulárne a intravenózne. S priemernou závažnosťou ochorenia 4 až 6 miliónov jednotiek za deň pre 4 injekcie. V závažných prípadoch choroby 10 - 20 miliónov jednotiek za deň.

Vedľajšie účinky

  • Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť vo forme žihľavky, vyrážky na slizniciach a pokožke, nefritu, edémoch, srdcových arytmiách.
  • kontraindikácie
  • Precitlivenosť na lieky penicilínovej skupiny, ako aj na pacientov trpiacich epilepsiou.
  • Cena fľaše v 10 ml je 60 r.

Retarpen (návod na použitie)

Vyrába sa ako prášok na injekciu vo fľašiach po 6, 12 a 24 ml.

Indikácie pre použitie

Používa sa pri liečbe šarlach, kožných ochorení, akútnej angíny a syfilis.

Spôsob aplikácie

Na udržanie pozitívneho terapeutického účinku sa najprv predpisujú rýchlo sa vstrebávajúce lieky zo skupiny penicilínov a potom sa pokračuje v liečbe, pričom sa liečivo zavedie pacientom po týždňoch. Pre deti: 1 injekcia v 12 ml s intervalom 1 týždňa. Pre dospelých: 1 injekcia v 24 ml v intervale 1 týždňa.

Možnosť alergickej reakcie.

kontraindikácie

Precitlivenosť na penicilínové antibiotiká.

Cena za fľašu 24 ml 756 r.

Jedným z náhrad za penicilín je Rifogal, ktorý je dostupný v ampulkách a používa sa na injekcie a injekcie. Toto je antibiotikum, ktoré sa získava zo Streptomyces mediterranea. Používa sa u pacientov s precitlivenosťou na penicilín a neinteraguje s inými antibiotikami. Vylučuje sa z tela žlčou a čiastočne močom..

Rifogal (návod na použitie)

Uvoľňovací formulár

Droga sa vyrába v ampulkách. Jedna ampulka na i / m podávanie obsahuje 125 alebo 250 mg rifamycínu (sodná soľ) a 1 ampulka na iv podanie je 500 mg.

Indikácie pre použitie

Liečivo sa používa na liečenie tuberkulózy, kvapavky, syfilis, infekcií žlčových ciest, t. J. Pri chorobách spôsobených stafylokokmi, streptokokmi a pneumokokmi.

Spôsob aplikácie

Rifogal sa môže podávať intravenózne, intramuskulárne a do lézie, t.j. topicky. Dospelým a deťom starším ako 6 rokov sa podáva intramuskulárne dvakrát denne 500 mg. Deti do 6 rokov 125 mg po 12 hodinách.

Vedľajší účinok

Liek je dobre tolerovaný pacientmi, ale pri dlhodobom používaní sa môžu objaviť alergické reakcie, u pacientov s poruchami pečene príznaky žltačky, rovnako ako hnačka, pálenie záhy, nevoľnosť, zvracanie..

kontraindikácie

Precitlivenosť na lieky skupiny rifamycínov, laktácia, zhoršená funkcia obličiek, prvé obdobie tehotenstva.

Príprava injekcie

Na záver by som chcel povedať o tom, ako chovať prášok na injekciu. Na tento účel použite roztok novokainu, vody na injekciu alebo fyziologického roztoku NaCl (chlorid sodný). Akýkoľvek roztok je vhodný na intramuskulárne injekcie, ale uistite sa, že nie je príliš horúci..

Roztok novokainu sa používa na riedenie prášku, ak potrebujete znížiť bolesť a pálenie v mieste vpichu benzylpenicilínu do tela.

Pri intramuskulárnej injekcii sa liek môže nariediť vodou na injekciu a zobrať 1,5 ml vody na 250 mg prášku v injekčnej liekovke a 500 ml 3 ml vody.

Online obchod VetLek

Strany: 11 (celkom položiek - 321)

Baykoks 2,5% perorálny roztok, fl. 1 liter

Forma vydania: Riešenie pre použitie vo vnútri. Fľaša 1 liter
Indikácie: Liečba a prevencia kokcidiózy brojlerov, oprava mladých kurčiat, moriek, husí a kačíc
Typ jednotky: fľaša

Baykoks 5% suspenzia na perorálne použitie, fl. 250 ml

Forma uvoľnenia: pozastavenie na použitie vo vnútri. Fľaša 250 ml
Indikácie pre použitie: Liečba a prevencia kokcidiózy prasiatok
Typ jednotky: fľaša

ByMayt 50% koncentrát, fl. 1 liter

Uvoľňovacia forma: 50% emulzný koncentrát. 1 L fľaša
Indikácie na použitie: Priradiť na boj proti roztočom červeného kurčaťa v hydinárňach s obsahom buniek nosníc
Typ jednotky: fľaša

Baymek 1%, fl. 100 ml

Forma uvoľnenia: Roztok na podkožné injekcie. Fľaša z tmavého skla 100 ml
Indikácie pre použitie: Baymek je predpísaný na profylaktické a terapeutické účely pre hovädzí dobytok, ovce a jelene v prípade diktatokariózy, ostertagiózy, hematózy, trichostrongiázy, koiózy, haberthiózy, protostrongilosis, esophagostomyózy, nematodiózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy, cefenomyóza, psoroptóza, sarkoptóza a chorioptóza; ošípané - s ascariasis, esophagostomiasis, trichocephalosis, strongyloidosis, metastrongylosis, sarcoptosis and hematopinosis
Typ jednotky: fľaša

Baymek 1%, fl. 200 ml

Forma uvoľnenia: Roztok na podkožné injekcie. Fľaša z tmavého skla 200 ml
Indikácie pre použitie: Baymek je predpísaný na profylaktické a terapeutické účely na hovädzí dobytok, ovce a jelene v prípade diktatokariózy, ostertagiózy, hemonchiózy, trichostrongiózy, koiózy, haberthiózy, protostrongilezózy, nematodiózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy, tuberkulózy. cefenomyóza, psoroptóza, sarkoptóza a chorioptóza; ošípané - s ascariasis, esophagostomiasis, trichocephalosis, strongyloidosis, metastrongylosis, sarcoptosis and hematopinosis
Typ jednotky: fľaša

Baymitsin aerosol, fl. 140 g

Forma vydania: Riešenie pre vonkajšie použitie. Fľaša 140 g
Indikácie pre použitie: Baymitsin aerosol je predpísaný pre hovädzí dobytok, kone, ovce, ošípané, psy, mačky a králiky na lokálnu liečbu chorôb kože a kopyta (kopytá) spôsobených mikroorganizmami citlivými na oxytetracyklín, vrátane nekrobakteriózy hovädzieho dobytka a oviec interdigitálna dermatitída, lézie v oblasti kopýt, kopýt a medzizubných puklín; chirurgické rany, ako aj rany traumatického pôvodu, popáleniny a omrzliny; na prevenciu pooperačných infekcií (po kastrácii, úľave chvostov a uší, orezávaní rohov a kopýt, šití); na ošetrenie pupočnej šnúry novorodencov, ako aj odrenín a škrabancov
Typ jednotky: fľaša

Bayovak Miko (50 dávok), fl. 100 ml

Forma uvoľnenia: Kvapalná inaktivovaná vakcína na intramuskulárne podanie. Fľaša 100 ml
Indikácie pre použitie: Inaktivovaná vakcína proti enzootickej pneumónii ošípaných
Typ jednotky: fľaša

Bayovak Parvery (50 dávok), fl. 100 ml

Forma uvoľnenia: Kvapalná inaktivovaná vakcína na intramuskulárne podanie. Fľaša 100 ml
Indikácie pre použitie: Inaktivovaná vakcína proti parvovírusovej infekcii a erysipelám ošípaných
Typ jednotky: fľaša

Bayovak Rini (50 dávok), fl. 100 ml

Forma uvoľnenia: Kvapalná inaktivovaná vakcína na intramuskulárne podanie. Fľaša 100 ml
Indikácie pre použitie: Inaktivovaná vakcína proti atrofickej rinitíde ošípaných
Typ jednotky: fľaša

Bayoclav IMM LC, 3 g striekačkový katéter

Forma uvoľnenia: intramenálna (intracisternálna) suspenzia. Balenie 24 3 g katétrov striekačky
Indikácie pre použitie: Na liečbu dojčiacich kráv s akútnou a subakútnou formou katarálnej a purulentno-katarálnej mastitídy.
Typ jednotky: Injekčný striekačkový katéter

Bayoclox DC, injekčný katéter 4,5 g

Forma uvoľnenia: intramenálna (intracisternálna) suspenzia. Balenie 24 katétrov striekačky s hmotnosťou 4,5 g
Indikácie pre použitie: Na prevenciu a liečbu mastitídy bakteriálnej etiológie u kráv v období sucha
Typ jednotky: Injekčný striekačkový katéter

Byoflai Pur On, fl. 500 ml

Forma uvoľnenia: Roztok na aplikáciu na pokožku. 500 ml fľaša
Indikácie na použitie: Priradiť na ochranu hovädzieho dobytka pred útokmi múch, koní, vši, požieračov vody a iného hmyzu nasávajúceho krv. Na prevenciu hypodermatózy, teliasiózy a infekčných chorôb hovädzieho dobytka, ktorých nositeľmi sú muchy.
Typ jednotky: fľaša

Baytril 10% injekcia, fl. 100 ml

Forma uvoľnenia: Roztok na intramuskulárne a subkutánne injekcie. Fľaša z tmavého skla 100 ml
Indikácie pre použitie: Priraďte teľatám a ošípaným na terapeutické účely v prípade infekcií dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu, genitourinárneho systému, septikémie, kolibakteriózy, salmonelózy, streptokokózy, bakteriálnej a enzootickej pneumónie, atrofickej rinitídy, syndrómu metritída-agalchakia a ďalších. spôsobených mikroorganizmami citlivými na fluórchinolóny, ako aj zmiešanými a sekundárnymi infekciami pri vírusových ochoreniach
Typ jednotky: fľaša

Baytril 10% perorálny roztok, fl. 1 liter

Forma uvoľnenia: Fľaša s objemom 1 l
Indikácie pre použitie: Na kolibakteriózu, salmonelózu, nekrotickú enteritídu, streptokokózu, hemofíliu, campylobakterovú hepatitídu, mykoplazmózu, ako aj zmiešané infekcie a sekundárne infekcie vírusových chorôb vtákov
Typ jednotky: fľaša

Baytril 2,5% injekcia, fl. 100 ml

Forma uvoľnenia: Roztok na intramuskulárne a subkutánne injekcie. Fľaša z tmavého skla 100 ml
Indikácie pre použitie: Priraďte psom a mačkám terapeutické účely pri ochoreniach dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu, genitourinárneho systému, septikémie, kolibakteriózy, salmonelózy, streptokokózy a iných chorôb spôsobených mikroorganizmami citlivými na fluórchinolóny, ako aj zmiešanými a sekundárnymi infekciami. vírusové ochorenia
Typ jednotky: fľaša

Baytril 5% injekcia, fl. 100 ml

Forma uvoľnenia: Roztok na intramuskulárne alebo subkutánne injekcie. Fľaša z tmavého skla 100 ml
Indikácie pre použitie: Priradiť teľatám, ošípaným a psom na terapeutické účely s infekciami dýchacích ciest, gastrointestinálneho traktu, genitourinárneho systému, septikémie, kolibakteriózy, salmonelózy, streptokokózy, bakteriálnej a enzootickej pneumónie, atrofickej rinitídy, mastitídovej metritídy a iných bolestivých syndrómov. choroby spôsobené mikroorganizmami citlivými na fluórchinolóny, ako aj zmiešané infekcie a sekundárne infekcie vírusovými chorobami
Typ jednotky: fľaša

Baytril Max 10% injekčný roztok, fl. 100 ml

Forma uvoľnenia: Roztok na intramuskulárne a subkutánne injekcie. Fľaša z tmavého skla 100 ml
Indikácie pre použitie: Na liečbu respiračných chorôb hovädzieho dobytka a ošípaných
Typ jednotky: fľaša

Baytsidal VP 25, unitárny podnik. 1 kg (ZA OBJEDNÁVKU!)

Forma uvoľnenia: Prášok na prípravu vodnej suspenzie. 1 kg balenie
Indikácie pre použitie: Používa sa na ničenie lariev múch, komárov a chrobákov v hospodárskych budovách a v neprirodzených zdrojoch pitnej vody.
Typ jednotky: Balenie
Dostupnosť: PRODUKT POD OBJEDNÁVKOU
zavolajte na tel. (495) 510-86-04; (495) 972-74-06

Baksin-vet, hore. 12 kapsúl po 120 mg

Forma uvoľnenia: Prášok v kapsulách na orálne podanie. Balenie 12 kapsúl
Indikácie pre použitie: Priradenie stimuluje prirodzenú odolnosť organizmu, zaisťuje bezpečnosť mladých zvierat a zvyšuje reprodukčné funkcie dospelého dobytka zvierat a vtákov.
Typ jednotky: Balenie

Baksin-vet, hore. 24 kapsúl po 120 mg

Forma uvoľnenia: Prášok v kapsulách na orálne podanie. Balenie 24 kapsúl
Indikácie pre použitie: Priradenie stimuluje prirodzenú odolnosť organizmu, zaisťuje bezpečnosť mladých zvierat a zvyšuje reprodukčné funkcie dospelého dobytka zvierat a vtákov.
Typ jednotky: Balenie

Masť Baksin Vet, plechovka 40 g

Forma uvoľnenia: Banka 40 g
Indikácie: Ppimenyayut AKO depmatologicheckoe a panozazhivlyayuschee cpedctvo pre lecheniya octpyx a xponicheckix depmatozov (depmatity, epozii, ekzemy, cuxoct kozhi) a pan: xipupgicheckix (kecapevo cechenie, kupipovanie xvocty teck),
Typ jednotky: banka

Baktoneotim, môže 10 tab.

Forma vydania: Funkčný posuv. Džbán 10 tabliet s hmotnosťou 0,2 g
Indikácie pre použitie: Priradiť psom a mačkám, aby sa zabránilo infekčným chorobám. Na komplexnú liečbu gastrointestinálnych chorôb bakteriálnej a vírusovej etiológie. Pri invazívnych ochoreniach, ochoreniach kože a podkožného tkaniva v kombinácii so špecifickou a symptomatickou liečbou. Aby sa predišlo hnisavým a septickým komplikáciám, urýchlite procesy zotavenia v pooperačnom a poúrazovom období. Na alergické reakcie. Vytvárať primeranú intenzívnu imunitu po očkovaní šteniat a predchádzať vedľajším účinkom a komplikáciám vakcinácie
Typ jednotky: banka

Baktopol

Forma vydania: Kartónové prúžky na umiestnenie do úľa. Balené v uzavretých vreckách po 4 prúžkoch
Indikácie pre použitie: Liečba a profylaxia európskych a amerických rozpadov, ako aj parazitických včiel
Typ jednotky: Balenie

Starostlivosť o kondicionér Balsam, pre mačky a psy (GlobalVet), fl. 250 ml

Forma uvoľnenia: Predstavuje krémovú hmotu z bielej na bielu s šedivým odtieňom. Balené v 250 ml v polymérnych fľašiach s rozprašovačom
Indikácie pre použitie: Priraďte psom a mačkám hygienickú starostlivosť o pokožku a vlasy po hlavnom umytí šampónom.
Typ jednotky: fľaša

Bandage PetFlex, s latexom 10 cm / 4,5 m, bez Chewi s horkou chuťou

Typ jednotky: kus.

Publikácie O Astme